脑啡肽,是一种
有机化合物,分子式为C19H28N5O5,分子量为392.449。
属于
内啡肽,为五肽(YGGFX)。有两种天然脑啡肽存在于脑、脊髓和肠,两者的区别仅在于C端分别是
亮氨酸和
甲硫氨酸,其前体(
前脑啡肽)相同。内啡肽和脑啡肽的N端4肽序列相同。
都至少含有一个氨基和一个
羧基,并且都有一个氨基和一个羧基,连接在同一个碳原子上
脑中
吗啡类的发现,对镇痛原理的研究进入了一个新的领域,特别对我国研究针麻的原理给予了新的启示。在介绍脑啡肽与
前列腺素关系以前,对脑啡肽先作一简单的介绍。
1.脑啡肽的化学本质脑啡肽是一种低分子的小肽。如今已从猪和牛的脑中分离出两种与吗啡样活性相似的五肽,并测定了
氨基酸排列顺序的结构。两种脑啡肽的结构:
猪脑中所含的蛋氨酸脑啡肽比
亮氨酸脑啡肽约大4倍;而牛脑中所含亮氨酸脑啡肽多,其比例与猪脑中相反。
2.脑啡肽种类脑啡肽并非唯一的吗啡样肽。在垂体中有人曾测得,不同结构的吗啡样肽类,对平滑肌具有拟似吗啡的作用,并能与
吗啡受体竞争相结合。如肛趋膳素是一种含有91个氨基酸的
垂体肽,其中的第61,'-,65的氨基酸与蛋氨酸脑啡肽的氨基酸顺序相同。因此,在IIB一趋脂素的几个片段中,61~9】氨基酸片段称为肛内啡肽,它在与吗啡受体结合上,以及在影响平滑肌和镇痛上,都具有强烈的吗啡样作用。
脑啡肽的作用许多证据表明,脑啡肽是脑中特殊神经元系统的
神经递质。这种特殊
神经元系统,控制着属于痛觉和情感行为的感觉信息的整合,以及其他功能。因为发现脑啡肽水平的区域性差别与吗啡类受体相平行。如脑啡肽富集于包含神经末梢的部分,这符合对一种神经递质的预测,显示脑啡肽神经末梢与轴索系统的
免疫组织化学图谱,也支持它作为一种神经递质的作用。含脑啡肽神经元末梢的存在,脑啡肽及吗啡对于具有吗啡类受体的细胞的冲动发放的特异性和选择性作用,使脑啡肽获得比其他多数脑内递质更充分的支持。
另外,在多种动物的胃肠道中也测得到脑啡肽,但在其他任何组织中并未发现。脑啡肽严格限制于肠胃道及脑内,这点很象其他肽类如P物质和
生长激素释放抑制素等物质,看来它是在外周起着
激素样作用,而在脑内作为神经递质可能与脑啡肽相同。
垂体吗啡样肽类不可能透入脑内,它们能调节吗啡类所能改变的垂体功能。至于较长肽链的吗啡样肽如趋脂素等与脑啡肽之间有无关系,从某些具有
生物活性的肽是由较长的肽断离下来的片段来看,可以设想,趋脂素可能作为脑啡肽的前身物。如肛内啡肽能在脑中测得,而趋脂素本身则在脑中未发现。有可能,较大的肽如肛内啡肽是垂体所独有,而脑啡肽则为脑特有。