鲁拉西酮(lurasidone)为一新型
非典型抗精神病药,2010年10月28日
美国食品药品监督管理局(
FDA)批准其上市,商品名为Latuda,用于治疗精神分裂症。
基本信息
英文名称:Lurasidone
英文别名:(3aR,4S,7R,7aS)-2-[[(1R,2R)-2-[[4-(1,2-Benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl]methyl]cyclohexyl]methyl]hexahydro-4,7-methano-1H-isoindole-1,3(2H)-dione; 4-{[(1R,2R)-2-{[4-(2^{4}-thia-6-azatricyclo[5.4.0.0^{2,6}]undeca-1(11),2,4,7,9-pentaen-5-yl)piperazin-1-yl]Methyl}cyclohexyl]Methyl}-4-azatricyclo[5.2.1.0^{2,6}]deca-1(9),2(6),7-triene-3,5-dione
作用机理:鲁拉西酮为
非典型抗精神病药物,其治疗精神分裂症的确切机制像其他
非典型抗精神病药一样仍未十分清楚,可能与
多巴胺D2 和
5-羟色胺2A(5-HT2A)受体的
拮抗作用有关。其用于精神分裂症的治疗,有研究报道鲁拉西酮可以改善认知功能。
用法与用量:推荐起始剂量为40 mg·d,有效剂量范围为40~120 mg·d,最大推荐剂量为80 mg·d。 鲁拉西酮应与食物同时服用。
不良反应:常见的不良反应有嗜睡、静坐不能、恶心、帕金森病和焦虑。鲁拉西酮无
身体依赖性。鲁拉西酮较少引起体重增加,不引起
葡萄糖、脂质(
类脂)、
ECG和QT间期改变。
使用禁忌:任何已知对ATUDA或制剂中任何组分超敏性。
同时给予一种强CYP3A4抑制剂如,
酮康唑[ketoconazole]和诱导剂如,
利福平[rifampin]
物理化学性质
密度 1.273