1.对本品或
大环内酯类药物过敏者禁用。 2.孕妇、哺乳妇女期禁用。 3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用
特非那丁治疗者禁用。 4.某些心脏病(包括
心律失常、
心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
口服后经胃肠道迅速吸收,
生物利用度(F)为55%。食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14—羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9 mg/L,其代谢物为0.83~0.88 mg/L。体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。
其主要代谢产物是具有
大环内酯类活性作用的14—羟基
克拉霉素。单剂给药后血消除半衰期(t1/2?)为4.4小时;每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为3~4 小时,其代谢物为 5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?)为4.5~4.8 小时,其代谢物为 6.9~8.7 小时。经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%。低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。
1.主要有
口腔异味(3%),腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应(2%~3%),头痛(2%),血清
氨基转移酶短暂升高。
4.曾有发生短暂性
中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。
2、儿童口服,6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次;体重12~19kg,一次125mg,每12小时1次;体重20~29kg,一次187.5mg,每12小时1次;体重30~40kg,一次250mg,每12小时1次;根据感染的严重程度应连续服用5~10日。
4.某些心脏病(包括
心律失常、
心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。
当服用大剂量的
克拉霉素时,可能有胃肠不适。因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。
本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性,另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/
哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定,小鼠淋巴瘤测定,小鼠
显性致死试验和小鼠
微核试验均为阴性。