α-硫辛酸为淡黄色粉末状结晶,几乎无味。在水中
溶解度小,约为1 g/L (20°C) 。溶于10% NaOH溶液,溶于
脂肪族溶剂。在
甲醇、
乙醇、
氯仿、
乙醚中
易溶。
本品为淡黄色粉末状结晶,几乎无味。在水中
溶解度小,约为:1 g/L (20°C) 。溶于10% NaOH溶液,溶于
脂肪族溶剂。在
乙醇、
氯仿、
乙醚中
易溶。
硫辛酸以闭环
二硫化物形式和开链还原形式两种结构混合物存在,这两种形式通过氧化-还原循环相互转换,像
生物素一样,硫辛酸事实上常常不游离存在,而是以其
羧基同酶分子(如
二氢硫辛酸乙酰转移酶)中
赖氨酸残基的ε-NH2基以
酰胺键共价结合(结构上与
生物胞素十分相似)。催化形成
硫辛酰胺键的酶需要
ATP,并且作为反应产物产生硫辛酰胺-酶偶联物、
AMP和
焦磷酸。
硫辛酸1951年被L. J. Reed等分离成
晶体。因是一种含硫的脂肪酸,故有人将其归属于
脂溶性维生素。但由于在体内代谢中与TPP、
NAD等
辅酶一起参加
生化反应,因此,根据
结构与功能的统一性,也有人将其归入
B族维生素。
抗氧化剂和作为如
丙酮酸脱氢酶(pyruvate dehydrogenase) 和
甘氨酸脱羧酶(glycine decarboxylase)的辅酶,
外源性硫辛酸被细胞内两种或多种酶还原。这种还原形式影响了细胞清除
自由基的进程。增加
谷胱甘肽(glutathione)合成, 调控
转录因子活性。降低了
巨噬细胞髓磷脂的
吞噬作用。
硫辛酸(Alpha Lipoic Acid )是一种
水溶性和
脂溶性代谢
抗氧化物,是一种类似
维他命的物质。
伯克利加利福尼亚大学的分子细胞生物学教授
莱斯特帕克博士是世界有名的
抗氧化剂研究者之一,他把α-硫辛酸称做“超级抗氧化剂”,是所有抗氧化剂中“功能最多且活性最强”的一种抗氧化剂。
国外研究证明α硫辛酸可明显改善
糖尿病周围神经病变而引起的临床症状,在德国被推荐用于
辅助治疗糖尿病周围神经病变已超过30年。α硫辛酸可以保护糖尿病病人的神经组织,帮助治疗由于
蛋白质沉积在
神经细胞中而导致的炎症。
α
硫辛酸的抗氧化能力是
葡萄籽的5—10倍,而葡萄籽的抗氧化能力又是
维生素C的20倍。
维生素E的60倍,兼具脂溶性与水溶性的特性,可以被各组织脏器吸收。
早在20世纪70年代就有学者发现,α-硫辛酸能改善
葡萄糖代谢。研究再次证实,α-硫辛酸能增强
2型糖尿病动物
骨骼肌和
红细胞对葡萄糖的吸收,并能降低血糖。
硫辛酸可保护糖尿病患者的神经细胞,降低神经病变的
发生率,可以降低血糖、提高细胞对
胰岛素的敏感度,降低糖尿病患者服药的剂量,延缓注射胰岛素的时间。
由于
高血糖引起的
氧化应激、自由基损伤、
血管损伤等会导致神经
细胞死亡,引起
糖尿病神经病变,患者出现肢体疼痛、麻木等
感觉神经病变及
脑神经、
自主神经等病变。而α-硫辛酸能再生抗氧化物质、清除自由基,减弱氧化应激,使
神经生长因子等物质逐渐恢复正常,并能刺激
神经纤维再生。据报道,每天口服α-硫辛酸,不到3周,糖尿病神经病变患者的肢体疼痛和麻木症状改善,明显发现经治者其
糖基化终末产物(
AGE)减低。
体外实验显示,α-硫辛酸对葡萄糖引起的眼
晶状体混浊具有专一保护性,显著提高
晶状体内的内生
抗氧化剂谷胱甘肽含量,保护晶状体,能预防
糖尿病白内障形成。此外,α-硫辛酸由于减少AGE形成,对减轻
糖尿病血管病变也起到一定作用。
硫辛酸的
抗氧化作用也被证实与维他命E、C及其他植化性抗氧化物质,如西利
马林(silymarin,苦蓟萃取物中的抗氧化成分)具有协同加成的作用,在
糖尿病神经病变的临床治疗上发现,富含在
月见草油及
玻璃苣油中的γ-
亚麻油酸(
GLA)会加强硫辛酸在神经病变防治上的作用。
硫辛酸同时可以在水溶性和非水溶性环境下发挥抗氧化作用,硫辛酸对于除了糖尿病之外的其他多种
慢性病,如
心血管疾病、肝肾病变等,也具有正面的助益。对于酒精或化学毒性物质所造成的神经病变,具有治疗效果,同时也有助于长期过渡受刺激的
肝细胞的修复。
皮肤医学研究证实,
硫辛酸具有明显的抗皱纹效果,对于预防
皮肤老化,具有明显的效果。皮肤科临床研究证实,外用硫辛酸具有降低皮肤细纹形成及保护皮肤细胞不受
紫外线侵害的作用。
自然界的食物本来含有一定的α-硫辛酸,如肝脏、
菠菜、
花椰菜、土豆、肉类、心脏及肾脏中,但在食物的加工过程中,α-硫辛酸被大量破坏。在50年代初期人们已经掌握α-硫辛酸的
分离技术,且已证实人体在正常条件下可以合成α-硫辛酸。但是,这种合成能力很弱,与
饮食结构有极大的关系,且会随着年龄的增长而逐渐降低。与此同时,环境污染和食物过量造成了人体产生较多的
自由氧,也加剧了α-硫辛酸的消耗。另外,α-硫辛酸在人体缺乏维生素C和
维生素E时,还要替代它们的作用,就更进一步促使了α-硫辛酸的缺乏。α-硫辛酸的性质决定了其容易被破坏和消耗,最终引起α-硫辛酸的缺乏,导致能量产生量不足,诱发一系列的疾病。ALA同样也可以在实验室里合成。市售的ALA补充剂为片剂和胶囊。
硫辛酸应该是每个糖尿病或是以出现轻度
高血糖症的患者必要的营养补充品,另外,硫辛酸也被使用在复方的保肝产品上,作为
肝细胞修复所必要的
营养素,健康的年轻虽然也应补充
抗氧化剂来作为保养,不过并不需要补充硫辛酸,中年45岁以后,如果有家族性糖尿病遗传风险的人,即使尚未出现糖尿病的临床症状,也可以饮食、运动、
体重控制及补充
低剂量的硫辛酸来预防及延缓糖尿病的发生。
运用在已经发生在糖尿病患者的末稍或多发性神经病变的改善上,每天服用剂量为500-600毫克,可分2-3次服用,尽量与食物共服以避免胃肠道不适现象,
硫辛酸需要服用至少三周才能开始发挥效果,对于轻~中度的糖尿病患,每天只需服用200-300毫克的硫辛酸,一般保养或是於其他抗氧化成分合并的剂量,一般每天只需20-50毫克左右。
在
欧美的健康食品市场上,
硫辛酸(Alpha-lipoic acid)是一个很普遍的营养补充品,选购时要注意的就是剂量,硫辛酸本身就是一个化学成分,因此只要是直接标示在Alpha-lipoic acid后面的剂量,就是
主成分剂量,不过,市面上硫辛酸产品的剂量,多半为50-100mg之间,少数高剂量250~300mg的产品,则是比较适合需要高剂量服用的糖尿病患族群,尤其中老年人又是罹患糖尿病的患者,往往吞咽能力比较差,如果是每粒50mg的产品,每天要吞服5-6粒,加上平日要服用的处方药、维他命等,将是一项不小的负担。
硫辛酸可能提高
二型糖尿病患细胞对
胰岛素的
敏感度,因此有可能需要调低降血糖
药物的剂量,已在服用降血糖药物的糖尿病患,在刚服用硫辛酸的一到两周内,最好能够经常性做好
血糖监测,避免血糖过低。