氨己烯酸(Vigabatrin),别名氨己烯酸,是一种化学品。化学名称4-氨基-5-己烯酸,分子式为C6H11NO2 ,分子量为129.15700 。氨己烯酸为抗癫痫药,临床上用于1.治疗其他抗癫痫药无效的癫痫,特别是部分性发作。2.还可治疗婴儿痉挛症(韦斯特综合征、West综合征)。
化合物简介
基本信息
中文名称:氨己烯酸
中文别名:氨乙烯酸; 4-氨基-5-己烯酸;
英文名称:vigabatrin
英文别名:(±)-Vigabatrin; VIGABATRIN;
CAS号:60643-86-9
分子式:C6H11NO2
化学结构:
分子量:129.15700
精确质量:129.07900
PSA:63.32000
LogP:1.06480
物化性质
密度:1.108 g/mL at 25 °C(lit.)
沸点:73 °C/749 mm Hg(lit.)
闪点:16 °F
折射率: 1.319(lit.)
储存条件:Desiccate at +4ºC
药物基本信息概况
分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:抗癫痫药物 三级分类:其他
药品英文名:Vigabatrin
药品别名:喜保宁、Sabril
药物剂型
片剂:500mg。
药理作用
本品为γ-氨基丁酸(GABA)的类似物,能特异性地与GABA氨基转移酶结合,且不可逆转,导致脑内GABA浓度增高,从而发挥抗癫痫作用。本品作为辅助治疗,用于治疗对其他抗癫痫药无效的患者,特别是部分性发作(主要用于控制复杂的部分性发作)患者。本品可加重失神发作或肌阵挛性发作。本品还可用于韦斯特(West)综合征(婴儿痉挛症)的婴儿,此症对常规抗癫痫药通常无效。作为辅助治疗药物,本品可获得较好疗效。单独应用时,对新诊断出的患者治疗有效。
药动学
口服吸收迅速,服后2h可达血药峰值。t1/2为5~7h。主要随尿排出,给药量的65%左右在头24h内以原药随尿排出。血浆蛋白结合不明显。
适应证
1.治疗其他抗癫痫药无效的癫痫,特别是部分性发作。2.还可治疗婴儿痉挛症(韦斯特综合征、West综合征)。
禁忌证
对本品过敏者、孕妇、哺乳者禁用。
注意事项
老年和肾损害患者慎用。
不良反应
1.常见的有疲劳、嗜睡、头痛、头晕、精神错乱和抑郁。2.偶有攻击行为和精神病(多见于有精神病史和行为问题的患者)、记忆减退、复视、体重增加、胃肠障碍、水肿和脱发。3.还可能发生眼球震颤、神经过敏、易激动、共济失调、感觉异常和震颤。4.有些患者发生不可逆的视野缺损、视网膜病变如视网膜周围萎缩,更少见者有视神经炎和萎缩。5.精神方面可能发生激动、攻击性行为、妄想狂,有或无精神病史者均可出现。还极少发生躁狂症或精神失常。7.血红蛋白和转氨酶值可能降低。
用法用量
1.成人开始剂量为每天2g,分2次或单次服。必要时增加0.5~1g,最大剂量每天4g。2.儿童开始口服每天40mg/kg,2次分服,必要时逐渐增加到每天80~100mg/kg。体重大于50kg者可给予成人剂量。
药物相应作用
抗癫痫药物之间有着复杂的相互作用,毒性可能增加,而抗癫痫的作用却并非相应的增加。这类相互作用变化很多,不可预测,在合用中必须严密监测血药浓度,谨防中毒。
专家点评
临床上该药主要用于治疗部分性发作,也可用于婴儿痉挛或作为继发性全身发作的加用药。但对于失神发作,肌阵挛性发作无效。