浦惠旨是一种化学药品,化学式为C23H35NaO7。主要治疗高脂血症、
家族性高胆固醇血症
本品为3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A还原酶(
HMG-CoA还原酶)的
竞争性抑制剂,
HMG-CoA还原酶是
胆固醇生物合成初期阶段的限速酶,本品可逆性地抑制HMG-CoA还原酶,从而抑制胆固醇的生物合成。本品从二方面发挥其降脂作用,第一是通过可逆性抑制HMG-CoA还原酶的活性使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致
细胞表面低密度脂蛋白(LDL)受体数的增加,从而加强了由受体介导的LDL-C的分解代谢及血液中LDL-C的清除;第二,是通过抑制LDL-C的前体-
极低密度脂蛋白(VLDL-C)在肝脏中的合成从而抑制LDL-C的生成。
经体内和体外实验证实,本品不经
细胞色素P4503A4代谢,因此不会与其他由细胞色素P450系统代谢的药物(如
苯妥英钠、
奎尼丁等)产生明显的相互作用,也不会与细胞色素P4503A4抑制剂(如
地尔硫卓、
伊曲康唑、
酮康唑、
红霉素等)产生明显的相互作用。
西米替丁:
普伐他汀钠单用或与西米替丁合用时的
普伐他汀0-l2小时的AUC之间没有区别。单用普伐他汀钠或普伐他汀钠与西米替汀合用的AUC与普伐他汀钠与抗酸药合用时的AUC具显著差异。
地高辛:0.2 mg地高辛与20mg普伐他汀钠合用9天,地高辛的
生物利用度未发生改变;普伐他汀的AUC有增高趋势,但普伐他汀与其代谢产物合并生物利用度没有发生改变。
环孢霉素:至今为止,已有一些环孢霉素与普伐他汀钠(剂量高至20 mg)合用的临床资料,这些资料没有显示环孢霉素的浓度会受到普伐他汀的影响。
吉非贝齐:临床试验发现,普伐他汀钠与吉非贝齐合用,CPK水平升高和因骨骼肌肉症状而停药的发生率,与安慰剂对照组、单用吉非贝齐组、单用普伐他汀钠组相比,有升高的趋势,普伐他汀的尿排泄量及其蛋白结合均减少。建议普伐他汀钠不要和吉非贝齐联合使用。
2. 治疗期间,应定期检查肝功能,如SGPT和SGOT增高等于或超过正常上限三倍且为持续性的,应停止治疗。
3. 有肝脏疾病史或饮酒史的病人应慎用本品。
4. 使用
HMG-CoA还原酶抑制剂类
降血脂药偶可引起CPK升高,如升高值为正常上限的10倍应停止使用。使用过程中,病人如出现不明原 因的肌痛、触痛、无力,特别是伴有不适和发热者,应立即报告医 生。
5. 其它HMG-CoA还原酶抑制剂类降血脂药与环胞霉素,纤维酸衍生物,烟酸等同时服用,可增加肌炎和肌病的发生率,但本品与上述药物同时使用,临床试验表明并不增加肌炎和肌病的发生率。