丙咪嗪是一种
有机物,化学式为C19H24N2,是一种
抗抑郁药,有兴奋和消除忧郁的作用。能减弱因刺激
网状结构所致的
觉醒反应,增强
麻醉、催眠和镇痛等药物的作用,还有对抗
乙酰胆碱、
去甲肾上腺素和
组织胺的作用。其
作用部位主要是
间脑,特别是
下丘脑,其次为
边缘系统。能阻止
生物胺的回收,使
突触间隙的生物胺含量增高,从而使人情绪振奋,并产生抗抑郁作用。可用于治疗各种类型的
抑郁症。口服后,几乎完全被
胃肠道吸收,能与血浆蛋白结合,并迅速分布于全身,在
肝脏代谢后.由尿和粪便排出。常见的
不良反应有
口干、胃肠道不适、便秘、
视力模糊、
心悸、
多汗以及肌肉抽搐等,少数人可出现妄想、幻觉和
粒细胞减少等。
Imipramine hydrochloride; 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride (1:1); 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-aminium chloride
老年人及衰弱者一日量自12.5mg开始,逐渐增加剂量一日
极量200-300mg。用于
小儿遗尿症,5岁以上每次12.5mg-25mg,每晚一次。
丙咪嗪主要作用是能阻滞
去甲肾上腺素和
5-羟色胺的
再摄取,增加
突触间隙中去甲肾上腺素和5-HT含量。具有较强的抗抑郁、抗
胆碱能作用,镇静作用较弱。主要用于治疗各种
抑郁症,尤以
情感性障碍抑郁症疗效显著。亦可用于
反应性抑郁、
抑郁性神经症、
小儿遗尿症。丙咪嗪口服后吸收迅速,96%与血浆蛋白结合。体内分布以脑、肾、肝中较多,在脑中又以
基底节中最多。经
肝脏代谢,
代谢产物去甲丙咪嗪具有药理活性,与原药可以通过
血脑屏障、
胎盘屏障,并从乳汁中排出。治疗
血药浓度>95ng/ml,
半衰期为6~20小时。70%由尿排出,22%由粪便排泄。
一般认为
神经症病因是由于大脑
神经递质在
神经突触间的浓度相对或绝对不足,导致整体精神活动和心理功能的
全面性低下状态。丙咪嗪就是通过抑制
中枢神经对
去甲肾上腺素和
5-羟色胺的再吸收,用于治疗
抑郁症。但随着
科学研究的深入,对抑郁症生理病因机制出现了不同声音。2007年,国际权威科学杂志《
自然》发表了中科院上海生科院
神经科学研究所客座研究员、美国
杜克大学教授冯国平的研究成果,首度揭示了强迫、焦虑和压抑的
生理机制,指出“皮质-
纹状体-
丘脑-皮质回路”出现信息传导不畅是神经症的病理原因,在
清华大学出版社《心灵杀毒2.0——弗洛伊德的拼图》中进一步验证了
神经回路学说,指出抑郁症是心灵呼吸的哮喘症,发明了以此原理开发的思维自助方法,为神经症患者摆脱
药物依赖不再复发提供了参考。
丙咪嗪具有较强的抗抑郁作用,主要作用为阻滞
神经末梢对
去甲肾上腺素和
5-HT的回吸收,而增加
突触间隙中可利用的去甲肾上腺素的浓度,但有较多的副作用,如果长期使用会产生
药物依赖性,应尽量酌减使用并同时采用中药治疗,另外,患者应该培养起较好的生活习惯,如晚饭后多散步,平常多运动等等,这些对于患者的恢复均有很好的帮助。
有较强的抗抑郁作用,但兴奋作用不明显,镇静作用微弱。对
精神分裂症伴发的
抑郁状态则几乎无效或疗效差。也可用于
小儿遗尿症。