【药理作用】
降钙素在矿物质及骨骼的新陈代谢中扮演一种重要调节因子,它可影响到副
甲状腺激素维持骨骼的作用,对骨骼及钙质的恒定均有作用,在骨损耗及骨形成减少的状况下,降钙素显著地减少钙质自骨骼移出 :例如
Paget病,恶性
骨质溶解,以及一些以快速矿物质更替为特征的
骨质疏松症。降钙素抑制
破骨细胞的活性,对
成骨细胞的形成及活动似乎有
刺激作用。由于它抑制骨质溶解,不正常的
高血钙因而降低。此外,它可减少
肾小管再吸收,促使钙、磷及钠的尿液排出量增加。但是
血钙并不会降低到低于正常值。降钙素可减少
胃液的分泌及外泌性的胰分泌,但不影响肠胃的蠕动。临床实验证明
降钙素具有止痛作用,研究结果显示,
中枢神经系统中有特殊的
鲑鱼降钙素的结合部位。
【
药代动力学】鲑鱼降钙素
肌肉注射或皮下注射后,绝对生物利用大约70%,1小时内达到血浆浓度峰值,
消除半衰期是40-90分钟。95%的药物经
肾排泄,2%以原形排泄,
表观分布容积0.15-03升/公斤,30-40%是
蛋白结合型。
【适应证】
骨质疏松症。对禁用或因其它原因不能使用常规的
雌激素/钙联合治疗的早期或晚期
绝经后骨质疏松症。为了防止骨髓进行性丢失,使用鲑鱼降钙素的病人必须根据需要给予补充适量的钙和
维生素D。Paget氏骨病。乳腺癌、
肺癌、
骨髓瘤和其他癌转移继发
高钙血症。
甲状旁腺机能亢进症、急性或慢性
维生素D中毒。痛性神经营养不良症或Sudeck氏病。往往伴有各种原因和易患因素,诸如创伤性骨质疏松症、医源性
营养不良和烧灼痛等。
【用法用量】绝经后的骨质疏松症 注射液 :每日50-100 IU,皮下或
肌肉注射,取决于疾病的严重程度。Paget氏病 注射液:每日50-100 IU,皮下或肌肉注射。皮下注射耐受良好。在医护人员合理的指导下,病人可以自己注射。某些病例,可每日仅需50 IU。另一方面,必要时,每日剂量可增至200 IU(相当于2亳升)。高钙血症
高血钙危象的紧急处理 :
静脉滴注是最有效的给药方法,而且总是应用于紧急状况或严重的病例。每日每公斤5-10 IU溶于500毫升
生理盐水中,静脉滴注至少6小时以上,或每日剂量分2-4次缓慢
静脉注射。必须补充给予
体液。慢性
高钙血症状态的长期处理 :剂量每日每公斤5-10 IU,1次或分2次皮下或
肌肉注射。如果剂量超过2毫升,应在不同部位肌肉注射。痛性神经营养不良症 早期诊断是重要的,而且一旦确诊,应尽早使用
鲑鱼降钙素治疗。每日100 IU,皮下或肌肉注射,持续2-4周,然后每周3次100 IU,维持6周以上。
【注意事项】1.对
降钙素过敏者禁用.孕妇及哺乳妇女禁用.2.降钙素临床使用前必须进行皮肤试验,皮肤试验方法如下:(100单位/支)用T.B针筒取0.1ml,用
生理盐水稀释至1ml,皮下注射0.1ml(约1单位),观察15分钟,应不超过中度红色为阴性,超过中度红色为阳性.3.长期卧床治疗的患者,每月需检查血液生化和肾功能.4.本品必须在医生指导下应用.5.儿童使用本品的安全性资料尚未建立.