氨基糖苷类抗生素因其
分子结构都有一个氨基环醇类和一个或多个氨基糖分子，并由配糖键连接成苷而得名，多为极性化合物，易溶于水，胃肠道不易吸收，一般需要注射给药。氨基糖苷类抗生素的作用为与细菌核糖体结合，干扰细菌蛋白质合成过程，为一类静止期杀菌剂，是治疗需氧革兰阴性杆菌严重感染的重要药物。
氨基糖苷类所有成员都能作用于细菌体内的
核糖体，抑制蛋白质的合成，并破坏细菌细胞膜的完整性。对各种需氧革兰阴性杆菌包括大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠杆菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属具有强大抗菌活性；对沙雷菌属、沙门菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和嗜血杆菌属也有一定抗菌作用；对各组链球菌作用微弱，对肠球菌和厌氧菌则耐药。链霉素有杀灭结核杆菌的作用。
主要用于敏感需氧革兰阴性杆菌所致的全身感染。尤其是对铜绿假单胞菌、克雷伯菌属、大肠埃希菌等常见革兰阴性杆菌有较长时间的抗菌后效应（PAE），故作为治疗需氧革兰阴性杆菌所致的严重感染，如脑膜炎、呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤软组织感染、胃肠道感染、烧伤感染及骨关节感染等。对于败血症、肺炎、脑膜炎等革兰阴性杆菌引起的严重感染，单独使用氨基糖苷类治疗时可能失败，此时需要联合应用其他对革兰阴性杆菌具有强大抗菌活性的抗菌药，如广谱半合成青霉素、第三代头孢菌素及氟喹诺酮类等。
包括前庭功能障碍和耳蜗听神经损伤。前庭功能障碍主要表现为头晕、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调，主要为眩晕；耳蜗听神经损伤主要表现为耳鸣、听力减退和永久性耳聋。前庭功能障碍多见于新霉素、卡那霉素、链霉素和庆大霉素；耳蜗听神经损伤多见于新霉素、卡那霉素和阿米卡星；其他品种也可引起耳毒性。由于妊娠期妇女注射本类药物可能导致新生儿听力受损，因此孕妇应禁用。
氨基糖苷类是诱发药源性肾脏衰竭的常见病因，通常表现为蛋白尿、管型尿、血尿等，严重时可发生氮质血症和导致肾功能降低。肾功能减退可使氨基糖苷类血浆浓度升高，又进一步加重肾功能减退和耳毒性。
对本类药物过敏者禁用。
重症肌无力或
帕金森病患者应尽量避免使用本类药物。本类药物毒性的产生与服药剂量和时程有关，也随药物不同而异，甚至在停药以后，也可出现不可逆的毒性反应。如果一旦发现功能紊乱的早期指征就立即停药。氨基糖苷类药物不可与其他有神经肌肉阻滞剂合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等症状。用药前、用药过程中应定期进行尿常规和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素（或去甲万古霉素）等合用时，可能增加耳毒性与肾毒性。与多黏菌素合用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。氨基糖苷类与β-内酰胺类（头孢菌素类与青霉素类）混合时可导致相互失活。