普伐他汀钠(Pravastatin sodium)可选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器——肝和小肠,降低血清胆固醇值,改善血清脂质。主要从以下两个方面来发挥降脂作用。一是可逆性地抑制HMG-CoA还原酶活性,使细胞内胆固醇的量有一定程度的降低,导致细胞表面的低密度脂蛋白受体数增加,从而加强了由受体介导的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的分解代谢和血液中LDL-C的清除。二是通过抑制LDL-C的前体——极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)在肝内的合成,从而抑制LDL-C的生成。
适应证
主要适用于经饮食限制仍不能控制的原发性高胆固醇血症(Ⅱa和Ⅱb型高血脂症)。
临床应用
口服:从5~10mg开始,1次/日,睡前服用;根据4周后患者对治疗反应而调节剂量,最高剂量为40mg/日。
不良反应
1.消化系统
可见恶心、呕吐、舌炎、食欲减退、腹痛、腹胀、腹泻、便秘;偶有肝功能异常(如黄疸、显著AST及ALT上升、AL-P上升、LDH上升、γ-GTP上升等)、急性胰腺炎(见于治疗3个月以内)。
2.神经系统
可见头痛、眩晕、失眠,也有出现周围神经障碍的报道。
3.肌肉骨骼
罕见肌病(表现为弥散性肌痛、肌肉压痛或关节附近肌无力和(或)血CPK升高达正常上限的10倍以上)、横纹肌溶解(以血中及尿中肌红蛋白上升为特征)。
4.泌尿生殖系统
少见阳痿。也有继发于横纹肌溶解后的急性肾衰竭。
5.血液
可见血小板或白细胞减少,且有伴发紫癜和皮下出血症状的血小板减少的报道。
6.过敏反应
有出现皮疹(如湿疹、荨麻疹)、红斑、光过敏、狼疮样综合征、血管炎等过敏症状的报道。
7.其他
可见脱发、耳鸣、关节痛、味觉异常、血尿酸值上升、尿潜血阳性、乏力感、水肿、麻木、颜面潮红、胸痛。
8.致癌、致突变性
给予大鼠6~10倍人用剂量时可致癌,但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生率增加;已有的研究也未发现本药有致突变的作用。
注意事项
对纯合子家族性高胆固醇血症疗效差;可见转氨酶一过性轻度增高;当肌肉疼痛,乏力及/或CK活性增高,考虑肌病时,则及时停药;服药期间不宜饮酒。
用药禁忌
活动性肝病、肝功能不全者及孕妇、哺乳期妇女禁用。
药物相互作用
与胆汁螯合剂合用,可增强降胆固醇效应;与吉非贝齐或烟酸或免疫抑制剂并用时,肌病的发生率增加;并用口服抗凝剂时,可使凝血酶原时间延长,应及时减少抗凝药的剂量。
说明:上述内容仅作为介绍,药物使用必须经正规医院在医生指导下进行。