环孢霉素主要用于肝、肾以及心脏移植的抗排异反应，可与肾上腺皮质激素同用，也可用于一些免疫性疾病的治疗。

【别名】

环孢多肽A;环孢灵;环孢霉素A;赛斯平;山地明 ,环孢素

【外文名】Ciclosporin A ,CsA, Cs-A, CY-A, Sandimmune, Ciclosporin, Cyspin.

「参考值」

期望达到的全血药浓度：100～450μg/L，最低有效全血浓度：100μg/L，潜在中毒全血药浓度：600μg/L以上。

「生物学变异」

年龄：儿童对环孢霉素的代谢比成年人快。

「病理学变异」

消化道疾病：特别是腹泻影响药物的吸收。

尿毒症及胆汁分泌障碍时吸收率也会下降。

肝病时吸收率由无肝病的30%左右降至12%左右。

「药代动力学参数」

吸收率：3%～60%；生物利用度：肾移植成人：8%～48%，儿童：21%～41%；肝移植儿童：7%～47%；达稳态时间：1～8小时；分布容积：0.12～15.5L/kg；血浆蛋白结合率：98%；总清除率：成人肾移植：5.7ml/min/kg，成人肝移植：5.5ml/min/kg，成人心脏移植：4.0ml/min/kg，儿童肝移植：6.7ml/min/kg，肝脏病患者：2.4ml/min/kg，肾脏衰竭病人：6.2ml/min/kg，骨髓移植病人：12.8ml/min/kg，儿童肾脏移植：11.8ml/min/kg。

「药物影响」

酮哌恶咪唑能抑制环孢霉素的代谢，使血药浓度升高。

苯妥英、苯巴比妥、利福平能通过药酶诱导作用，使血药浓度下降。

红霉素、甲腈咪胺能通过药酶抑制作用，使血药浓度升高。

口服：剂量依病人情况而定，一般器官移植前的首次量为每日每千克体重14～17．5mg，于术前4～12小时1次口服，按此剂量维持到术后1～2周，然后根据肌酐和山地明血药浓度，每周减少5%，直到维持量为每日每千克体重5～10mg止。同时给激素辅助治疗。口服液在服用前一定要用所附的吸管，以牛奶、巧克力或桔子汁等稀释，温度最好为25℃。打开保护盖后，用吸管从容器内吸出所需山地明量（一定要准确），然后放入盛有牛奶、巧克力或桔子汁的玻璃杯中（不可用塑胶杯），药液稀释搅拌后，立即饮用，并再用牛奶等清洗玻璃杯后饮用，确保剂量准确。用过的吸管放回原处前，一定要用清洁干毛巾擦干，不可用水或其他溶液清洗，以免造成山地明药液混浊。 静注法仅用于不能口服的病人，首次静脉注射量应在移植前4～12小时，每日每千克体重5～6mg（相当于口服量的1/3），按此剂量可持续到手术后，直到可以口服山地明为止。使用前应以5%葡萄糖或等渗盐水稀释成1:20至1:100浓度，缓慢地于2～6小时内滴完。

1.肾毒性：肾小球血栓、肾小管受阻、蛋白尿、管型尿。 2.肝毒性：低蛋白血症、高胆红素血症、血清转氨酶升高。 3.神经系统：运动性脊髓综合征，小脑样综合征及精神紊乱、震颤、感觉异常等。 4.胃肠道：厌食、恶心、呕吐。 5.用于骨髓移植虽无禁忌证，但有不良反应。 6.有高血压、多毛症。静脉给药偶可见胸、脸部发红、 呼吸困难、喘息及心悸等过敏反应。一旦发生应立即停药，严重者静注肾上腺素和给氧抢救。 7.1岁以下儿童不宜用。 储存、有效期

【规格】口服液：每毫升100mg×50ml 丸剂：25mg、100mg。 静滴剂：每毫升50mg，5ml×10 支.