筒箭毒碱
双苄基异喹啉生物碱
筒箭毒碱(d-tubocurarine)是由箭毒中提出的生物碱,其右旋体具有活性。而箭毒(curare)是南美印第安人用数种植物制成的植物浸膏,动物中毒后会四肢松弛,便于人捕捉。
作用
氯化筒箭毒碱具有使横纹肌松弛的作用,可用于外科手术。中国科学工作者从傣药亚手奴(学名防己科植物锡生藤)中分离出外消旋筒箭毒碱,经甲基化制成其碘甲烷盐,称傣肌松,已用于外科手术作横纹肌松弛剂。近年来中国科学工作者从海南轮环藤和毛叶轮环藤中分离出左旋筒箭毒碱(筒箭毒的主要有毒成分之一),其季铵盐已投产并用于临床。
药理
筒箭毒碱是竞争性NM受体阻断剂,是南美印第安人用数种植物制成的植物浸润箭毒中提取的生物碱右旋体具有活性。
该药1942年首次用于临床,是临床应用最早的典型非去极化型肌松药
该药口服难吸收,静脉注射后4-6min起效,快速运动肌如眼部肌肉首先松弛,而后出现四肢、颈部、躯干肌肉松弛,继之肋间肌松弛,出现腹式呼吸,如剂量加大,最终可致膈肌麻痹,病人呼吸停止肌肉松弛恢复时,其次序与肌松时相反,膈肌最快恢复。临床上可用于麻醉辅助药,如气管插管和胸腹手术等。
本品还具有神经节阻断和释放组胺作用,可引起心率减慢、血压下降、支气管痉挛和唾液分泌增加等。大剂量引起呼吸肌麻痹时,可进行人工呼吸,并用新斯的明对抗。禁忌证为重症肌无力支气管哮喘和严重休克。
现临床上已较少使用筒箭毒碱,而阿曲库铵维库溴铵等非除极化性肌松药在临床实验较多。
值得注意的是,除极化肌松药如琥珀胆碱非除极化型肌松药筒箭毒碱起拮抗作用,临床上不宜短期内合用。
注意
(1)有麻痹呼吸肌的危险,应用前须先备好急救药品器材。如呼吸停止,可给氧,气管插管,并作人工呼吸,或同时注射新斯的明(或依酚氯铵)以对抗之。
(2)重症肌无力患者忌用
药理作用
1.肌松作用
静脉注射筒箭毒碱后,快速运动肌如眼部肌肉首先松弛,随后四肢、颈部和躯干肌肉出现松弛,继而肋间肌松弛,出现腹式呼吸,剂量加大,最终可导致膈肌麻痹,患者呼吸停止。肌松弛恢复时,其次序与肌松弛相反,即膈肌麻痹首先恢复。大剂量引起呼吸肌麻痹时,可进行人工呼吸并用新斯的明对抗。
2.组胺释放作用
该药可促进体内组胺的释放,表现为组胺样皮疹、支气管痉挛、低血压和唾液分泌等症状。
3.神经节阻滞作用
常用量有自主神经节阻滞作用,并可以部分抑制肾上腺髓质的分泌,造成血压降低。
临床应用
简箭毒碱是临床应用最早的典型非去极化型肌松药。该药口服难以吸收,静脉注射后4~6分钟起效,临床上可作为麻醉辅助药,用于胸腹手术和气管插管等。禁忌证为重症肌无力、支气管哮喘和严重休克。
同类药比较
筒箭毒碱作用时间较长,用药后不易逆转,不良反应多,临床已少用。作为麻醉的辅助用药,传统的筒箭毒碱已基本被取代。
除极化型肌松药与非除极化型肌松药的主要区别:
制剂及用法
氯化筒箭毒碱(tubocurarine chloride) 注射剂,10mg/ml,维持肌松常用量静注0.2~0.3mg/kg,药效持续
60~100分钟后,每隔60~90分钟追加5~10mg。
参考资料
最新修订时间:2024-06-29 17:00
目录
概述
作用
药理
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