丁螺环酮(Buspirone)属氮杂螺环葵烷二酮类化合物。具有激动
5-HT1A受体作用,其抗焦虑作用可能与此有关。由于本品能减少体内5-HT受体
敏感性而具有抗抑郁作用。在脑中
侧缝际区与5-HT受体高度结合。可增加
蓝斑区
去甲肾上腺素(NA)细胞放电。对D2受体有中度亲和力,可能通过D2受体
间接影响其他
神经递质在
中枢神经系统的传递。无镇静、催眠、中枢性肌肉松弛和抗
惊厥作用,
未发现其
依赖性。
开始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治疗剂量一日20mg~40mg。如果每日用至60mg仍无效时,可能再加量亦无效,不应再用。
用药期间应定期检查肝功能与
白细胞计数。轻中度肝肾功能不全者、
心功能不全者、
肺功能不全者慎用。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。服药期间勿饮酒。本品无依赖性。
3.与CYP3A4诱导剂合用,可能会使本品的药效降低。与
利福平合用,可能降低本品的血药浓度和抗焦虑作用。
4.与
氟西汀合用,可能抑制本品的5-HT能作用,使焦虑症状加重。