棓丙酯化合物为乳白色针状结晶或白色至淡黄褐色结晶性粉末，无臭，稍有苦味，熔点150℃。对热较稳定，遇光有利于分解，遇铜、铁离子呈紫色或暗绿色，有吸湿性。易溶于热水、乙醇、丙二醇、甘油、棉子油、猪油、花生油和乙醚，难溶于冷水。0.25%的水溶液PH约为5.5。

中文名称：棓丙酯;

中文别名：没食子酸丙酯；五倍子酸丙酯；五棓子酸丙酯; 棓酸丙酯；3,4,5-三羟基苯甲酸正丙酯；3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯；丙基-3,4,5-三羟基苯甲酸酯；没食子酸正丙酯；倍酸丙酯;

英文名称：Propyl gallate

英文别名：3,4,5-trihydroxybenzoic acid propyl ester；FEMA 2974；Gallic acid propyl ester；gallic acid propyl ester；N-propyl gallate；tenoxpg；3,4,5-Trihydroxybenzoic acid propyl ester；PROGALLIN P; FEMA 2947；Propyl 3,4,5-trihydroxybenzoate；n-propyl 3,4,5-trihydroxybenzoate；Sustane PG；nipa49;

CAS号：121-79-9

分子式：C10H12O5

分子量：212.19900

精确质量：212.06800

PSA：86.99000

LogP：1.37020

外观与性状：白色粒状的

密度：1.363g/cm

熔点：146-149°C(lit.)

沸点：448.6ºC at 760 mmHg

闪点：181.3ºC

折射率：1.5204 (167ºC)

水溶解性：0.35 g/100 mL (25 ºC)

稳定性：常温常压下稳定

储存条件：0-6ºC

符号：GHS07

信号词：警告

危害声明：H302; H317

警示性声明：P280

海关编码：29182950

WGK Germany：2

危险类别码：R22; R43

安全说明：S24-S37

RTECS号：LW8400000

危险品标志：Xn

1. 由没食子酸与丙醇酯化而得。将没食子酸、丙醇、苯、硫酸及对甲苯磺酸加入搪玻璃反应锅,加热脱水,回收苯,放置2h。倒入水中,再放置24h。甩滤得到粗品,粗品溶解于乙醇,过滤,将滤液加入水中结晶,过滤、干燥即得成品。

2. 没食子酸的制备

五倍子中含有50%～70%的单宁，单宁经酶鹪或水解可得没食子酸。

(1)发酵法：将风干的五倍子破碎至0.5～1.0cm，筛去含虫粉，用4倍的水于40～60℃下浸提18h；采用逆循环法共浸提4次，使最终浸提液达相对密度1.058；浸提液在50～60℃下用5%的活性炭保温搅拌脱色4h；趁热过滤，滤渣用水洗涤4次。合并滤液和洗液，于60℃下减压浓缩，得到30%～35%的单宁溶液；将其冷至室温后接入总液量2%的黑曲霉种子，在30℃左右发酵8～9d，以清水洗涤沉淀物得粗没食子酸，再重结晶即得成品。

(2)水解法 将280kg 95%的硫酸加入1670kg 20%的单宁溶液，在105℃下搅拌水解6h，或将150kg 95%的硫酸加入1670kg 20%的单宁溶液，在133～135℃和0.18～0.20MPa下搅拌反应2h。反应物冷却至10℃：析出结晶，分离得粗品；再将其溶解于70～80℃的水中，加入总液量5%的活性炭，保温搅拌10min，趁热过滤；滤液冷却至室温，静置12h，结晶、分离得第一次脱色精品；将其用同样的方法重结晶一次得第二次脱色精品，经干燥可得200kg的成品。

PG的合成

用70%的高氯酸代替对甲苯磺酸，收率88.1%～88.6%。

ADI 0～1．4mg/kg(FAO/WHO，2001)。

LD503600mg/kg(大鼠，经口)。

GRAS(FDA，§184．1660，2000)。

按EEC-HACSG规定：不得用于婴幼儿食品。

GB 2760-2001：食用油脂、油炸食品、干鱼制品、饼干、方便面、速煮面、果仁罐头、腌腊肉制品，0.1g/kg；胶姆糖胶基，GMP。与BHA、BHT合用时此两者总量不得超过0.1g/kg。

本品为3,4,5-三羟基苯甲酸丙酯，按干燥品计算，含C10H12O5不得少于98.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。

本品在乙醇、乙醚中易溶，在热水中溶解，在水中微溶。

本品的熔点（2010年版药典二部附录ⅥC）为148～150℃。

（1）取本品少量，加水溶解后，加三氯化铁试液1滴，即显蓝色。

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》1038图）一致。

取本品1.0g，加乙醇20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显色，与黄色或黄绿色1号标准比色液（2010年版药典二部附录ⅨA 第一法）比较，不得更深。

取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.50mg的溶液，作为供试品溶液；另取没食子酸对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.10mg的溶液，作为对照品溶液；精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高为满量程的10%～20%，再精密量取供试品溶液与对照溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的3倍。供试品溶液色谱图中如有与没食子酸保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.1%，其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（0.5%）。

取本品2.5g，加水50ml，振摇5分钟，滤过，取续滤液10ml，依法检查（2010年版药典二部附录ⅧA），与标准氯化钠溶液5.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.01%）。

取氯化物项下的续滤液10ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ B），与标准硫酸钾溶液1.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.02%）。

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。

取本品0.67g，加无水碳酸钠1g，加水少量，搅拌均匀，干燥后，先用小火灼烧使炭化，再在500～600℃炽灼使完全灰化，放冷，加盐酸5ml与水23ml使溶解，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ J），应符合规定（0.0003%）。

照高效液相色谱法（2010年版药典二部附录ⅤD）测定。

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇－水（45:55）（用磷酸调节pH值至3.0）为流动相；检测波长为272nm。取棓丙酯与没食子酸对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含棓丙酯0.25mg与没食子酸1.25μg的混合溶液，作为系统适用性试验溶液，取20μl注入液相色谱仪，记录色谱图，棓丙酯峰与没食子酸峰之间的分离度应大于10。

取本品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，精密量取20μl，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取棓丙酯对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。

【通用名称】棓丙酯氯化钠注射液

【英文名称】Propylgallate and Sodium Chloride Injection

【汉语拼音】Bei Bing Zhi Lv Hua Na Zhu She Ye

本品主要成份为棓丙酯。

化学名称：3，4，5－三羟基苯甲酸丙酯。

分子式：C10H12O5

分子量：212.20 辅料：无。

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化药及生物制品>>神经系统药物>>脑血管药

用于预防与治疗脑血栓，冠心病以及外科手术的并发症——血栓性深静脉炎等。

250ml：棓丙酯180mg与氯化钠2.25g。

少数患者静脉滴注后有一过性心率减慢或谷丙转氨酶轻度增高，停药1～2周内可自行 恢复正常。

对本品任何成份过敏者禁用。

急性毒性试验，小鼠静脉注射的LD50为311.13mg/kg±5.31mg/kg。亚急性毒性实验表明本品对肝肾功能均无明显影响。Ames实验为阴性。

密闭、在凉暗干燥处保存。

玻璃输液瓶，250ml/瓶。

暂定一年

国药准字H20041560