焦磷酸硫胺素的天然品存在于
米糠、
胚芽、酵母及
豆类等中。焦磷酸硫胺素白色
结晶性粉末。干燥品稳定,水溶液不稳定。Mp238-240℃,在242nm波长处有
最大吸收。本品易溶于水,水溶液pH值显酸性;难溶于
乙醇、
丙酮和
乙醚。
溶解度:
H2O: 0.1 g/mL at 20 °C, clear,
colorless 敏感性:Light Sensitive & Hygroscopic
可由
米糠或酵母水解后提取得到。
合成法方法甚多。可由
4-氨基-2-甲基-5-乙酰氨甲基
嘧啶经水解、加成缩合、环合水解、氧化、置换等步骤制得。;乙脒与α-二
甲氧甲基-β-
甲氧基丙腈在
醇钠作用下,经缩合、水解生成嘧啶衍生物,后者与
二氧化碳、
氨水反应、再与
乙酸-γ-氯代-δ-乙酰
丙酯缩合、
酸性水解及环合得硫代
硫胺盐酸盐,经氨水中和,
过氧化氢氧化,
硝酸铵转化成
硝酸硫胺,最后加盐酸制得。;
维生素B1自然存在于米糠、麸皮、
瘦肉、
花生米等食物中,纯品通常由化学合成制备。过量的
盐酸乙脒在碱性(
甲醇和
甲醇钠)介质中与α-二甲氧基-β-甲氧基丙腈缩合为3,6-二甲基-1,2-二氢-2,4,5,7-四氮萘,然后在98~100℃下水解,再在碱性条件下开环生成2-甲基-4-
氨基-5-氨甲基嘧啶;接着与
二硫化碳和氨水作用,然后与乙酸-γ-氯代-γ-乙酰丙酯缩合,再在盐酸中、75~78℃下水解和环合成硫代硫胺盐酸盐,最后用氨水中和、过氧化氢氧化、盐酸酸化得硫胺盐酸盐。
用于维生素B1缺乏症;维生素B1对维持正常的
神经传导、心脏以及
消化系统的正常活动具有重要的作用。缺乏时,易患
脚气病或
多发性神经炎等症。我国规定可用于婴幼儿食品,使用量为4~8mg/kg;在
谷类及其制品中使用量为3.0~5.0mg/kg;在饮液、乳饮料中使用量为1~2mg/kg。本品可用
硝酸硫胺素强化,具体用量须经折算。;生化研究,荧光及
磷光光度分析磷,临床药物属
维生素B族,用于脚气病的预防、多发性
神经炎、
中枢神经系统损伤等症的治疗。;本品在
糖代谢中发挥重要作用。
神经组织的能量主要造糖代谢供给,一旦产生缺乏维生素B1时,能量供应障碍,
乳酸一
丙酮酸堆积,产生多发性神经炎,表现
感觉异常、四肢无力、神经
肌肉酸痛和萎缩,同时心肌
代谢失调,出现
心悸、
胸闷、
心脏肥大、肝瘀血和周围水肿等
心功能不全症状。维生素B1轻度缺乏表列
食欲不振而体重下降和衰弱等。用于维生素B1缺乏症、
高热、
甲状腺机能亢进、大量输入
葡萄糖者、
全身感染、
糖尿病和多性神经炎等。按我国
卫生部颁布的《食品营养强化剂使用卫生标准(1993)》规定,维生素B1可用于谷类及其制品、饮料,用量为3-5毫克/公斤,还可用于婴幼儿食品。用量为4-8毫克/公斤。小鼠经口毒性LD507700-15000毫克/公斤。
酶的
辅因子,是
维生素B1的辅酶形式,参与转
醛基反应。作为
丙酮酸脱氢酶和α酮戊二酸脱氢酶的辅因子,在α
酮酸脱羧反应中起作用。 其分子的重要特点是它的
噻唑环上
氮原子与硫原子之间的
碳原子与通常所见的CH基团相比,表现出更强的酸性,它可离子化生成
负碳离子,后者容易接受a-酮酸或
酮糖的的
羰基,而带
正电荷的氮原子作为一个电子库(electron sink)对于稳定负碳离子以及a-酮酸的
脱羧作用起重要作用,由于这些酶对于
糖代谢具有十分重要的作用,故与糖的分解
供能过程关系密切。