【化学名】1,2,3,9-四氢-9-甲基-3-[（2-甲基咪唑-1-基）甲基]-4-氧代咔唑盐酸盐

主用内容

类别： 5HT3拮抗剂。用于放疗、化疗引起的呕吐。

【药理毒理】本品是一种高选择性的5-羟色胺3受体拮抗剂，即一种新的强效止吐药。该药控制恶心呕吐的机理，是拮抗外周和中枢神经元5-羟色胺3受体，从而阻断因化疗和放疗等因素引起小肠的5-羟色胺释放，通过5-羟色胺3受体引起迷走传入神经兴奋而导致的呕吐反射。本品有高效选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应，过度镇静等。

吸收、分布、消除：文献报导，口服后约2小时血药浓度达高峰，绝对生物利用度约60%，血浆蛋白结合率约70～76%，药物终末消除半衰期约3小时，老年人可能延长至5小时，代谢物由粪和尿排出。

【适应症】用于放射治疗和细胞毒性药物化疗引起的恶心呕吐；亦用于手术后的恶心呕吐。

【用法和用量】1.对于高度催吐的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟、化疗后4小时、8小时各静脉注射恩丹西酮注射液8mg，停止化疗以后每8～12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。

2.对催吐程度不太强的化疗药引起的呕吐：化疗前15分钟静脉注射恩丹西酮注射液8mg，以后每8～12小时口服恩丹西酮片8mg，连用5天。

3.对于放射治疗引起的呕吐：首剂须于放疗前1～2小时口服片剂8mg，以后每8小时口服8mg，疗程视放疗的疗程而定。

4.对于预防手术后的恶心呕吐：在麻醉前1小时口服片剂8mg，随后每隔8小时口服片剂8mg两次。

【不良反应】可有头痛、腹部不适、便秘、口干、皮疹，偶见支气管哮喘或过敏反应、短暂性无症状转氨酶增加。上述反应轻微，无须特殊处理。

【禁忌】1.胃肠道梗阻者不用。

2.对本品过敏者禁用。

【注意事项】1.孕妇（尤其妊娠头三个月）除非必需外，不宜使用本品。

2.哺乳期妇女使用本品时应停止哺乳。

3.严重肝功能损害患者，每日总剂量不应超过8mg。

4.腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状。