头孢氨苄（Cefalexin），是一种有机化合物，化学式为C16H17N3O4S，是一种半合成的第一代口服头孢霉素类抗生素药物，能抑制细胞壁的合成，使细胞内容物膨胀至破裂溶解，杀死细菌。

第一代头孢菌素。

广谱抗菌素类药。适用于敏感菌所致的急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染及皮肤软组织感染等。本品为口服制剂，不宜用于重症感染。

对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用。

本品为白色至微黄色结晶性粉末，微臭。

本品在水中微溶，在乙醇、三氯甲烷或乙醚中不溶。

比旋度

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含5mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+149°至+158°。

吸收系数

取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1mL中约含20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在262nm的波长处测定吸光度，吸收系数为220～245。

片剂、胶囊：0.125g、0.25g；

颗粒剂：0.05g、0.125g。

成人剂量：口服。一般一次0.25～0.5g（1～2粒），一日4次，最高剂量一日4g（16粒）。肾功能减退的患者，应根据肾功能减退的程度，减量用药。单纯性膀胱炎、皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时0.5g（4粒）。

儿童剂量：口服。每日按体重25～50mg/kg，一日4次。皮肤软组织感染及链球菌咽峡炎患者每12小时口服12.5～50mg/kg。

1、皮疹、荨麻疹、红斑、药物热等过敏反应症状较多见，偶见过敏性休克。

2、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道症状较为多见，偶见假膜性肠炎。

3、神经系统反应：少数患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

4、肝毒性：少数患者用药后可出现一过性肝功能异常（血清丙氨酸氨基转移氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶和碱性磷酸酶短暂性升高）。

5、肾毒性：少数患者用药后可出现暂时性尿素氮、肌酸、肌酐升高，偶见蛋白尿、少尿。

6、血液系统：偶见用药后血红蛋白下降、血小板减少、中性粒细胞减少、嗜酸粒细胞增多等。

7、其他：长期用药时可致菌群失调，发生二重感染；也可出现维生素K、维生素B缺乏。

1、与丙磺舒同用可使头孢氨苄的肾排泄延迟，升高头孢氨苄血药浓度。但也有报道认为丙磺舒可增加头孢氨苄在胆汁中的排泄。

2、与考来烯胺（消胆胺）同用可使头孢氨苄的平均血药峰浓度降低。

3、与氨基糖苷类药同用可增加肾毒性。

4、与伤寒活疫苗同用可能会降低伤寒活疫苗的免疫效应，可能的机制是头孢氨苄对伤寒沙门杆菌具有抗菌活性。

头孢氨苄为半合成的第一代口服头孢菌素，其作用机制是通过与细菌一个或多个青霉素结合蛋白（PBPs）相结合（头孢氨苄主要与PBP-3结合），抑制细菌分裂细胞的细胞壁合成，从而起抗菌作用。头孢氨苄抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者差。除肠球菌属、甲氧西西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌对头孢氨苄敏感。头孢氨苄对奈瑟菌属有较好抗菌作用，对流感杆菌的敏感性较差，对部分大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷白菌、沙门菌属有一定抗菌作用，其他肠杆菌属细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌对头孢氨苄耐药。

头孢氨苄（先锋霉素Ⅳ、头孢立新）为广谱半合成抗生素，属于第一代头孢菌素。主要用于治疗产青霉素酶敏感细菌所引起的呼吸道、尿路、皮肤软组织等部位的轻症感染。青霉素过敏者对本药的过敏反应发生率约为1.1%。局部应用刺激性大，较少注射给药。本药的血浆蛋白结合率10%～15%，正常成人的半衰期0.6～1.0h，新生儿为6.3h。口服给药，成人的常用量0.25～0.5g，4/d；最高量4g/d。

该品吸收良好，空腹口服该品0.5g后1小时达血药峰浓度（cmax)，平均为18mg/L。餐后服药延长吸收并降低血药峰浓度，但吸收量不减。该品的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纤维化患者可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但血药浓度维持较年轻人为久。该品血消除半衰期（t1/2b）为0.6～1.0小时，加服丙磺舒可提高血药浓度，t1/2b可延长至1.8小时；肾衰竭时t1/2b可延长至5～30小时；新生儿t1/2b为6.3小时。该品吸收后广泛分布于各组织体液中，每6小时口服0.5g后痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰液中浓度较高。脓液药物浓度与血药浓度基本相等，关节腔渗出液中药物浓度为血药浓度的50%。

该品可透过胎盘进入胎儿血循环，产妇羊水；乳妇口服0.5g后乳汁浓度为5mg/L。约5%的口服给药量自胆汁排出，胆汁中药物浓度为血药浓度的1～4倍。血清蛋白结合率为10%～15%。该品体内不代谢，24小时尿中累积排出给药量的80%～90%，口服0.5g后尿药峰浓度可达2.2g/L。头孢氨苄可为血液透析和腹膜透析所清除。

该品为半合成的第一代口服头孢霉素，抗菌谱与头孢噻吩、头孢噻啶基本相同，抗菌效力较两者弱，但该品的特点是耐酸，口服吸收良好。对耐药金葡菌有良好抗菌作用。

主要用于敏感菌所致的呼吸道感染、泌尿道感染、妇产科感染、皮肤及软组织感染、淋病等。

1、在应用该品前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及其他药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用该品，其他患者应用该品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%～7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等措施。

2、有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎（头孢菌素很少产生伪膜性肠炎）者以及肾功能减退者应慎用该品。

3、对诊断的干扰：应用该品时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应（硫酸铜法）；少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。

4、当每天口服剂量超过4g（无水头孢氨苄）时，应考虑改用注射用头孢菌素类药物。

5、头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用该品须减量。

6、该品透过胎盘，故孕妇应慎用；该品亦可经乳汁排出，虽至今尚无哺乳期妇女应用头孢菌素类发生问题的报告，但仍须权衡利弊后应用。

1、在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰保留时间应与对照品溶液主峰保留时间一致。

2、本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1090图）一致。

遮光，密封，在凉暗处保存。

密度：1.5g/cm3

熔点：196-198℃

沸点：727.4ºC

闪点：393.7ºC

外观：白色结晶性粉末

疏水参数计算参考值（XlogP）：无

氢键供体数量：3

氢键受体数量：6

可旋转化学键数量：4

互变异构体数量：4

拓扑分子极性表面积：138

重原子数量：24

表面电荷：0

复杂度：600

同位素原子数量：0

确定原子立构中心数量：3

不确定原子立构中心数量：0

确定化学键立构中心数量：0

不确定化学键立构中心数量：0

共价键单元数量：1

酸度

取本品50mg，加水10mL溶解后，依法测定（通则0631），pH值应为3.5～5.5。

有关物质

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

pH7.0磷酸盐缓冲液：取无水磷酸氢二钠28.4g，加水800mL使溶解，用30%的磷酸溶液调节pH值至7.0，用水稀释至1000mL，混匀。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢氨苄（按C16H17N3O4S）1.0mg的溶液。

对照溶液：精密量取供试品溶液1mL，置100mL量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

杂质对照品溶液：取7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸对照品和α-苯甘氨酸对照品各约10mg，精密称定，置同一100mL量瓶中，加pH7.0磷酸盐缓冲液约20mL，超声使溶解，再用流动相A稀释至刻度，摇匀，精密量取2mL，置20mL量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

系统适用性溶液：取供试品溶液适量，在80℃水浴中加热60分钟，冷却。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，流动相A为0.2mol/L磷酸二氢钠溶液（用氢氧化钠试液调节pH值至5.0），流动相B为甲醇，按下表进行线性梯度洗脱，检测波长为220nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：杂质对照品溶液色谱图中，7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸峰与α-苯甘氨酸峰之间的分离度应符合要求，系统适用性溶液色谱图中，头孢氨苄峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液、对照溶液与杂质对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：供试品溶液色谱图中如有杂质峰，7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸与α-苯甘氨酸按外标法以峰面积计算，均不得过1.0%，其他单个杂质的峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2.5倍（2.5%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

2-萦酚

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液：取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含10mg的溶液，充分振摇，取混悬液适量，以每分钟15000转速率离心5分钟，取上清液。

对照品溶液：取2-蔡酚对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含0.5µg的溶液。

色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以甲醇-水（55:45）为流动相，流速为每分钟1mL，检测波长为225nm，进样体积20µL。

系统适用性要求：对照品溶液色谱图中，2-蔡酚峰的保留时间约为7分钟，2-蔡酚峰与相邻峰之间的分离度应符合要求。

测定法：精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

限度：按外标法以峰面积计算，含2-蔡酚的量不得过0.05%。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分应为4.0%~8.0%。

炽灼残渣

不得过0.2%（通则0841）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

供试品溶液

取本品适量（约相当于头孢氨苄，按C16H17N3O4S计50mg），精密称定，置50mL量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10mL，置50mL量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

对照品溶液

取头孢氨苄对照品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1mL中约含头孢氨苄（按C16H17N3O4S计）0.2mg的溶液。

系统适用性溶液

取供试品溶液适量，在80℃水浴中加热60分钟，冷却。

色谱条件

用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以水-甲醇-3.86%醋酸钠溶液-4%醋酸溶液（742:240:15:3）为流动相，检测波长为254nm，系统适用性溶液进样体积20µL，其他溶液进样体积10µL。

系统适用性要求

系统适用性溶液色谱图中，头孢氨苄峰与相邻杂质峰之间的分离度应符合要求。

测定法

精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算供试品中C16H17N3O4S的含量。

1、胃肠道反应最常见，发生率约为4.5%，有腹泻、恶心、呕吐、胃痛、食欲缺乏、便秘，个别出现血清转氨酶升高。少见有头痛、头晕、意识蒙眬、全身乏力。

2、过敏表现有荨麻疹、斑丘疹、全身瘙痒、药物热、嗜伊红粒细胞增多等，有出现直接Coomb's试验阳性的报道。

3、二重感染主要发生在会阴部，常见白色念珠菌或其他耐药菌感染。

4、头孢氨苄有引起戒酒双硫反应的报道2例，患者服药几天后饮啤酒，出现全身不适、胸闷、气急、出汗、烦躁等，心电图示房性期前收缩，经对症处理后恢复。次日再饮啤酒，上述症状又出现。饮白酒导致的双硫仑样反应更重，甚至致死。头孢类抗生素、痢特灵等多种药物均有其反应，临床应予重视。

5、有引起可逆性肉眼血尿和可逆性急性肾衰竭和中毒性精神病的报道。

头孢氨苄中毒的治疗要点为：

1、肾功能有损伤者服用本药，可致本药在体内的半衰期延长，且加重肾脏损害，应避免长期、大量服用。

2、出现过敏反应时，应立即停药，给予抗过敏治疗。

3、出现二重感染时，根据病原微生物作相应治疗。

4、血液透析和血液灌流能有效地将本药从体内清除。

S22：Do not breathe dust.

切勿吸入粉尘。

S36/37：Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴适当的防护服和手套。

S45：In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。

R42/43：May cause sensitization by inhalation and skin contact.

吸入及皮肤接触可能致敏。