阿维A酸
处方药
阿维A酸,处方类胶囊,主治严重银屑病及角化不良症。
用法用量
成人剂量开始按体重每日口服0.75一1mg/kg,红皮病型银屑病可每日口服0.25mg/kg,每周递增每日0.25mg/kg,直至获得最满意效果。维持量为每日0.5—0.7 5mg/kg,通常在8一16周后采用。由于本品吸收、代谢在人体内有差异,故本品剂量需个体化。最高限量成人为每天1.5mg/kg。角质化疾患:通常需要持续治疗,剂量少于20mg/日,不超过50mg/日。儿童:500ug/kg体重。
不良反应
治疗初期会引起副作用,一般能耐受,减量可消失,过量会引起口干、唇炎及皲裂、粘膜干涸或发炎、口渴及流汗。少数出现可逆性脱发、皮肤变薄、氨基转移酶碱性磷酸酶短暂性升高,尤其患糖尿病、肥胖、酗酒、脂代谢不良者更易发生。长年用高剂量维持治疗,曾发现骨骼变化和良性颅内高血压。
维生素A过高的症状有:
(1)出现在皮肤粘膜、肌肉骨骼、肝和中枢神经系统的症状类似高维生素A综合征。
(2)较常见的不良反应:骨或关节疼痛、压痛或僵直;上腹部或胃部绞痛或疼痛;眼险异常(烧灼、发红、瘙痒、干燥、疼痛、压痛、泪溢等);唇皲裂、鼻干燥;皮肤干燥、发红、脱屑、瘙痒、皮疹、对日光敏感性增加、头痛、对接触镜片敏感性增加;指尖、掌趾皮肤脱屑,头发稀薄;鼻衄,口渴和疲乏。
(3)少见的不良反应:结膜、角膜、晶体、眼外肌、眼压、瞳孔、玻璃体异常(视力模糊、复视或其他视力变化);肝炎、头晕、口干、发热、恶心;甲松离、甲沟炎等。
(4)罕见的不良反应:遗忘、焦虑、精神萎靡、抑郁、齿龈出血或炎症、视网膜出血、虹膜炎、白内障、畏光,大脑假性肿瘤、耳感染。
理化性质
阿维A酸,英文名Acitren,化学名( 2E,4E,6E,8E )-9-(4-methoxy-2,3,6-trimethylphenyl)-3,7-dimethyl-nona-2,4,6,8-tetraenoic acid,别名阿曲汀;阿维A酸;芳香维A酸;艾维甲酸,外观为桔红色或桔黄色结晶性粉末,分子量: 326.4346,干燥后含量98.0%-102.0%,
药物功效
确切机理尚不清楚,可使银屑病患者损害的鳞屑红斑和厚度减少,组织学上示表皮分化正常,角质层厚度减少,表皮和真皮炎症消退。
药代动力
本品从小肠吸收,与牛奶或高脂肪饮食同服比空腹吸收为多,高浓度储存在脂肪组织(特别在肝和皮下组织中)。99%以上本品与血浆蛋白(主要为脂蛋白)结合。以一次25mg,每日l~4次慢性治疗患者中,达峰浓度时间为2~6小时,血药浓度峰值为102~389ng/ml.主要从胆道排泄,亦可从肾排出。
适应病症
适用于治疗银屑病(严重顽固病例,包括红皮病型和泛发脓疱型)、严重顽固口腔扁平苔藓、严重顽固难治角化疾患(如鱼鳞癣样皮肤病、先天性鱼鳞癣样红皮病、板层状鱼鳞病和其他鱼鳞病)、毛囊角化病掌跖角化病毛发红糠疹、掌跖脓瘤病。
禁用慎用
(1)交叉过敏反应:对异维A酸、维A酸、维生素A衍生物、对羟苯甲酸酯类和乳糖不耐受者,对本品亦不耐受。
(2)孕妇禁服,因本品能致畸,曾发现在停药2年后妊娠仍发生畸胎。
(3)对育龄妇女治疗前2周进行妊娠试验,确保未有妊娠,在治疗期和治疗后无限期内需采取有效的避孕方法,否则禁用。
(4)对哺乳和将来哺乳的妇女禁用。
(5)小儿慎用,除非其他疗法都不奏效。曾在小儿中报道肢体骨间韧带和肌腱骨化,有2例X光摄片提示骨骺过早闭合。
(6)下列情况使用需权衡利弊:①心血管疾病或有家族史者;②糖尿病或有家族史者;③肝病或有家族史者;④高甘油三酯血症,或有家族史者;⑤大量钦酒者,肥胖症。勿与四环素或维生素A合用。
给药说明
(1)孕妇禁服,接受治疗患者需计划以后不再生育。治疗开始前1月,治疗期和治疗后数年内需避孕。哺乳或将来计划哺乳者禁服;小儿慎用,除非采取其他治疗方法无效,一旦怀孕应告知继续怀孕的危险性。
(2)治疗患者即使停药后亦不能供血。
(3)避免同时使用维生素A.
(4)不准饮酒或含酒精饮料。
(5)不准驾驶、操作机器或危险作业,因可突然发生晚间视力减退。治疗期和治疗后数周内可发生眼干燥,对接触镜片的耐受性降低,需滴润滑剂。
(6)避免日光曝晒,不使用太阳灯。
(7)倘发生口干,采用无糖饮料或唾液代用品。
(8)治疗开始时银屑病损害可加剧,需连续服药2或3个月,才见显效。
(9)在给每日4—5mg/kg高剂量雄小鼠中,经80周后发现血管肿瘤发生率增高。
(10)在12例男性银屑病患者以每日75mg治疗1月,继以每日50mg治疗2月,对精子产生无影响。
(11)老年人中应用未发现特殊问题。
(12)治疗期间需作以下随访。①血脂测定,治疗前空腹测定,治疗期隔1一2周测定1次共4—8周,饮酒后需经36小时才测定;②血糖,有或疑有糖尿病者测定;③骨X线摄片,包括踝、膝和骨盆,因长期或多疗程治疗可发生骨肥厚;④眼底检查,如出现大脑假性肿瘤的早期症状(如重度或持续头痛、恶心、呕吐、视力模糊等),检查有否乳头水肿;⑤血清ALT、AST、LDH测定,治疗前、治疗期隔1一2周共1一2月,以后1一3月测1次。本品不影响维生素A的正常血浓度,但为防止维生素A的过量,仍应避免同时服用。
相互作用
(1)与药用肥皂、清洁剂、痤疮制剂、含脱屑药制剂(如过氧苯甲酰、雷琐辛、水杨酸、硫磺、维A酸)、含乙醇制剂(如剃须后搽洗剂、收敛剂、芳香化妆品、剃须霜或洗剂、化妆品)、有强干燥作用的肥皂、药用肥皂合用,可加剧皮肤刺激或干燥作用。
(2)饮酒可发生高甘油三酯血症
(3)与牛奶和高脂肪食物同服可增加本品吸收。
(4)与异维A酸、维A酸或维生素A同服,可加剧毒性作用。
(5)与氨甲蝶呤或肝毒性药物共用,可增加肝毒性反应。
(6)与光敏药物共服,可加剧光敏感作用。
(7)与四环素共服可引起大脑假性肿瘤的潜能。
制剂规格
规格:胶囊10mgx30粒。
禁忌:育龄妇女。
参考资料
最新修订时间:2021-10-03 17:04
目录
概述
用法用量
不良反应
参考资料