非除极化型肌松药,又称竞争型肌松药(competitive muscular relaxants),能与Ach竞争运动终板膜上的N2胆碱受体,其本身无激动受体的作用,但可阻断Ach的作用,从而使骨骼肌松弛,如
筒箭毒碱。
抗胆碱酯酶药新斯的明能拮抗其肌松作用,可用于筒箭毒碱过量中毒的解救。
筒箭毒碱是从南美洲生产的植物浸膏箭毒(curare)中提出的生物碱,右旋体具药理活性。
口服难吸收,静脉注射后3~6min即产生肌松作用,快速运动肌如眼部肌肉首先受累;然后波及四肢、颈部和躯干肌肉;继而因肋间肌松弛,出现腹式呼吸;如剂量过大,进而累及膈肌,病人可因呼吸肌麻痹而死亡。
因筒箭毒碱具有神经节阻断和促进组胺释放等作用,故可使血压短时下降、心跳减慢、
支气管痉挛和唾液分泌过多。
禁用于
重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者。10岁以下儿童对此药高敏反应较多,故不宜用于儿童。由于本药来源有限,并有一定缺点,故已少用。
它们不阻断神经节N1受体,较少促组胺释放。不良反应也较少。适于在各类手术、
气管插管术、破伤风及惊厥时作肌松药用。