葡萄糖酸氯己定是一种
双胍氯苯,有相当广的抗微生物活性(Aly与Maibach,1983;Goldblum等1983;Sebben,1983)。在pH5.0~8.0,它对
革兰氏阳性(10mcg/ml)及革兰氏阴性(50mcg/ml)菌最有效。
简介
产生
耐药性并不是重要的问题。除非在较高的温度下,细菌的
芽胞只是不能生出,而不是被杀死。血清中蛋白浓度高,会降低本品的抑菌及
杀菌作用。血液及其他有机物质能略微降低其作用(Sheikh,1986)。虽然高浓度的
表面活性剂能够降低本品的抑菌及杀菌作用,但通过小心地配制,这个问题可以减少
英文别名
Chlorhexidine Gluconate 5%; Chlorhexidine Gluconate 20%; Chlorhexidine digluconate; N'',N'''''-hexane-1,6-diylbis(1-{(1E)-amino[(4-chlorophenyl)amino]methylidene}
guanidine) - D-gluconic acid (1:2); N'',N'''''-hexane-1,6-diylbis(1-{(1E)-amino[(4-chlorophenyl)amino]methylidene}guanidine) - D-gluconic acid (1:1); N,N''''-hexane-1,6-diylbis[N'-(4-chlorophenyl)(imidodicarbonimidic diamide)] - hexonic acid (1:2)
中文别名
1,6-双(N1-对氯
苯基-N5-双
胍基)
己烷二
葡萄糖酸盐; 洗必泰
葡萄糖酸盐;葡萄糖氯己定;氯己定二
葡糖酸盐;葡萄糖酸氯已定;洗必泰, 20% W/V 水溶液;葡萄糖酸洗必泰
分 子 式
C34H54Cl2N10O14
分 子 量
897.7572
性 状
为无色或淡黄色几乎透明略为黏稠的液体;
无臭或几乎无臭。本品能与水
混溶,在
乙醇或
丙酮中溶解。
相对密度:1.060~1.070g/ml(25℃)。
用 途
消毒防腐药,具有相当强的广谱抑菌、杀菌作用,对
革兰氏阳性菌及
革兰氏阴性菌均有效。外用手、皮肤消毒,冲洗
创口。
鉴别及检测方法
鉴别
(1) 取本品1ml,加水40ml,置冰浴中冷却,
滴加20%
氢氧化钠溶液,边
滴加边搅拌至pH12~13,再多加1ml,滤过,用水洗涤沉淀至中性,取沉淀,用70%乙醇
溶液
重结晶,在105℃干燥后,依法测定(中国药典1990年版二部附录15页),熔点为129
~134℃,熔融时同时分解。
(2) 取本品0.5ml,加水10ml,加
硫酸铜试液0.5ml,即生成沉淀,煮沸使沉淀凝聚,
即显淡紫色。
(3) 取本品0.5ml,加水10ml与三
氯化铁试液0.5ml,缓缓加热至沸,即显深桔红色,
(4) 取本品0.05ml,加热的1%
溴化十六
烷基三甲铵溶液5ml,再加溴试液与
氢氧化检查
酸度 取本品5%(ml/ml)的水溶液,依法测定中国药典1990年版二部
对氯苯胺 取本品2.0ml,加水稀释至50ml,取5ml,加盐酸溶液(9→100)10ml与水
20ml,依次加
亚硝酸钠液(0.5
mol/L)1ml与5%氨基磺酸铵溶液2ml,摇匀,放置5分钟,
加0.1%二盐酸萘基
乙二胺溶液5ml与乙醇1ml,再加水适量稀释至50ml,摇匀,放置30分
钟,如显色,与对氯苯胺溶液取对氯苯胺,精密称定,加盐酸溶液(9→100)制成每1ml
中含10μg的溶液10ml用同一方法制成的对照液比较,不得更深。
有关物质 取本品,加醋酸液(1.5mol/L)制成每1ml中含有葡萄糖酸氯己定6mg的溶
液,作为
供试品溶液; 精密量取适量,分别加
醋酸液(1.5mol/L)稀释成每1ml中含30μg
与120μg的溶液作为
对照溶液(1)和(2),照
薄层色谱法中国药典1990年版二部附录30
页,吸取上述三种溶液各5μl,分别点于同一
薄层板取硅胶GF<254>8g,加含有
甲酸钠1g的水24ml制成上, 以
氯仿-
无水乙醇-甲酸(60:30:9)为
展开剂,展开后,晾干,
置
紫外灯(254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点,其
荧光强度与对照溶液(1)的主斑
点比较,不得更深;如有1~2点超过时,应不得深于对照溶液(2)的主斑点。
炽灼残渣 不得过0.1%(中国药典1990年版二部附录56页)。
含量测定
精密量取本品1ml,置200ml
量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,精密
量取1ml,置100ml量瓶中,加乙醇5.3ml,再加80%
乙醇溶液稀释至刻度,摇匀,照
分光光度法(中国药典1990年版二部附录24页),在259nm的波长处测定
吸收度,按C22H30C
l2N10·2C6H12O7的
吸收系数(E1% 1cm)为413计算,即得。
贮藏
阴凉,干燥,密封保存。
其他信息
葡萄糖酸氯己定(
洗必泰)(CHLORHEXIDINE GLUCONATE)
[ Hibiclens,Hibistat,Peridex OralRinse]
氯己定的作用比醇类开始得慢;但是它在皮肤上有相当的持续性(
残留物附着),因此,当希望在皮肤上有持续的化学抗微生物
活性物质时,应选用本品(Larson与Laughon,1987)。长期临床使用时,本品造成接触性敏感或
光敏感的可能性都很小,它也不经完整的皮肤吸收,即使每日用它洗手多次时也如此。
最近有报道,谓6个接触氯己定的人发生了
过敏反应(Okano等,1989)。对这些病例的分析提示,粘膜用药最易发生过敏反应。
低浓度的氯己定被广泛用作眼药及接触眼镜镜片溶液的
防腐剂。角膜意外接触高浓度氯己定5~15分钟(手术前备皮用液含4%葡萄糖酸氯己定),曾在实验中及临床上造成严重的
角膜炎及视力的逐渐降低(Hamed等,1987;Phinney等,1988)。皮肤的抗菌氯己定制剂在手术前不能用于面部及头部。
Hibiclens用做表浅伤口的
抗菌药、皮肤的清洗剂、为手术前备皮,用于手术洗刷手时,并做为医务人员的
洗手剂。它含葡萄糖氯己定4%,制剂有肥皂水的基质。Hibistat是一种杀菌的洗手剂;其清澈、无色的液体含0.5%(重量/重量)的葡萄糖酸氯己定,于70%
异丙醇中,并加有滑润剂。
Peridex用于防止
免疫力低下患者的口腔内感染(Ferretti,等,1987),并用于治疗
齿龈炎及
牙周疾病(Grossman等,1986)。它只能在处方后取得,是 一种
漱口剂,含0.12%氯己定。