80年代合成的4-
氟喹诺酮类如
环丙沙星、
氧氟沙星等由于具有广谱、口服有效、副作用较少、
耐药性还未大量产生等优点,发展迅速,临床广为使用,代表了特别重要的治疗进展。随着喹诺酮类药物的广泛应用,细菌对这类药物的耐药性也迅速产生与传播。
而对于大多数
革兰阳性细菌,喹诺酮类药物主要抑制细菌的拓扑异构酶Ⅳ,拓扑异构酶Ⅳ为
解链酶,可在
DNA复制时将缠绕的子代染色体释放。
1.
抗菌谱广 尤其对需氧的
革兰阴性杆菌包括
铜绿假单胞菌在内有强大的
杀菌作用,对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用。某些品种对
结核杆菌、
支原体、
衣原体及
厌氧菌也有作用。
能作用于细菌的
脱氧核糖核酸(DNA)而对
细菌染色体造成不可逆损害的一类药物。因该类药物结构和作用机制不同,故与抗生素之间无
交叉耐药性。主要作用于阴性菌,阳性菌除
金黄色葡萄球菌外,对其他菌株作用较弱。常用品种有
吡哌酸、氟哌酸、
氟嗪酸及
环丙氟哌酸等。不良反应有:①胃肠反应有恶心和其他不适。②中枢反应可致
精神症状,还可诱发
癫痫。③可影响软骨发育,故孕妇及未成年儿童慎用。④有时有皮疹等
过敏反应。⑤长期大量使用可致肝损害。
吡哌酸(
PPA) 对多种阴性菌有较好的
抑制作用,对
绿脓杆菌及
金黄色葡萄球菌要较高浓度才有抑制作用。成人口服,疗程一般为10日。注意事项参见喹诺酮类药物。
氟哌酸(
诺氟沙星) 作用强于吡哌 酸,对
革兰氏阴性菌包括
绿脓杆菌、
大肠杆菌、
奇异变形杆菌、
肺炎克雷伯氏杆菌等均有较
强作用,抑菌浓度低于其他
抗菌药物,对
金黄色葡萄球菌的作用强于
庆大霉素,用于治疗各科多种感染。治疗慢性
泌尿系感染时,开始可按常量服2周,以后减量可持续数月。注意事项参见喹诺酮类,一般
反应程度较轻。