STZ是由
不产色链霉菌产生或人工合成的抗生素，能抑制
肿瘤细胞DNA合成，并能抑制
嘧啶核苷代谢和
糖原异生的某些
关键酶。在体内，STZ能自发分解并产生引起DNA
双链交联的甲基碳化离子。与其他亚硝脲类药物比较，STZ的烷化活性相对较弱。
动物实验中，STZ能损害胰岛β细胞。
药理学研究表明，静脉
给药后药物迅速代谢。给药3h后，血浆中已检测不出药物。STZ的代谢为三相，终末
半衰期40h，24h内随尿排出的10%～20%。药物及其
代谢物可进入
脑脊液，并至少在24h内维持一定浓度，但在不同患者，药物在脑脊液中的分布变化较大。
1、主要用于胰岛
细胞癌（
β细胞或非β细胞癌），可使50%~60%的胰岛细胞癌患者行到缓解，与
5-FU合用，疗效可提高。
静脉注射：每日1次，每次500mg/m2，连用5日，6周为1周期；或每周1次，初始2周每周1000mg/m2，若无明显疗效及毒性，可在后几周内逐渐增加剂量，但每次不应超1500mg/m2，一般起效总量为2000mg/m2，疗交最佳总量为4000mg/m2。
2、
胃肠道反应：呕吐
发生率较高，于用药后1~4小时内出现，用
氯丙嗪类药物难以控制。10%~30%的患者可有腹泻，肝中毒，
转氨酶升高，
低蛋白血症；可加重或引起
十二指肠溃疡。
1、本品不可皮下或
肌肉注射，静脉注射亦应缓慢、谨慎，若漏出血管外应即刻冷敷，按
局部反应处理。
3、用药过程中，应定期监测肝肾功能，一旦出现蛋白尿、
肌酐清除率下降，则应停药，否则可能产生不可逆病变。
S22：Do not breathe dust.
S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.
S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the lable where possible).
S53：Avoid exposure - obtain special instructions before use.
R45：May cause cancer.
R46：May cause heritable genetic damage.
R61：May cause harm to the unborn child.