还原型
谷胱甘肽(Glutathione),
化学名称为N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)
甘氨酸,分子式为C10H17N3O6S,分子量为307.33,它溶于水、稀醇、液氨和甲基
甲酰胺,而不溶于醇、醚和
丙酮。
化学名称:N-(N-L-γ-谷氨酰基-L-半胱氨酰基)甘氨酸。
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辅助用药成人
常用量为每次口服400mg(4片),每日三次。疗程12周。
谷胱甘肽是由谷氨酸、半
胱氨酸及甘氨酸组成的一种三肽,它是
甘油醛酸
脱氢酶的
辅基,又是
乙二醛酶及
磷酸丙糖脱氢酶的
辅酶,参与体内三羧酸循环及
糖代谢,使人体获得高能量。谷胱甘肽能激活多种酶,如体内的
巯基(-SH)酶、辅酶等,从而促进糖类、脂肪及
蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程,是一种细胞内重要的调节代谢物质。此外,谷胱甘肽在体内以还原型谷胱甘肽(GSH)和
氧化型谷胱甘肽(GSSG)两种形式存在,其活性成分为还原型谷胱甘肽,能参与体内
氧化还原过程。在谷胱甘肽转移酶的作用下,还原型谷胱甘肽能和
过氧化物及自由基相结合,以对
抗氧化剂对巯基的破坏,保护
细胞膜中含巯基的
蛋白质和含巯基的酶不被破坏,亦对抗自由基对重要脏器的损害。谷胱甘肽广泛存在于动
植物细胞内,在肝脏和
晶状体中含量较多。现在可由化学合成或
发酵法生产。谷胱甘肽是甘油醛
磷酸脱氢酶的辅基,又是乙二醛酶及磷酸丙糖脱氢酶的辅酶,参与体内三羧酸循环及糖代谢,使人体获得高能量。它能激活和保护各种酶,如体内的
胆碱酯酶等巯基(-SH)酶,使机体免受
碘乙酸、
芥子气、自由基(如
超氧阴离子)、重金属(如汞、铅)、
环氧化物等有害物质的毒害,从而促进糖类、脂肪及蛋白质代谢,也能影响细胞的代谢过程。促进眼组织的新陈代谢,可抑制
晶体蛋白质巯基的不稳定,防止白内障及
视网膜疾病的发展,因而可用于角膜炎、
角膜外伤等。对这类疾病应在进入
老年期前,即开始经常使用此类抗氧化剂,能够起到预防作用。同时,也有良好的增加视力的作用。
还原型谷胱甘肽是一种生理作用广泛的生理因子,它在
细胞质内合成,尤其以肝脏合成为主,其代谢亦以肝脏为主,并广泛分布于机体各器官内,在维持
细胞生物功能方面起重要作用。动物药理试验提示还原型谷胱甘肽
静脉注射5h后
血药浓度达最高峰,注射1h后可在肝、肾、肌肉等组织中测出,并有小剂量在脑中发现,
半衰期为24h。主要从
肾脏排泄,通过
肾小球直接滤过和利用γ-
谷氨酰胺转肽反应的非滤过机制两种方式由肾脏清除。
谷胱甘肽是一种作用广泛的生理因子,它是由
谷氨酸、
半胱氨酸及
甘氨酸组成的一种
三肽,广泛分布于机体各器官内,在维持细胞
生理功能方面起着重要的作用。本品活性成分为还原型谷胱甘肽,可参与体内
三羧酸循环,激活各种酶,对不稳定的眼晶状体蛋白质
巯基有
抑制作用,从而抑制
白内障的发展,抑制角膜及
视网膜病变,在角膜损害时能促进
上皮组织的修复。本品临床用于保护肝脏。
本药能抑制
脂肪肝形成,也能改善
中毒性肝炎和
感染性肝炎的症状。本药还具备解毒功能,能与亲电子基与
自由基等
有害物质结合,从而产生解毒和保护细胞的疗效。
动物实验表明,谷胱甘肽能降低
顺铂所致的
肾功能异常和
神经毒性。已进行的四组小规模的二或三期随机
临床研究,使用不同的
给药方案,所得结论也不同。研究表明,谷胱甘肽降低
化疗药物毒性的作用具有临床意义。但仍需进行适当规模的、针对各种类型
肿瘤的研究验证,其最佳
给药方案尚未确定,但采用顺铂输注30min,并在顺铂给药前15min输注谷胱甘肽,其后72h再
肌内注射本药值得进一步研究。