还原型谷胱甘肽
三肽类化合物
还原型谷胱甘肽(Glutathione),化学名称为N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸,分子式为C10H17N3O6S,分子量为307.33,它溶于水、稀醇、液氨和甲基甲酰胺,而不溶于醇、醚和丙酮
化合物简介
物化性质
结构式:
外观与性状:白色粉末
溶解度 :H2O: 50 mg/mL
密度:1.441 g/cm3
熔点:192-195ºC
折射率:1.571
稳定性:稳定。与强氧化剂不相容。
储存条件:2-8ºC
化合物相关药品说明
药品名称
【英文名称】 Reduced Glutathione Tablets
成份
本品主要成分:还原型谷胱甘肽。
化学名称:N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸。
分子式:C10H17N3O6S
分子量:307.33
所属类别
化药及生物制品 >> 治疗肿瘤的药物 >> 抗肿瘤辅助用药
性状
本品为糖衣片薄膜衣片,除去包衣后显白色。
适应症
1.用于各种肝病,尤其对酒精中毒性肝病、药物中毒性肝病(包括抗癌药抗结核药、精神神经药物、抗抑郁药对乙酰氨基酚和中药等)有肯定的疗效,对感染性肝病——乙型病毒性肝炎丙型病毒性肝炎中的慢性活动型亦有改善症状、体征和恢复肝功能的作用。
2.用于重金属、有机溶剂等中毒的解救。
3.预防和治疗放射性损伤白细胞减少症放射线引起的骨髓组织炎症。
4.用于面部色素沉着、汗斑和各种原因引起的色素沉着。
5.滴眼液用于早期老年性白内障,还可用于角膜溃疡角膜上皮剥离、角膜炎等。
用法用量
成人常用量为每次口服400mg(4片),每日三次。疗程12周。
不良反应
禁忌
对本品成分过敏者应禁用。
注意事项
放在儿童不易触及的地方。
孕妇及哺乳期妇女用药
小鼠家兔于孕期经静脉给予谷胱甘肽,未见生殖毒性反应。本品对孕妇及哺乳期妇女的影响尚不明确。
药物相互作用
本品不得与维生素B12维生素K3甲萘醌、泛酸钙乳清酸、抗组胺制剂、磺胺药四环素等混合使用。
药理作用
谷胱甘肽是由谷氨酸、半胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽,它是甘油醛脱氢酶辅基,又是乙二醛酶磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,使人体获得高能量。谷胱甘肽能激活多种酶,如体内的巯基(-SH)酶、辅酶等,从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程,是一种细胞内重要的调节代谢物质。此外,谷胱甘肽在体内以还原型谷胱甘肽(GSH)和氧化型谷胱甘肽(GSSG)两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽,能参与体内氧化还原过程。在谷胱甘肽转移酶的作用下,还原型谷胱甘肽能和过氧化物及自由基相结合,以对抗氧化剂对巯基的破坏,保护细胞膜中含巯基的蛋白质和含巯基的酶不被破坏,亦对抗自由基对重要脏器的损害。谷胱甘肽广泛存在于动植物细胞内,在肝脏和晶状体中含量较多。现在可由化学合成或发酵法生产。谷胱甘肽是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,使人体获得高能量。它能激活和保护各种酶,如体内的胆碱酯酶等巯基(-SH)酶,使机体免受碘乙酸芥子气、自由基(如超氧阴离子)、重金属(如汞、铅)、环氧化物等有害物质的毒害,从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程。促进眼组织的新陈代谢,可抑制晶体蛋白质巯基的不稳定,防止白内障及视网膜疾病的发展,因而可用于角膜炎、角膜外伤等。对这类疾病应在进入老年期前,即开始经常使用此类抗氧化剂,能够起到预防作用。同时,也有良好的增加视力的作用。
药代动力学
还原型谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽静脉注射5h后血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,半衰期为24h。主要从肾脏排泄,通过肾小球直接滤过和利用γ-谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。
专家点评
谷胱甘肽是一种作用广泛的生理因子,它是由谷氨酸半胱氨酸甘氨酸组成的一种三肽,广泛分布于机体各器官内,在维持细胞生理功能方面起着重要的作用。本品活性成分为还原型谷胱甘肽,可参与体内三羧酸循环,激活各种酶,对不稳定的眼晶状体蛋白质巯基抑制作用,从而抑制白内障的发展,抑制角膜及视网膜病变,在角膜损害时能促进上皮组织的修复。本品临床用于保护肝脏。本药能抑制脂肪肝形成,也能改善中毒性肝炎感染性肝炎的症状。本药还具备解毒功能,能与亲电子基与自由基有害物质结合,从而产生解毒和保护细胞的疗效。动物实验表明,谷胱甘肽能降低顺铂所致的肾功能异常神经毒性。已进行的四组小规模的二或三期随机临床研究,使用不同的给药方案,所得结论也不同。研究表明,谷胱甘肽降低化疗药物毒性的作用具有临床意义。但仍需进行适当规模的、针对各种类型肿瘤的研究验证,其最佳给药方案尚未确定,但采用顺铂输注30min,并在顺铂给药前15min输注谷胱甘肽,其后72h再肌内注射本药值得进一步研究。
最新修订时间:2023-12-16 10:15
目录
概述
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参考资料