喹诺酮类和其他
抗菌药的
作用点不同,它们以细菌的
脱氧核糖核酸(DNA)为靶。细菌的双股
DNA扭曲成为袢状或螺旋状(称为
超螺旋),使DNA形成超螺旋的酶称为
DNA回旋酶,喹诺酮类妨碍此种酶,进一步造成染色体的不可逆损害,而使细菌细胞不再分裂。它们对细菌显示
选择性毒性。当前,一些细菌对许多抗生素的
耐药性可因质粒传导而广泛传布。本类药物则不受质粒传导耐药性的影响,因此,本类药物与许多
抗菌药物间无交叉耐药性。
抗菌谱广,对
革兰氏染色呈阴性杆菌活性较高,对其他抗生素耐药的细菌也具有良好的抗菌作用,无
交叉耐药性;
第一代
喹诺酮类,只对
大肠杆菌、
痢疾杆菌、克
雷伯杆菌、少部分
变形杆菌有抗菌作用。具体品种有
萘啶酸(Nalidixic acid)和
吡咯酸(Piromidic acid)等,因疗效不佳现已少用。
第四代喹诺酮类药物的抗菌谱是目前为止最大的,对大部分
厌氧菌,革兰阳性菌的耐菌寄铜绿假单胞菌的抗菌活性也明显提高。例如
莫西沙星,
加替沙星,
克林沙星。
2.
利福平(
RNA合成抑制药)、
氯霉素(
蛋白质合成抑制药)均可使本类药物的作用降低,使萘啶酸和氟哌酸的作用完全消失,使
氟哌酸和
环丙氟哌酸的作用部分抵消。