头孢噻呋是一种
有机化合物,分子式为C19H17N5O7S3,为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶,在
丙酮中微溶,在
乙醇中几乎不溶。为
抗微生物药。
头孢菌素类为半合成的第三代动物专用头孢菌素。制成
钠盐和
盐酸盐供注射用。
简介
中文名称头孢噻呋
中文别名 (6R,7R)-7-[2-(
2-氨基噻唑-4-基)(
甲氧基亚胺基)
乙酰胺基]-3-[(2-
呋喃基
羰基)硫甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-
甲酸英文名称 ceftiofur
英文别名 Ceftiofur Free Acid; Ceftiofur Base; (6R,7R)-7-{[(2Z)-2-(2-
amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)
acetyl]amino}-3-{[(furan-2-ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid; (7R)-7-{[(2Z)-2-(2-amino-1,3-thiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetyl]amino}-3-{[(furan-2-ylcarbonyl)sulfanyl]methyl}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
【 C A S 】80370-57-6
【化 学 名】[6R-[6a,7β(Z)]]-7-[[(2-氨基-4-噻唑基)(
甲氧亚氨基)
乙酰基]基]-3-[[(2-
呋喃羰基)硫代]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-
甲酸【分子式与分子量】C19H17N5O7S3=523.56
【纯 度】≥93.0%
【性 状】本品为类白色至淡黄色粉末。在水中不溶,在
丙酮中微溶,在
乙醇中几乎不溶。
【包装规格】1kg/桶 5kg/桶
类别:
抗微生物药.
头孢菌素类为半合成的第三代动物专用
头孢菌素。制成钠盐和
盐酸盐供注射用。
药理
药效学
具广谱杀菌作用,对
革兰氏阳性. 革兰氏阴性包括产
内酰胺酶菌株均有效。
敏感菌有
巴斯德氏菌,
放线杆菌,
沙门氏菌,
链球菌,
葡萄球菌等。
抗菌活性比
氨苄西林强,对链球菌的活性也比
喹诺酮类抗菌药强。曾从牛
呼吸道疾病病料中分离出
病原菌,经测试其M1C90分别为:容血性巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.13),多杀性
巴斯德氏菌≤0.06(0.03~0.25),昏睡嗜血杆菌≤0.06(0.03~0.13),属高度敏感。
支气管炎博得特氏菌对本品耐药。对
猪病原菌的MIC90分别为胸膜肺炎放线杆菌≤0.03,多杀性巴斯德氏菌≤0.03,多杀性巴斯德氏菌≤0.03和
霍乱沙门氏菌≤01.0,鼠伤寒
沙门氏菌2.0,
大肠杆菌1.0。
药动学
本品肌内和皮下注射后吸收迅速,血中和组织中药物浓度高,有效
血药浓度维持时间长,消除缓慢,
半衰期长。给牛,猪
肌内注射本品后,15MIN内迅速被吸收在血浆内生成一级
代谢物脱
呋喃甲酰头孢噻呋(Desfuroyl ceftiofur,DFC).由于
内酰胺环未受破坏,其
抗菌活性与头孢噻呋基本相同。DFC在组织内可进一步形成无活性的DFC
半胱胺酸二流化物。本品的
表观分布容积≤1L/KG。猪,绵羊,牛多剂量肌内注射后在肾中浓度最高,其次为肺,肝,脂肪和肌肉,一般可维持高于
MIC的浓度。例如猪按3mg/kg肌内注射,一日1次,连用3天,其组织浓度分别为:血浆3.25,呼吸道0.60,皮肤0.57,肺0.49,
扁桃体0.30,关节液0.29。牛按1mg/kg
肌内注射,一日1次,连用5天,其组织浓度分别为血浆1.0(注射后7.5H)关节液0.65(注射后2.5H),肺0.36,
空肠0.34。在奶中主要以无活性的游离代谢物-DFC半胱胺酸
二硫化物的形成出现。头孢塞呋排泄较缓慢,动物的半衰期有明显的
种属差异(马,牛,绵羊,猪,犬,鸡,
火鸡的T1/2)分别为3.15,7.12,2.83,14.5,4.12,6.77和7.45H。但大部分可在肌内注射后24H内由尿和粪中排出。DFC在牛,猪和鸡的粪便中迅速降解为无活性化合物。
举例
牛
肌内注射2.2mg/kg~Cmax9.79~15.3ug/m,tmax1~4h,t1/2B9.68~13.3H。
猪肌内注射3mg/kg~Cmax14.22ug/ml,tmax0.625h,t1/2B13.46h。
用途:本品用于防治下列敏感菌所制的牛,马,猪犬及一日龄初鸡的疾患。
牛——主要用于溶血性
巴斯德氏菌,多杀性巴斯德氏菌与昏睡嗜血杆菌引起的呼吸道病(运输热,
肺炎)。对
化脓棒状杆菌等
呼吸道感染也有效。
猪——用于胸膜肺炎放线杆菌,多杀性巴斯德氏菌,
猪霍乱沙门氏菌与
猪链球菌引起的呼吸道病(猪
细菌性肺炎)
马——主用于兽医
链球菌引起的呼吸道感染。对巴斯德氏菌,
马链球菌,
变形杆菌,摩拉菌等呼吸道感染也有效。
犬——用于大肠杆菌与奇异变形菌引起的泌尿道感染。
一日龄出鸡——防治与出鸡早期死亡有关的
大肠杆菌病。
作用
副作用
4、局部
肌注部位可引起疼痛,静注可引起
静脉炎或
血栓性静脉炎。
注意
1、 马在应激条件下应用本品可伴发
急性腹泻,能致死。一旦发生立即停药,并采取相应
治疗措施。
2、注射用
头孢噻咐钠按规定剂量,疗程和投药途径应用,无宰前
休药期也无牛奶废弃期。盐酸头孢噻呋混悬注射液的休药期为:牛2日。
3、主要经
肾排泄,对
肾功能不全动物要注意调整剂量。
4、显著使用
头孢噻呋钠用前以
注射用水溶解,使每ML含头孢噻呋50mg(2~8℃冷藏保护7天,15~30℃室温中保校12H)。
用法用量
肌内注射 一次量 每1Kg体重 牛1.1~2.2mg马2.2~4.4mg 一日1次 连用3日。
皮下注射一次量 每1kg体重 犬2.2mg 一日1次 连用5~14日
一日龄出鸡 每羽0.08~0.20mg(颈部皮下)
制剂与规格:
盐酸头孢噻呋混悬注射液100ml:5g
注射用头孢噻呋1G.4g。 (摘录于
中国兽药114网站)
适应症
近期笔者通过走访基层
养殖场发现,
副猪嗜血杆菌已成为
呼吸道病综合征(
PRDC)的重要组成部分,此病的存在使得
猪舍疾病更难以控制。下面根据猪场实际情况对此病再作简单分析。
发病特点
一般呈接触性、散发性发生并且发病缓慢,一旦猪群中有症状时说明本病已经感染整群。
副猪嗜血杆菌往往和
圆环病毒同时存在,并且有一定的共性,
抵抗力强的个体虽感染却不表现症状,但是持续向外排毒。
猪群中有症状猪的治疗只能采取口服以外的方式
给药,制约了全群投药来保持
整齐度。
只有头孢类药物对其有作用。
临床症状
母猪一般不表现临床症状,感染发病时可引起流产,
后备母猪可表现跛行,僵直,关节和
肌腱处轻微肿胀。
哺乳
子猪的症状一般以
慢性感染为主。
急性感染表现为精神沉郁,体温升高,
食欲减退,
呼吸困难,皮肤发红或苍白,耳稍发紫,吃奶正常的子猪可能突然死亡;慢性病例表现皮肤苍白和生长不良,肚胀,
关节炎。
断奶子猪表现为迅速沉郁或突然死亡,体温升高,食欲废绝,肚子发胀,不愿站立,伴发神经症状。
生长猪表现为
发热,
咳嗽,轻微的
脑膜脑炎,关节炎,跛行,
肺炎,
心包炎,
腹膜炎。
控制要点
严格消毒,并做到少串圈或串圈消毒。
母猪产前药物保健。
子猪出生保健。
具体措施
猪场每周定期消毒,病荃灭、碘福龙、BBS消毒王交叉消毒,每周一次。
母猪产前7天至产后7天每吨饲料里加入进口
氟苯尼考氟尼康200克、50%
黄芪多糖250克~300克。
子猪出生后1天、7天、14天、28天
肌肉注射头孢噻呋钠进行四针保健可起到非常好的作用。
断奶子猪每吨饲料内拌入百佳美1000克、圆蓝芪效康1000克。
【制剂】盐酸头孢噻呋混悬注射液 注射用头孢噻呋钠