减肥药
具有减肥瘦身作用的药品
减肥药,是具有减肥瘦身作用的药品。随着审美观念的改变,衍生出来的一种能够使人们达到瘦身目的的药品。因其能让身体更快纤瘦的减肥效果而受到减肥需求者的喜爱。
发展历史
肥胖已成为严重的全球性医疗问题和社会问题。我国 1992 年至 2002 年10年间的超重和肥胖发病情况按照 WHO 标准从14.6% 上升到21.8% 。2006 年,肥胖已影响到2亿以上中国人的健康,预计未来数十年我国的肥胖人群还将迅速上升。肥胖通常为导致高血脂症、2型糖尿病脂肪肝高血压、心血管疾病和癌症等疾病的高危因素,每年全球因此而死亡的人数大概有 300 万。用于临床的减肥药与10年前相比并未取得明显进步,原因是因为严重不良反应的发现。在相当时间内“管住嘴、迈开腿”,少食多动,还是减肥的最好方式。
目前经FDA批准可长期使用的减 肥药只有脂肪酶抑制剂奥利司他( orlistat),以及 2012 年新上市的 5-羟色胺 2C 受体激动剂氯卡色林( lorcaserin) 和复方减肥药 Qsymia( 含有苯丁胺和托吡酯的缓释剂) 。2010 年向 FDA申报的4种新药均因安全性被否决。因此安全性已成为减肥药物研发中最大的挑战,也是必须要攻克的难关。
目前市场的减肥药有两大类,胰脂肪酶抑制剂和作用于中枢神经系统的食欲抑制剂。食欲抑制剂由于可引起神经系统不良反应而被限制使用,胰脂肪酶抑制剂奥利司他通过抑制胰脂肪酶活性,进而抑制食物中脂肪的分解吸收而减肥。但因其会引起脂肪泻,可造成脂溶性维生素缺乏。最近还有报道其可引起肝功能损害。尽管中枢神经系统食欲抑制剂 lorcaserin 和 Qsymia 成为了 FDA 13 年来首次批准的减肥药,但其仍然存在大脑中枢和心血管系统等方面的安全不确定性。目前减肥药市场的选择屈指可数。如能出现疗效好而不良反应低的减肥药,其市场将会得到显著扩张。
减肥药研发的困难导致多年来很少有新药上市。虽然 lorcaserin 和 Qsymia 经多年的研发和 FDA的反复审核才得以上市,但其仍然要面临药物安全性的考验。目前有多种减肥药正在进行临床试验或实验研究中。
适用人群
有两类人群一 定不要使用减肥药。
一类是18岁以下的青少年,另一类是70岁以上的老人。
18岁以下的青 少 年身体脏器尚未成熟,服用减肥药很容易对身体造成损伤;
而70岁以上的 老 人,器官已经开始退化,对药物吸收不好,服用减肥药可能出现严重后果。
另外,患有 心脏病或其他疾 病的人也要主动远离减肥药。
价格情况
每年六、七月份,是减肥产品销售的黄金季节。今夏,全国各地的减肥市场仍旧硝烟弥漫,上百个减肥品在纠缠厮杀, 上演着群雄纷争的态势。
长期以 来 ,减肥市场价位差距很明显 ,几千元到几十元不等。如此大的差距,让消费者选择时陷入迷茫:究竟是越贵越好还是便 宜没好货?
国外权威机构对 减肥 药市场经过 长期调查分析研究后发现,减肥药市场销量与价格的变化与经济泡沫的消涨成正比,即 经济增长的泡沫越大,减肥药市场的销量就越多,价格越高,反之亦然。
在当今国内经济发展渐向成熟和泡沫经济渐趋消除的市场条件下,减肥药的高价位和高利润不可能长期持续下去,而是随着 市场 竞 争的加剧而大幅回落,逐渐趋向于社会平均利润
形式分类
颗粒状
就是将一些含有减肥成分的东西制成减肥颗粒,然后通过内服达到减肥的效果。一般含有腹泻及抑食作用的颗粒 较多,此类药品有违健康的原则。
减肥茶
从医学原理,就是具有排毒养颜等功效的茶叶的总和。用来消减肥胖的茶剂。其处方各有不相同,多少加有适 当的中草药,据称有减少脂肪、减少胆固醇、祛除疲劳等作用。
减肥贴
减肥贴即把药 物成分通过皮肤或 穴位吸收 进入人体血液,达到减肥目的的减肥产品。其有效成分有抑食作用的、有腹泻作用的,实 际上是 把肠胃吸收的药物通过外用实现,还有加快消耗脂肪的。
种类分类
1、是食欲抑制剂;
3、是 阻止消化吸收药物;
4、是影响脂代谢的药物;
5、是其它药物。
衡量减肥药
(1)减轻体重,并维持下降的体重不反弹;
(2)选择性地减掉脂肪而不会消耗蛋白质
(3)改善肥胖病人体内的代谢紊乱
(4)安全、不良反应小,无上瘾滥用的可能。
谨慎使用
尽管有上述五大类减肥药物的存在,我们对于使用药物减肥还是持一种十分谨慎的态度,严格掌握使用药物治疗的指征是必要的。
1、应用药物抑制食欲,以保证病人能够忍受饮食控制。
2、饮食控制半年到一年,体重仍有增加者。
3、病人拒绝饮食控制,可试用 药物治疗。
4、对 于某些情绪不好者,或 伴有消化性溃疡者,在饮食治疗有困难时,应加用药物作为一种暂时的办法。
5、平时要养 成良好 的饮食习 惯,养成早睡早起的习惯!
6、必须每天三餐按时用餐 ,养成固定规律!
三大误区
减肥药误区
减肥药都是有效的
大多减肥药的原理都是一样的:那就是燃烧脂肪,加速新陈代谢,提升烧脂率。因此,减肥药并不一定都是有效的。
减轻体重就是减肥成功
体重是否减轻是大 多数减肥者衡量减肥是否成功的标准,可事实上,脂肪堆积才是真正的原因。体重计掩盖了事实:一切都 在偷梁换柱中发生。含有“利尿剂”的减肥药,将占人体70%重量的水分从身体中转移出去,很快减轻 重量,含有大黄、番泻叶等腹泻作用的减肥药,也是这种原理。只是,这两类药物只能图一时之快。一旦停用,喝水进食,体重反弹势如破竹。
天然的就是安全的
药品也好,保健品也好,一旦打“纯天然”这张王牌,总会无往不利。天然的=安全的?其实不然。不论采用什么原料,也不论加工工艺 如何 ,一旦药物具有干扰新陈代谢,影响吸收与消化的功能,效果与化学药品是一样的。 要留意服 用减肥药三大误区,不是说所有的减肥药都是有效的,更不可能减轻体积就是减肥成功,要经过国家相关部门批准才有可能是安全的.
注意事项
减肥药并非保健品,作为药物,它有一定的副作用和不良反应,期望通过减肥药实现瘦身的人,必须长期服用 ,才能产生瘦身效果,但 是长期食用减肥药,会使得人体的肠胃功能紊乱,轻者会出现消化不良,重者可能会引发一系列的胃肠疾病,有些减肥药甚至对人体有害,比如减肥药中的利尿剂成分,如果长期服用,会导致肾脏功能退化,从而引发各种疾病。 女性吃减肥药还会导致不孕,这样对每一个女性都是很不好的,会成为一生的遗憾。其实减肥最重要的还是要饮食正常,膳食均衡,更重要的还是要运动,这是最好的减肥方法,所以,为了广大女性的身体健康,各位还是要科学减肥啊。
如果你服用减肥药之后出现过度兴奋,晚上睡不着的症状,那么你要警惕你的药里可能含有安非他命。服用这种药的初期,减肥效果可能很明显,但是随着身 体抗药性的产生,会出现情绪不稳定、妄想、产生幻觉、睡眠出现障碍等症 状 。 而且安非他 命 还像毒品一样容易上瘾,一旦上瘾,戒掉的过程非常痛苦,甚至可能出现焦虑、沮丧、疲倦、嗜睡、暴饮暴食等症状。专家提示,这种药物绝对不能轻易服用。
减肥药的现状及安全问题
新减肥药的批准必须坚持疗效与安全并举。在疗效方面,上市的减肥药均满足FDA对于减肥药的疗效评价标准:(1)减肥药和安慰剂服用1年后,2组受试者的体重减轻差异应不小于5%。(2)药物治疗组中体重减轻5%以上的受试者比例不少于35%,并且其比例应是安慰剂组的2倍。但减肥药物在带来良好减肥疗效的同时,存在着严重的安全问题。其中最臭名昭著的是食欲抑制剂安非他命类似物氟苯丙胺(fenfluramine)和苯丁胺(phentermine),因其具有食欲抑制作用而在20世纪90年代被广泛使用,但由于会引起肺动脉高压心脏瓣膜病而不得不退出市场。其他安非他命类似物和拟交感神经药物也同样具有成瘾、心肌毒性和突然死亡等严重风险。阿米雷司(aminorex)引起的慢性肺动脉高血压死亡率为50%。苯丙醇胺(phenylpro-panolamine)能引起颅内出血卒中麻黄素(ephedrine)可以引起心脏病高血压、心悸、卒中和猝死。西布曲明(sibutramine)能引起心血管疾病的增加。
利莫那班(rimonabant)是一个内源性大麻受体CBL拮抗剂,能够导致抑郁和自杀的增加。这些不安全的药物均已撤出市场。目前,仍有5种减肥药在临床中使用,其中包括1999年批准的奥利司他(orlistat)胶囊、2012年批准的绿卡色林(lorcaserin)和苯丁胺和托吡酯(qsymia)缓释剂胶囊以及2014年批准的盐酸纳曲酮盐酸安非他酮复方缓释片(contrave)及利拉鲁肽(liraglutide)注射液。
临床使用中的减肥药
1、 orlistat
1987年,人们从链霉菌中分离得到胰脂肪酶抑制剂利普斯他汀(lipstatin),但由于结构中含有2个不稳定的顺式双键,罗氏公司在保留其基本结构的前提下,通过加氢还原得到了更稳定的orlistat,并于1999年获得美国FDA批准用于治疗肥胖症。其除了具有良好的减肥效果外,还能改善常规降压药难以控制的高血压患者的血压。此外,orlistat在减重的同时能够控制血糖,降低糖尿病发生率。orlistat作为胃肠道酯酶抑制剂,部分抑制胃脂肪酶、胰脂肪酶羧基酯脂肪酶,阻碍胃肠道黏膜细胞吸收脂肪酸和单硬脂酸甘油酯,从而减少30%摄入脂肪的吸收,增加粪便的排泄,达到减重的目的。由于服用高剂量800mg·d(正常剂量360mg·d)的orlistat,也不会对全身起作用,所以其主要表现为对肠道的的不良反应,如腹泻、肠胃气胀、便急和尿失禁,但这些不良反应可以通过降低膳食中的脂肪含量来减弱。orlistat在减少脂肪吸收的同时,也减少了脂溶性维生素(维生素A/D/E)、矿物元素(钙和钾)及某些药物的吸收[华法林(warfarin)、胺碘酮(amiodarone)、环孢素(ciclosporin)、拉莫三嗪(lamotrigine)、丙戊酸(valproic acid)、氨己烯酸(vigabatrin)、加巴喷丁(gabapentin)、甲状腺素(thyroxine)等]。此外,2010年有文献报道,orlistat还会引起严重肝损伤急性胰腺炎急性肾损伤结肠癌癌前病变。总之,有限的减肥功效和严重的不良反应彰显了orlistat的缺陷。因此,对于研发高效低毒的新型减肥药仍具有迫切性。
2、 lorcaserin
1996年FDA批准的第一个用于长期治疗肥胖的减肥药右芬氟拉明(dexfenfluramine),具有良好的减肥功效,但由于其对5-HT2B和5-HT2C受体没有选择性,导致了心脏瓣膜严重病变,已于1997年撤市。为了避免因激动5-HT2B而引起的心脏瓣膜不良反应,Arena制药公司对芬氟拉明(fenfluramine)进行结构改造,将苯环的C-1,C-6位合环形成1个苯丙氮卓类母核,再用氯取代C-3位的三氟甲基,增加其对5-HT2C的选择性,得到了lorcaserin。本品于2012年6月获得美国FDA批准用于体质指数BMI)≥27,且至少患有1项肥胖并发症的超重或肥胖患者的辅助治疗。Iorcaserin通过选择性地激活下丘脑中的5-HT2C受体使食欲减退,增加饱腹感,避免了激动5-HT2B对心脏瓣膜的不良反应,增强了用药安全。其单独用药时,非糖尿病患者最常见的不良反应为头痛头晕、疲劳、恶心、干呕和便秘;糖尿病患者最常见的不良反应包括低血糖、头痛、背痛、咳嗽和疲劳等。
3、 qsymia
芬特明(phentermine)于1956年首次被批准用于短期体重管理。它是一种安非他命类似物,主要通过诱导中枢神经去甲肾上腺素的释放来抑制食欲,减少食物的摄入量,从而起到减肥的功效。最常见的不良反应有失眠、口干、便秘等。又由于其兴奋剂性质,使其具有心血管疾病、甲状腺机能亢进青光眼、烦躁不安、药物滥用等禁忌症。研究发现,1996年被首次批准用于治疗癫痫的topiramate可增加饱腹感,减少能量的摄入,但其减重机制尚不明确。其最常见的不良反应是感觉异常(腿脚发麻)、味觉障碍。又由于topiramate主要通过肾脏代谢,会引起部分患者肾结石代谢性酸中毒急性闭角型青光眼。Vivus公司将phentermine与topiramate联合使用,发现其减肥疗效更强,同时在达到相同治疗效果时所用的剂量更低,不良反应更小,但增加了患者对药物的耐受性。美国FDA于2012年批准qsymia作为食欲抑制类新型复方减肥药物上市,且认为该药在长期应用于超重和肥胖人群时利大于弊。
4、 contrave
安非他酮(bupropion)为选择性去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂,临床上作为抗抑郁和戒烟药使用。研究发现bupropion具有抑制食欲的活性,这种活性与刺激下丘脑的阿片-促黑素细胞皮质素原(POMC)释放神经元促皮质素原)相关。这些神经元释放a-黑素细胞刺激素(a-MSH),减少食物的摄入,同时增加了能量的消耗。但在临床研究中单独使用bupropion的减肥疗效不甚明显。因此,FDA未批准其单独作为减肥药上市。研究还发现,在服用bupropion的同时服用纳曲酮(naltrexone)增强了食欲抑制活性,加强了减肥疗效。于是,美国FDA于2014年10月批准武田和Orexigen公司研发的复方减肥药物contrave上市,用于BMI≥30kg·m的肥胖成人患者,或BMI≥27kg·m且至少患有一种并发症如高血压、2型糖尿病高胆固醇血脂异常)的成人患者。由于contrave中含有安非他酮,所以该复方药物有一项黑框警告,提醒卫生保健专业人员及患者,这种药物可增加与抗抑郁药物相关的自杀想法及行为。
5、 liraglutide
liraglutide是一种人胰高糖素样肽-1(GLP-1)类似物,由诺和诺德公司开发,2009年7月于欧盟首次上市,并于2011年10月在中国上市,用于治疗2型糖尿病。2014年12月,liraglutide获得美国FDA批准作为长期减肥药物在美国上市,适用于BMI≥30kg·m或BMI≥27kg·m但有肥胖相关并发症如糖尿病或高血压的成年肥胖患者。Liraglutide带有一项黑框警告,有研究显示利拉鲁肽在啮齿类动物中应用时增加甲状腺C细胞瘤的发生风险,对人类而言上述风险尚不确定。因此,liraglutide不应用于有甲状腺髓样癌(MTC)家族史或个人史的患者,以及多发性内分泌瘤综合征2型患者(合并一种以上腺体瘤的疾病,易诱发MTC)。据报告,liraglutide治疗时的严重不良反应包括胰腺炎、胆囊疾病、肾功能障碍和自杀倾向。Liraglutide还可加快心率,若患者的静息心率持续加快则应停止用药。在临床试验中,利拉鲁肽治疗患者的最常见不良反应包括恶心、腹泻、便秘、呕吐、低血糖和食欲下降。本品为皮下注射剂。
社会影响
2023年12月,入选2023年十大科技热词。
最新修订时间:2024-12-23 15:57
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