药物治疗是非常有效的戒烟方法，通过减少戒断症状从而增加戒烟成功率。2008年5月，在参考了8000多篇文献的基础上，美国公共卫生署颁布了有关烟草使用和依赖治疗的新版临床实践指南。该指南推荐了7种能够有效增加长期戒烟效果的一线临床戒烟用药，包括5种尼古丁替代疗法（nicotine replacement therapy，NRT）的戒烟药（尼古丁咀嚼胶、尼古丁吸入剂、尼古丁口含片、尼古丁鼻喷剂和尼古丁贴剂）和2种非尼古丁类戒烟药（酒石酸伐尼克兰片和盐酸安非他酮）。

2008年，美国公共卫生署颁布的有关烟草使用和依赖治疗的新版临床实践指南推荐的一线临床戒烟用药为：

尼古丁替代疗法（NRT）类药物通过向人体提供尼古丁以代替或部分代替从烟草中获得的尼古丁，从而减轻尼古丁戒断症状，如注意力不集中、焦虑、易怒、情绪低落等。NRT类药物辅助戒烟安全有效，可使长期戒烟的可能性加倍，虽然并不能完全消除戒断症状，但可以不同程度地减轻戒烟者戒烟过程中的不适。预期的戒烟难度取决于吸烟者对尼古丁的依赖程度而非吸烟量，需按照尼古丁依赖程度决定是否安排患者使用NRT类药物。不同的NRT类药物以不同方式提供尼古丁，目前尚无证据表明这些药物在戒烟疗效上存在差别，药物选择应遵从戒烟者的意愿。吸烟者经常由于未能使用足量的NRT类药物而不能达到最佳的治疗效果。

NRT类药物疗程应持续8～12周，而少数吸烟者可能需要治疗更长时间（5%可能需要继续治疗长达1年）。长期的NRT类药物治疗无安全性问题。心肌梗死后近期（2周内）、严重心律失常、不稳定型心绞痛患者慎用。妊娠期吸烟者应鼓励其通过非药物方式戒烟。不同的NRT类药物能否帮助怀孕期吸烟者戒烟尚无定论，对于哺乳期吸烟者是否有效尚未进行评估。

伐尼克兰（酒石酸伐尼克兰片）是一种新型非尼古丁类戒烟药物，在2006年已被美国FDA批准上市用于成人戒烟，推荐吸烟者使用的证据等级为A。伐尼克兰对神经元中α4β2尼古丁乙酰胆碱受体具有高度亲和力及选择性，是尼古丁乙酰胆碱受体的部分激动剂，同时具有激动及拮抗的双重调节作用。伐尼克兰与尼古丁乙酰胆碱受体结合发挥激动剂的作用，刺激释放多巴胺，有助于缓解戒烟后吸烟者对烟草的渴求和各种戒断症状；同时，它的拮抗特性可以阻止尼古丁与受体的结合，减少吸烟的快感，降低吸烟冲动，从而减少复吸的可能性。在2009年发表的一项由中国、新加坡和泰国共15个中心参加的临床研究中，伐尼克兰戒烟疗效显著优于安慰剂，主要疗效终点第9～12周（包括第12周）经CO测量证实的4周持续戒烟率，伐尼克兰治疗组(50.3%)显著高于安慰剂组(31.6%)(P=0.0003)。关键及其他次要疗效指标在伐尼克兰组和安慰剂组之间的差异均有统计学意义。

盐酸安非他酮（缓释片）是第一种可有效帮助吸烟者戒烟的非尼古丁类戒烟药物，1997年被用于戒烟，推荐吸烟者使用的证据等级为A。盐酸安非他酮是一种具有多巴胺能和去甲肾上腺素能的抗抑郁剂，作用机制可能包括抑制多巴胺及去甲肾上腺素的重摄取以及阻断尼古丁乙酰胆碱受体。盐酸安非他酮为口服药，剂量为150mg/片，至少在戒烟前1周开始服用，疗程为7～12周。副作用有口干、易激惹、失眠、头痛和眩晕等。癫痫患者、厌食症或不正常食欲旺盛者、现服用含有安非他酮成分药物者或在近14天内服用过单胺氧化酶抑制剂者禁用。对于尼古丁严重依赖的吸烟者，联合应用NRT类药物可使戒烟效果增加。

在戒烟治疗的过程中，NRT类药物、伐尼克兰（酒石酸伐尼克兰片）和盐酸安非他酮是经常使用的药物。在戒烟的健康获益方面，这些药物是能够挽救生命的有效治疗手段，配合行为干预疗法会提高戒烟成功率，但单独使用戒烟药物仍然是有效的。吸烟常常被错误地视为单纯的个人选择，然而事实并非如此。在充分认识到了吸烟的健康危害后，多数吸烟者都有戒烟的意愿，但往往因为尼古丁的成瘾性而难以戒除。在条件允许的情况下，应同时使用戒烟药物治疗及戒烟劝导和咨询措施。