乐可,又称
双氯芬酸钠滴眼液(DICLOFENAC SODIUM EYE DROPS ),主要成份为:双氯芬酸钠。其
化学名称为:邻-(2,6二氯
苯胺)-
苯乙酸钠。用于治疗
葡萄膜炎、
角膜炎、
巩膜炎,抑制
角膜新生血管的形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的
炎症反应,抑制
白内障手术中缩瞳反应。
用于治疗
葡萄膜炎、
角膜炎、巩膜炎,抑制
角膜新生血管形成,治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后或各种眼部损伤的炎症反应,抑制
白内障手术中缩瞳反应;用于
准分子激光角膜切削术后止痛及消炎;
春季结膜炎、季节
过敏性结膜炎等过敏性眼病,预防和治疗
白内障及
人工晶体术后炎症及
黄斑囊样水肿,以及
青光眼滤过术后促进滤过泡形成等。
双氯芬酸钠是一种衍生于
苯乙酸类的
非甾体消炎镇痛药,其作用机理为抑制
环氧化酶活性,从而阻断
花生四烯酸向
前列腺素的转化。同时,它也能促进花生四烯酸与
甘油三脂结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而
间接抑制白三烯的合成。
动物实验证实,前列腺素是引起眼内炎症的介质之一,能导致血-
房水屏障崩溃、
血管扩张、
血管通透性增加、
白细胞趋化、非
胆碱能机制性瞳孔缩小等。双氯芬酸钠是
非甾体消炎药中作用较强的一种,它对前列腺素合成的
抑制作用强于
阿司匹林和
消炎痛等。
双氯芬酸钠滴眼液对机械、化学、生物等刺激引起的血-房水屏障崩溃有较强的抑制作用。
临床研究显示,0.1%双氯芬酸钠治疗白内障术后炎症,可降低
前房的闪辉和细胞数;应用于角膜放射状切开术或激光
屈光角膜切削术的病人,能缓解术后疼痛和
畏光,优于
安慰剂。非临床毒理研究:给
大鼠口服双氯芬酸钠达每日2mg/kg,长期观察,没有发现
肿瘤发生率增加。一项对
小鼠二年的研究中,每日用药2mg/kg,也未见到任何肿瘤易发倾向。各种突变研究没有发现双氯芬酸钠诱发基因突变。给大鼠用药每日4mg/kg,雌雄均未发生不育。
药代动力学: 给人0.1% 双氯芬酸钠50?l滴眼后,10分钟在房水中即可检测到药物,2.4 小时达到高峰值,为82 ng/ml;浓度保持在20 ng/ml以上的持续时间超过4个小时,而维持在3~16ng/ml水平可超过24小时;房水平均药物
滞留时间为7.4 小时。如果一次滴眼多滴,房水药物水平将增加,
达峰时间可提前至1小时左右。给人两眼同时滴0.1%
双氯芬酸钠各二滴后,4个小时内未检测到血浆内药物(最低
检测限为10ng/ml),表明药物滴眼后的全身吸收是非常有限的。
一日4~6次,一次1滴;
眼科手术用药:术前3、2、1和0.5小时各滴眼一次,一 次1滴。白内障术后24小时开始用药,一日4次,持续用药二周;角膜屈光术后15分钟即可用药,一日4次,持续用药三天。
1.本品仅限于滴眼用。 2.本品可妨碍
血小板凝聚,有增加眼组织术中或术后出血的倾向。 3.戴接触镜者禁用本品,但角膜屈光术后暂时配戴治疗性亲水软镜者除外。
孕妇及
哺乳期妇女用药: 在动物致畸研究中,给小鼠用药量至人局部用量的5000倍(20mg/kg/day) ,大鼠和兔用至2500倍(10mg/kg/day),均
未发现致畸作用,尽管这些量已经达到对母体和胎儿产生毒性。大鼠母体对
双氯芬酸钠的毒性表现为
难产,妊娠延长,胎儿体重、生长和
成活率下降。已经显示,双氯芬酸钠可透过大鼠和小鼠的
胎盘屏障。但尚无在人体的研究报告,因此孕妇应慎用。