头孢甲氧环烯胺,别名头孢环烯氨、头孢沙定,通过抑制
细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。
头孢环烯氨;头孢沙定;甲氧环烯胺
头孢菌素;
胺甲环烯头孢菌素;Cefroxadinum;CGP-9000;Oraspon
头孢沙头孢甲氧环烯胺为第一代口服头孢菌素,其抗菌作用机制与其他头孢菌素类药相似,主要通过抑制
细菌细胞壁的生物合成而起杀菌作用。因为对
青霉素结合蛋白IA及IBs的亲和性很强,头孢甲氧环烯胺抗菌作用较
头孢氨苄稍优。头孢甲氧环烯胺对
葡萄球菌属、
溶血性链球菌、
肺炎球菌有较强的抗菌活性;对
大肠杆菌、
流感杆菌、克雷白杆菌属、
奇异变形杆菌等有一定的抗菌活性。但对耐药肠杆菌、
铜绿假单胞菌和厌氧菌无抗菌活性。
头孢沙头孢甲氧环烯胺口服后经消化道吸收迅速。空腹口服1g后,45min可达血药峰值浓度,约为26.5μg/ml。药物吸收后可分布于扁桃体、痰液等组织、体液中,乳汁中浓度较低。头孢甲氧环烯胺主要经肾以原形随尿液排泄,半衰期为2~3h。肾功能障碍者半衰期延长。
2.慎用:(1)严重肾功能障碍者;(2)高度
过敏性体质或家族有过敏史者;(3)高龄体弱者、全身状况差者。
1.用药后多见皮疹、荨麻疹、红斑、瘙痒、发热、淋巴管肿胀等过敏反应,少见
过敏性休克。
4.有报道长期用药后可发生
菌群失调,出现口炎、
念珠菌病等,也偶见
假膜性肠炎(伴有发热、腹痛、白细胞增多和黏液血便的剧烈腹泻)。
6.少数患者用药后可出现肝酶一过性升高,白细胞总数、红细胞、
血红蛋白减少,嗜酸粒细胞增多等。
头孢甲氧环烯胺抗菌作用较头孢氨苄强,对
革兰阳性菌,包括对青霉素敏感和耐药的
金黄色葡萄球菌(耐甲氧西西林金黄色葡萄球菌除外)的抗菌作用优于第二代和第三代头孢菌素,但对
革兰阴性菌的作用不及第二代,更不及第三代头孢菌素。