青霉噻唑酸是用稀碱或青霉素酶水解开青霉素β-内酰胺环的降解产物，为二羧酸。

由苄青霉素生成的苄青霉噻唑酸。熔点111～114℃，旋光度[α]D +55.1 (甲醇)，无抗菌活性。用甲醇或苄胺处理苄青霉素，生成相应的青霉噻唑酸甲酯，熔点134～136℃，旋光度[α]D +104°与酰苄胺 ，熔点137～138℃，旋光度[α]D+109°，亦均丧失抗菌活性。

生成青霉噻唑酸的反应是青霉素之所以不稳定和细菌对青霉素产生耐药性的化学依据。