头孢西丁钠，是一种有机化合物，化学式为C16H16N3NaO7S2，是一种头霉素类抗生素，常归为第二代头孢菌素。

化学式：C16H16N3NaO7S2

分子量：449.434

CAS号：33564-30-6

EINECS号：252-641-2

沸点：843.4℃

闪点：463.9℃

外观：白色或近乎于白色粉末

作用与第二代头孢菌素相似。对革兰阳性菌的抗菌性能弱。对革兰阴性菌作用强。对大肠杆菌、克雷白杆菌、流感嗜血杆菌、淋球菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌等有抗菌作用。该品还对一些厌氧菌有良好的作用，如消化球菌、消化链球菌、梭状芽孢杆菌、拟杆菌对该品敏感。绿脓杆菌、肠球菌和阴沟杆菌的多数菌株对该品不敏感。

该品为半合成第二代头孢菌素，特点为对革兰阴性菌有较强的抗菌作用，具有高度抗β-内酰胺酶性质。抗菌谱包括大肠杆菌、肺炎杆菌、吲哚阳性的变形杆菌和沙雷氏菌、克雷白杆菌、流感杆菌、沙门菌、志贺菌等。对葡萄球菌和多种链球菌也有较好作用。临床主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、心内膜炎、腹膜炎、肾盂肾炎、尿路感染、败血症以及骨、关节、皮肤和软组织等感染。

成人：1g～2g/次，3～4次/日，重症1日量可达12g；

儿童（2岁以上）：每日80mg～160mg/kg，分3～4次。

肌注可用0.5%利多卡因注射液作溶剂。

静注可将该品1g用10mL注射用水或生理盐水溶解，缓慢推注。如需静滴，可用生理盐水、葡萄糖注射液或0.167mol/L乳酸钠注射液溶解释。

成人

肌内注射：轻至中度感染：每日剂量3g，分3次溶于1%利多卡因溶剂3.5mL中作深部肌内注射。

静脉注射：轻至中度感染：每次1～2g溶于灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液10～20mL中于4-6分钟内缓慢静脉注射。

静脉滴注：重度感染：每日剂量可递增至6～8g，分3～4次溶于灭菌生理盐水、5-10%葡萄糖液、右旋糖酐液、复方氨基酸液及M/6乳酸钠液中作静脉滴注，于半小时内滴完。

肾功能不全时剂量：肾功能不全者按其肌酐清除率制订给药方案：肌酐清除率为30～50mL/min者每8～12小时用1～2g；肌酐清除率为10～29mL/min者每12～24小时用1～2g；肌酐清除率为5～9mL/min者每12～24小时用0.5～1g；肌酐清除率小于5mL/min者每24～48小时用0.5～1g。

儿童

静脉给药：2～12岁儿童，每日100～150mg/kg。危重病例每日剂量可递增至每日200mg/kg，分3～4次静脉给药。配制方法同成人。

1、过敏反应皮疹发生率约2%，有时有胃肠道反应、白细胞减少、氮血症及转氨酶升高等。

2、主要由肾排泄，偶可引起肾功能损害，对肾功能不全者应减量。

3、与青霉素有时有交叉变态反应，对青霉素过敏者应慎用。对头孢菌素类过敏者应禁用。

1、禁忌症：对头孢西丁及其它头孢菌素类药过敏的患者禁用。

2、以下情况慎用：

（1）孕妇及哺乳期妇女、早产儿、新生儿慎用。

（2）高度过敏性体质、高龄体弱患者慎用。

（3）严重肝、肾功能不全患者慎用

（4）胃肠道疾病，尤其是结肠炎病史患者慎用。

3、药物对结果的影响：

（1）少数患者用药后可出现天门冬氨酸氨基转移酶、丙氨酸氨基转移酶升高，尿素氮、肌酸、肌酐升高。

（2）少数患者用药后可出现血色素降低，血小板、中性粒细胞减少，嗜酸粒细胞增多等。

（3）使用该品时，应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性。

4、长期用药时应常规监测患者肝、肾功能及血象。

头孢西丁钠不良反应一般均呈暂时性及可逆性，主要的不良反应有：

1、偶见恶心、呕吐、食欲下降、腹痛、腹泻、便秘等胃肠道反应。

2、偶见皮疹、荨麻疹、红斑、药热等过敏反应；罕见过敏性休克症状。

3、少数患者用药后可出现肝、肾功能异常。

4、长期大剂量使用该品可致菌群失调，发生二重感染。还可能引起维生素K、维生素B缺乏。

5、肌内注射部位可能引起硬结、疼痛；静脉注射剂量过大或过快时可产生灼热感、血管疼痛，严重者可致血栓性静脉炎。

1、头孢西丁钠与氨基糖苷类抗生素合用时，有协同抗菌作用，但合用时会增加肾毒性。

2、头孢西丁钠与速尿等强利尿剂合用时，可增加肾毒性。

3、头孢西丁钠与丙磺舒合用时可延迟该品的排泄，提高头孢西丁的血药浓度及延长半衰期。

4、头孢西丁钠可影响酒精代谢，使血中乙醛浓度上升，导致双硫仑样反应（面部潮红、头痛、眩晕、腹痛、胃痛、恶心、呕吐、气促、心率加快、血压降低，以及嗜睡、幻觉等）。

头孢西丁通过与一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）结合，抑制细菌分裂活跃的细胞的细胞壁生物合成，从而起抗菌作用。各菌种有其独特的青霉素结合蛋白，头孢西丁与各菌种青霉素结合蛋白的亲和力影响着该药物的抗菌谱。头孢西丁是一种头孢霉素衍生物，与头孢菌素不同之处在于其β-内酰胺环7号位上含有一个甲氧基。这种结构上的差异使头孢西丁在耐受革兰氏阴性菌所产生的β-内酰胺酶的降解作用方面与现有的头孢菌素衍生物不同。

头孢西丁钠对革兰阳性菌中金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌或其他链球菌（除了肠球菌）的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对革兰阴性菌中流感嗜血杆菌、克雷白杆菌、大肠埃希杆菌、摩氏摩根菌、紫茉莉变形菌、雷氏普罗威登斯菌和淋球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。头孢西丁钠对厌氧菌中类杆菌（包括B组脆弱类杆菌）、梭状芽胞杆菌、消化球菌和消化链球菌的敏感菌株均有较强的抗菌作用。

头孢西丁钠口服不吸收，静脉或肌内注射后吸收迅速。健康成人静脉注射该品1g，约5分钟后达血药浓度峰值，约为60～65μg/mL。肌内注射该品0.5g，0.5小时后血药浓度达峰值，约为12～23μg/mL。药物吸收后可广泛分布于内脏组织、皮肤和肌肉、骨与关节、痰液及腹水、胸水、羊水、脐带血中。内脏器官以肾、肺含量较高。该品极少向乳汁移行，也不易透过脑膜，但可透过胎盘屏障进入胎儿血循环。头孢西丁在体内几乎不发生生物代谢，其与血浆蛋白结合率约为37%，血清半衰期约为0.8小时。给药24小时后约80-90%药物以原形随尿液排泄，极少量从胆汁排泄。正常人反复给药未见蓄积现象。肾功能不全者，尤其是尿毒症无尿时，药物排泄时间明显延长；新生儿早产儿的药物排泄时间较成人延长2-2.5倍。血液透析可将部分头孢西丁从血清中清除。

1、该品使用前须进行皮试，皮试阳性者不能使用。如遇休克反应，可按青霉素过敏性休克处理方法处理。

2、对6岁以下小儿及对利多卡因或酰胺类局部麻醉药过敏者，该品不宜采用肌内注射。

3、头孢西丁钠与阿米卡星、氨曲南、红霉素、非格司亭、庆大霉素、氢化可的松、卡那霉素、甲硝唑、新霉素、奈替米星、去甲肾上腺素等药物属配伍禁忌。

4、用药期间及用药后一周内应避免饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。

5、头孢西丁钠不宜用大量输液稀释，药液宜现配现用，不宜配制后久置。

6、溶液的配制：肌内注射时用1g头孢西丁钠和2mL无菌水或2g头孢西丁钠和4mL无菌水配制后注射。利多卡因可与头孢西丁混合成0.5%和1.0%的溶液注射以减轻肌内注射引起的疼痛。

7、药物过量的处理：主要是对症和支持治疗。

（1）对于急性过敏，给予常用药物（抗组胺药、皮质类固醇、肾上腺素或其它升压的胺类物质），吸氧和保持气道通畅，包括气管插管。

（2）对于抗生素相关的伪膜性结肠炎，中到重度者，可能需要补充液体、电解质和蛋白；必要时还可能需要口服甲硝唑、地衣杆菌素、消胆胺或万古霉素。但对于严重的水样腹泻，不宜使用减少蠕动的止泻药。

（3）必要时可使用抗惊厥药。

（4）血液透析有助于清除血清中药物。

本品为(6R,7S)-3-(氨基甲酰氧甲基)-7-甲氧基-8-氧代-7-[2-(2-噻吩基)乙酰氨基]-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸钠盐，按无水、无溶剂物计算，含头孢西丁（C16H17N3O7S2）不得少于90.1%。

本品为白色或类白色粉末，吸湿性强。

本品在水中极易溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度应为+206°至+214°。

吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含1mg的溶液，精密量取2mL，置100mL量瓶中，用4.2%碳酸氢钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在262nm的波长处测定吸光度，吸收系数（E1%1cm）为190~210。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1123图）一致。

3、本品显钠盐鉴别1的反应（通则0301）。

酸度

取本品，加水制成每1mL中含0.1g的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为4.2~7.0。

溶液的澄清度与颜色

取本品5份，各0.55g，分别加水5mL溶解后，溶液应澄清无色，如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓，如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

磷酸盐缓冲液：称取磷酸氢二钾34.836g，加水1000mL溶解，用磷酸调节pH值至6.8，取20mL，用水稀释至1000mL。

供试品溶液：取本品约50mg，置10mL量瓶中，加磷酸盐缓冲液溶解并稀释至刻度，摇匀。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用磷酸盐缓冲液稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取头孢西丁对照品适量，用磷酸盐缓冲液溶解并稀释制成每1mL中约含0.25mg的溶液，在70℃水浴放置1小时，放冷。

色谱条件：用苯基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为水（用甲酸调节pH值至2.7）流动相B为乙腈，按下表进行线性梯度洗脱，检测波长为235nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：系统适用性溶液色谱图中，头孢西丁峰的保留时间约为35分钟，头孢西丁峰与其相对保留时间约为0.8处的杂质峰之间的分离度应大于5.0。

测定法：精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积和不得大于对照溶液主峰面积的4倍（4.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

残留溶剂

照残留溶剂测定法（通则0861第一法）测定。

内标溶液：取丁酮适量，用水稀释制成每1mL中约含0.2mg的溶液。

供试品溶液（1）：取本品约1.0g，精密称定，置10mL量瓶中，加内标溶液溶解并稀释至刻度，摇匀。

供试品溶液：精密量取供试品溶液（1）1mL与内标溶液1mL置同一顶空瓶中，密封。

对照品溶液：分别精密称取各溶剂对照品适量，用内标溶液定量稀释制成每1mL中含甲醇0.3mg、乙醇0.5mg、乙腈41µg、丙酮0.5mg、乙酸乙酯0.5mg与四氢呋喃72µg的溶液，作为混合对照品溶液，精密量取混合对照品溶液1mL与供试品溶液（1）1mL，置同一顶空瓶中，密封。

色谱条件：以100%二甲基聚硅氧烷（或极性相近）为固定液的毛细管柱为色谱柱，柱温为40°C，进样口温度为200℃，检测器温度为250℃，顶空瓶平衡温度为70°C，平衡时间为30分钟。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，按甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、丁酮（内标）、乙酸乙酯、四氢呋喃的顺序出峰，各峰间的分离度均应符合要求。

测定法：取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图。

限度：按标准加入法以峰面积计算，甲醇、乙醇、乙腈、丙酮、乙酸乙酯与四氢呋喃的残留量均应符合规定。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，以乙二醇-吡啶（3:1）为溶剂，含水分不得过1.0%。

重金属

取本品1.0g，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

可见异物

取本品5份，每份各2.0g，加微粒检查用水溶解，依法检查（通则0904），应符合规定。（供无菌分装用）

不溶性微粒

取本品，加微粒检查用水制成每1mL中含50mg的溶液，依法检查（通则0903），每1g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及251μm以上的微粒不得过600粒。（供无菌分装用）

细菌内毒素

取本品，依法检查（通则1143），每1mg头孢西丁中含内毒素的量应小于0.10EU。（供注射用）

无菌

取本品，用适宜溶剂溶解并稀释后，经薄膜过滤法处理，依法检查（通则1101），应符合规定。（供无菌分装用）

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

磷酸盐缓冲液

取磷酸二氢钾1.0g和磷酸氢二钠1.8g，加水900mL溶解，用磷酸或10mol/L的氢氧化钠溶液调节pH值至7.1±0.1，用水稀释至1000mL。

供试品溶液

取本品，精密称定，加磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢西丁0.3mg的溶液。

对照品溶液

取头孢西丁对照品适量，精密称定，加磷酸盐缓冲液溶解并定量稀释制成每1mL中约含头抱西丁0.3mg的溶液。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水-乙腈-冰醋酸（81:19:1）为流动相，检测波长为254nm，进样体积10μL。

系统适用性要求

对照品溶液色谱图中，头孢西丁峰拖尾因子应不大于1.8，头孢西丁峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C16H17N3O7S2的含量。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

密封，在凉暗干燥处保存。

注射用头孢西丁钠。

S22：Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S26：In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。

S36/37/39：Wear suitable protective clothing, gloves and eye/face protection.

穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。

R36/37/38：Irritating to eyes, respiratory system and skin.

刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入及皮肤接触可能致敏。