噻唑烷二酮（TZD），口服降糖药（格列酮类），为胰岛素增敏剂，通过增加外周组织对胰岛素的敏感性、改善胰岛素抵抗而降低血糖，并能改善与胰岛素抵抗有关的多种心血管危险因素。该类药物应用过程中须密切注意肝功能。

TZD类并不刺激胰岛素分泌，但是增加周围组织（尤其是胰岛素作用的靶组织：骨骼肌、肝脏、脂肪组织）对胰岛素的应答反应（敏感性），从而增加肌肉对葡萄糖的利用，减少肝脏内源性葡萄糖的产生，促进脂肪的合成，抑制其分解而使体内代谢紊乱趋于正常，间接达到降糖的疗效，并可明显改善胰岛素抵抗（但肝、肾功能需正常），是治疗2型糖尿病对于代谢异常综合症的新型理想药物。同时具有良好的耐受性与安全性，因此具有延缓糖尿病进展的潜力和巨大的应用前景。

噻唑烷二酮类药物的起效时间较其他降血糖药为慢。其起效需要一定的时间，并非短期内就能达到最理想的疗效。一般需数周乃至数月才能达到最大作用效果。所以，应用噻唑烷二酮类药物治疗时，还必须达到足够的疗程。只有在足量以及足够疗程的情况下，才能更好地保护β细胞功能，减少心血管危险因素，延缓病情进展。

噻唑烷二酮使用方法

⑴ 噻唑烷二酮类药物的作用机制决定其仅在胰岛素存在的前提下才可发挥作用，故不宜用于1型糖尿病或糖尿病酮症酸中毒患者。

⑵ 使用噻唑烷二酮类药物前必须常规检测肝功，对有肝病或肝功能损害者不宜使用。

⑶ 所有服用噻唑烷二酮类药物者必须定期监测肝功能，最初一年每2个月复查肝功，以后定期检查。

⑷ 噻唑烷二酮类药物与其他口服降糖药或胰岛素联合应用时，有发生低血糖的可能，可根据患者的实际血糖情况酌情调整合用药物的剂量。本药与胰岛素联合应用时，可减少胰岛素的用量。

⑸ 有肾功能损害患者单用本药无需调整剂量；因肾损害患者禁用二甲双胍，故对此类患者，该品不可与二甲双胍合用。

⑹ 老年患者服用本药时无需因年龄而调整使用剂量。

⑺ 对合并多囊卵巢综合征的患者，使用该品治疗后，有潜在的受孕可能。

⑻ 1、2级心力衰竭患者慎用该品。

噻唑烷二酮类药物适应症

⑴ 2型糖尿病患者。

⑵ 通过饮食和运动控制不佳的2型糖尿病患者。

⑶ 单用二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的2型糖尿病患者。

⑷单用胰岛素控制不佳的2型糖尿病患者。

⒋噻唑烷二酮类药物的副作用

肝功能异常，水肿，体重增加，轻中度的贫血。与二甲双胍合用时贫血的发生率高于单用该品或与磺脲类药物合用。

噻唑烷二酮类药物禁忌证

⑴ 已知对该品或其中成分过敏者禁用。

⑵ 糖尿病酮症酸中毒患者禁用。

⑶ 不宜用于l型糖尿病患者。

⑷ 水肿患者应慎用本类药物。

⑸ 不适用于3、4级心功能障碍患者。噻唑烷二酮类化合物可引起液体潴留，有加重充血性心衰的危险。

⑹ 有活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基转移酶高于正常上限2.5～3倍者禁用。

⑺ 不推荐18岁以下患者服用该品。

⑻ 妊娠和哺乳妇女应避免服用。

（一）罗格列酮（文迪雅、太罗、爱能）

适应证 经饮食控制和锻炼治疗效果仍不满意的2型糖尿病患者。该品可单独应用，也可与磺脲类或双胍类合用治疗单用磺脲类或双胍类血糖控制不佳的2型糖尿病患者。

⒈该品单独应用甚少引起低血糖（<2%）。

⒉对肝脏影响：在治疗2型糖尿病的对比试验中，丙氨酸氨基转移酶（alt）水平升高的发生率大于正常3倍。

⒊轻至中度浮肿及轻度贫血，皆为老年患者（≥65岁），较65岁以下者为多见，浮肿发生率为7.5%∶3.5%，贫血为2.5%∶1.7%。

禁忌证　对该品过敏者禁用。

（二）吡格列酮（艾汀、卡司平）

适应证　 对于2型糖尿病（非胰岛素依赖性糖尿病，niddm）患者，盐酸吡格列酮可与饮食控制和体育锻炼联合以改善和控制血糖。盐酸吡格列酮可单独使用，当饮食控制、体育锻炼和单药治疗不能满意控制血糖时，它也可与磺脲、二甲双胍或胰岛素合用。

不良反应　禁用于对该品或其它噻唑烷二酮类药品过敏的病人。

禁忌证　上呼吸道感染（15%－19%），头痛（4%－5%）。