单磷酸阿糖腺苷,分子式为C10H14N5O7P,是一种
抗病毒药物。临床上主要用于治疗
慢性乙型肝炎和其他
病毒性感染(如
带状疱疹、
单纯疱疹、
生殖器疱疹等),此外在
手足口病及儿童
水痘方面也有一定的疗效。
S37/39:Wear suitable gloves and eye/face protection.
R20/22:Harmful by inhalation and if swallowed.
本品为抗
脱氧核糖核酸(DNA)
病毒药,其
药理作用是与病毒的脱氧核糖核酸
聚合酶结合,使其活性降低而抑制
DNA合成。单
磷酸阿糖腺苷进入细胞后,经过磷酸化生成阿糖腺苷二磷酸(Ara-ADP)和阿糖腺苷
三磷酸(Ara-
ATP)。
抗病毒活性主要由阿糖腺苷三磷酸(Ara-ATP)所引起,Ara-ATP与
脱氧腺苷三磷酸(dATP)竞争地结合到病毒DNAP上,从而抑制了酶的活性及病毒DNA的合成,同时抑制病毒核苷酸还原酶的活性而抑制病毒DNA的合成,还能抑制病毒DNA末端脱氧核苷酰转移酶的活性,使Ara-A渗入到病毒的DNA中并连接在DNA链3′-
OH位置的末端,抑制了病毒DNA的继续合成。
静脉滴注或
肌内注射后可被血液和组织中
腺苷脱氨酶代谢为阿糖
次黄嘌呤(Ara-HX),使
血药浓度很快下降。本品达到最高血药浓度的时间,肌内注射为3小时,静脉滴注为0.5小时;
半衰期为3.5小时。本品在各组织中的分布不同,在肝、肾、脾脏中浓度最高,
骨骼肌、脑内浓度低,
脑脊液内的浓度为血浆浓度的35%~50%。约60%~80%的单磷酸阿糖腺苷以阿糖次黄嘌呤(Ara-HX) 的形式从尿中排泄。
临用前,每瓶加2mL灭菌
生理盐水溶解后肌内注射或缓慢
静脉注射,或遵
医嘱。成人按体重一次5~10mg/kg,一日一次。用药过程中密切注意
不良反应的发生并及时处理。
可见注射部位疼痛。极少情况下,有出现神经肌肉疼痛及
关节疼痛,偶有见
血小板减少、
白细胞减少或骨髓巨细胞增多现象,停药后可自行恢复,为
可逆性,必要时可
对症治疗。不良
反应程度与给药量和疗程成
正相关。
1. 不可与含钙的输液同时使用。
一般剂量低于每日每kg体重10mg用量时,所产生的副作用轻微或不明显。当超过每日每kg体重10mg用量时,可见
食欲不振、
头晕、
耳鸣、
全身乏力、恶心等,上述反映与治疗本身的
因果关系尚未确定。