左氟沙星属片剂或
注射剂。适用于
敏感菌引起的
泌尿生殖系统感染,包括单纯性、
复杂性尿路感染、
细菌性前列腺炎、
淋病奈瑟菌尿道炎或
宫颈炎(包括产酶株所致者)。
呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致
支气管感染急性发作及
肺部感染。.胃肠道感染,由
志贺菌属、
沙门菌属、
产肠毒素大肠杆菌、亲水
气单胞菌、
副溶血弧菌等所致。亦可治疗伤,骨和关节感染,皮肤软组织感染,
败血症等
全身感染。
本品为
氧氟沙星的
左旋体,其体外抗菌活性约为氧氟沙星的两倍。其作用机制是通过抑制细菌
DNA旋转酶的活性,阻止细菌DNA的合成和复制而导致细菌死亡。
口服后吸收完全,
单剂量口服0.2g后,血
药峰浓度(Cmax)约为1.6mg/L,
达峰时间(Tmax)约为1小时。血
消除半衰期(t1/2β)约为6小时。蛋白结合率约为30%~40%。
本品吸收后广泛分布至各组织、体液,在
扁桃体、
前列腺组织、痰液、
泪液、妇女生殖道组织、皮肤和唾液等组织和体液中的浓度与
血药浓度之比约在1.1~2.1之间。
本品主要以原形自
肾排泄,在体内代谢甚少。口服48小时内尿中
排出量约为
给药量的80%~90%,本品以原形自粪便中排出少量,给药后72小时内累积排出量少于给药量的4%。
2.
呼吸道感染,包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急性发作及肺部感染。
1.
支气管感染、
肺部感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程7~14日。
2.急性单纯性
下尿路感染:一次0.1g,一日2次,疗程5~7日;
复杂性尿路感染:一次0.2g,一日2次,或一次0.1g,一日3次,疗程10~14日。
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成人常用量为一日0.3~0.4g,分2~3次服用,如感染较重或感染
病原体敏感性较差者,如
铜绿假单胞菌等
假单胞菌属细菌感染的治疗剂量也可增至一日0.6g,分3次服。
2.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生,宜多饮水,保持24小时
排尿量在1200ml以上。
5.
肝功能减退时,如属重度(
肝硬化腹水)可减少药物清除,血药浓度增高,肝、肾功能均减退者尤为明显,均需权衡利弊后应用,并调整剂量。
6.原有
中枢神经系统疾患者,例如
癫痫及癫痫病史者均应避免应用,有指征时需仔细权衡利弊后应用。
7.偶有用药
后跟踺炎或跟踺断裂的报告,如有上述症状发生,须立即停药,直至症状消失。
动物实验未证实
喹诺酮类药物有
致畸作用,但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于
本药可引起未成年动物关节病变,故孕妇禁用,哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
2.
喹诺酮类抗菌药与
茶碱类合用时可能由于与
细胞色素P450结合部位的
竞争性抑制,导致茶碱类的肝消除明显减少,血消除半衰期(t1/2()延长,血药浓度升高,出现茶碱中毒症状,如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、
心悸等。本品对茶碱的代谢虽影响较小,但合用时仍应测定茶碱类血药浓度和调整剂量。
3.本品与
环孢素合用,可使环孢素的血药浓度升高,必须监测环孢素血浓度,并调整剂量。
4.本品与抗凝药
华法林合用时虽对后者的抗凝作用增强较小,但合用时也应严密监测患者的
凝血酶原时间。
6.本品可干扰
咖啡因的代谢,从而导致咖啡因消除减少,血消除半衰期(t1/2β)延长,并可能产生
中枢神经系统毒性。
9.本品与
口服降血糖药合用可能引起血糖失调,因此用药过程中应注意监测血糖浓度,一旦发生
低血糖时应立即停用本品,并给予适当处理。