阿奇霉素（Cephradine， Velosef），别名：阿红霉素、阿齐红霉素等，是一种有机化合物，化学式为C38H72N2O12，一种大环内酯抗生素，抗菌作用与头孢氨苄相似，耐酸可以口服，吸收好，血药浓度较高，特点是耐β内酰胺酶，对耐药性金葡菌及其它多种对广谱抗生素耐药的杆菌等有迅速而可靠的杀菌作用，主要以原形经尿排泄，尿中浓度较高。临床主要用于呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织等的感染，如支气管炎、肺炎、肾盂肾炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、肠炎及痢疾等。

① 化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。

② 敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作。

③ 肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎。

④ 沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎。

⑤ 敏感细菌引起的皮肤软组织感染。

阿奇霉素干混悬剂：内容物为颗粒或粉末，气芳香，味甜。

阿奇霉素片：白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

阿奇霉素分散片：白色或类白色片。

阿奇霉素胶囊：内容物为白色或类白色结晶性粉末。

阿奇霉素颗粒：混悬颗粒，味甜。

阿奇霉素注射液：无色或几乎无色的澄明液体。

片剂、胶囊、肠溶（片剂、胶囊）：0.25g（25 万单位）；

颗粒剂：0.1g（10 万单位）

① 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。

② 对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或总剂量相同，仍为1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。

③ 肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率<10ml/min）用药请遵医嘱。

④ 肝功能不全患者：轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。

每日口服给药一次，整片吞服，可与食物同时服用。

① 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。

② 对其他感染的治疗：总剂量1.5g，每日一次服用本品0.5g，共三天。或总剂量相同，首日服用0.5g，第二至第五日每日一次口服本品0.25g。

③ 肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率<10ml/min）慎用。

④ 肝功能不全患者：轻中度肝功能不全患者，本品用法与用量同肝功能正常者。

① 以阿奇霉素分散片治疗感染性疾病，其疗程及使用方法如下：用水分散后口服或直接吞服。成人：沙眼衣原体或敏感淋球菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。对其他感染的治疗：总剂量1.5g，分三次服药；一日1次服用本品0.5g。或总剂量相同，仍为1.5g，首日服用0.5g，然后第二至第五日一日1次口服本品0.25g。

② 如发生超量使用（尚未有报道），可进行洗胃或用一般支持疗法。

口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

① 沙眼衣原体或敏感淋病奈瑟菌所致性传播疾病，仅需单次口服本品1.0g。

② 对其他感染的治疗：第1日，0.5g顿服，第2-5日，一日0.25g顿服；或一日0.5g顿服，连服3日。

③ 治疗小儿中耳炎、肺炎，第1日，按体重10mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），第2-5日，每日按体重5mg/kg顿服（一日最大量不超过0.25g）。

④ 治疗小儿咽炎、扁桃体炎，一日按体重12mg/kg顿服（一日最大量不超过0.5g），连用5日。

将本品倒入杯中，加入适量凉开水，溶解摇匀后口服，在饭前1小时或饭后2小时服用。

① 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。

② 对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或总剂量相同，仍为1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。

③ 肾功能不全患者：轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min）不需要调整剂量，严重肾功能不全者（肾小球滤过率<10ml/min）用药请遵医嘱。

④ 肝功能不全患者：轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。

将本品加入到250ml或500ml的0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，使最终阿奇霉素浓度为1.0-2.mg/ml静脉滴注，滴注时间不少于60分钟。治疗社区获得性肺炎，成人用量为每次0.5g，每天1次，至少连续用药2天。继之换用阿奇霉素口服制剂0.5g/天，治疗7-10天为一个疗程。转为口服治疗时间应由医生根据临床反应确定。治疗盆腔炎，成人用量为每次0.5g，每天一次，用药1天或2天后，改用阿奇霉素口服制剂0.25g/天，以7天为一个疗程，转为口服治疗时问应由医生根据临床反应确定。若怀疑合并有厌氧菌感染，则应合用抗厌氧菌药物。

本品口服固体制剂不良反应有：

① 消化系统：消化不良、胃肠胀气、粘膜炎、口腔念珠菌病、胃炎等。

② 神经系统：头痛、嗜睡等。

③ 过敏反应：支气管痉挛等。

④ 其他反应：味觉异常等。

⑤ 实验室检查：血清氨基转移酶、肌酐、乳酸脱氢酶、胆红素及碱性磷酸酶升高，白细胞、中性粒细胞及血小板计数减少。

本品液体制剂不良反应有：

① 胃肠道反应：腹泻、腹痛、稀便、恶心、呕吐等。

② 局部反应：注射部位疼痛、局部炎症等。

③ 皮肤反应：皮疹、瘙痒。

④ 其他反应：如厌食、阴道炎、口腔炎、头晕或呼吸困难等。

① 含铝、镁的抗酸药能降低阿奇霉素口服制剂的血药浓度峰值，但不降低AUC值。

② 口服阿奇霉素不影响静脉注射单剂量茶碱后血浆中的茶碱水平或药代动力学。鉴于目前所用的大环内酯类药物能提高血浆茶碱浓度，因此，同时使用阿奇霉素和茶碱时应谨慎，并监测血浆茶碱的水平。

③ 口服阿奇霉素不影响凝血酶原对使用单剂量苄丙酮的响应时间。但是，在给病人同时使用阿奇霉素和苄丙酮时应谨慎，并注意监测凝血酶原的响应时间。因为在临床上，同时使用大环内酯类药物和苄丙酮会增加抗凝血药的药效。

④ 阿奇霉素和下列药物同时使用时，建议密切观察患者：

（1）地高辛：使地高辛水平升高。

（2）麦角胺或二氢麦角胺：急性麦角毒性症状是严重的末梢血管痉挛和感觉迟钝（触物痛）。

（3）三唑仑：通过减少三唑仑的降解，而使三唑仑的药理作用增强。

（4）细胞色素P450系统代谢药：提高血清中卡马西平、特非那定、环孢素、环己巴比妥、苯妥英钠等的水平。

阿奇霉素为氮杂内酯类抗生素，其作用机理是通过与敏感微生物的50S核糖体的亚单位结合，从而干扰其蛋白质的合成（不影响核酸的合成）。体外试验和临床研究均表明，阿奇霉素对以下多种致病菌有效：

① 革兰氏阳性需氧微生物：金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌。

② 阿奇霉素对于耐红霉素的革兰氏阳性菌有交叉耐药性。大多数粪链球菌（肠球菌）以及耐甲氧西林的葡萄球菌对本品耐药。

③ 革兰氏阴性需氧微生物：流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、沙眼支原体。体外试验和临床研究已证实，阿奇霉素可预防鸟胞内分支杆菌复合体（由鸟胞内分支杆菌和胞内分支杆菌组成）引起的疾病。

④ 阿奇霉素对产β-内酰胺酶的菌株无效。对以下微生物已有体外研究结果，但是其临床意义尚不清楚，包括链球菌属（C、F、G）、草绿色链球菌、百日咳杆菌、杜克嗜血杆菌、嗜肺性军团菌、类杆菌属、消化链球菌属、包柔螺旋体、肺炎衣原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体等。

① 遗传毒性：人淋巴细胞试验、小鼠骨髓微核试验和小鼠体外淋巴瘤细胞试验的结果阿奇霉素未表现出致突变作用。

② 生殖毒性：大鼠和小鼠的生殖毒性试验均表明，当阿奇霉素（经口给药）剂量达产生中等程度的母体毒性的剂量水平（即200mg/kg/日，按体表面积计算，约为人用药剂量500mg/kg/日的2-4倍）时，未发现致畸胎作用。

③ 尚未发现对生育力和胎儿的损害。目前尚无在妊娠妇女中进行充分的和严格对照的临床试验。由于动物生殖研究的结果并不总是能预测人的情况，因此，只有在确实必要时，孕妇才能使用本品。尚不知本品是否在人乳汁中分泌，由于许多药物经人乳汁分泌，因此哺乳期的妇女在使用时应注意。

本品在体内分布广泛，在各种组织内浓度可达同期血药浓度的10-100倍。本品在巨噬细胞及纤维母细胞内浓度高，前者能将阿奇霉素转运至炎症部位。阿奇霉素单剂给药后的半衰期（t1/2）为35-48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形随尿液排出。

① 一般事项：由于阿奇霉素主要经肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。GFR<10mL/min的受试者的资料有限，这类患者也应慎用阿奇霉素。曾有肝功能异常、肝炎、胆汁淤积性黄疸、肝坏死和肝衰竭的报道，其中某些病例可能致死。如果出现肝炎的体征和症状，应立即停用阿奇霉素。

② 肝功能不全者慎用。用药期间如果发生过敏反应（如血管神经性水肿、皮肤反应、Stevens-Johnson综合症及毒性表皮坏死等等）应立即停药并采取适当治疗措施。治疗期间，若患者出现腹泻症状，应考虑是否有伪膜性肠炎发生，如果诊断确定，应采取相应治疗措施，包括维持水、电解质平衡，补充蛋白质等。本品每次滴注时间不少于60分钟，滴注液浓度不得高于2.0mg/ml。本品溶媒含有乙醇，乙醇过敏者慎重。

③ 孕妇及哺乳期妇女用药：动物实验显示本品对胎儿无影响，但在人类孕妇中应用尚乏经验，故在孕妇中应用须充分权衡利弊。尚无资料显示本品是否可分泌至母乳中，故哺乳期妇女应用须谨慎考虑。

④ 儿童用药：治疗小于6个月小儿中耳炎、社区获得性肺炎及小于2岁小儿咽炎或扁桃体炎的疗效与安全性尚未确定。

遮光，密闭，在干燥处保存。

1980年，前南斯拉夫普利瓦（Pliva）公司Slobodan Đokić博士领导的研究团队发现阿奇霉素（Azithromycin）。1981年，普利瓦在前南斯拉夫申请了阿奇霉素的相关专利，并随后在全球范围内申请了专利。

1986年，辉瑞与普利瓦达成合作协议。根据协议，普利瓦保留在中东欧的销售权，辉瑞取得阿奇霉素全球其它区域销售权。协议期至阿奇霉素相关专利保护期满。1988年普利瓦以Sumamed作为阿奇霉素的商品名在中东欧上市；随后辉瑞以Zithromax（希舒美）作为商品名在除中东欧之外的其他国家上市。1993年阿奇霉素在中国首次注册，1995年在国内批准生产。

2005年10月，阿奇霉素专利保护到期，中国企业纷纷申请阿奇霉素生产批文。2006年中国一共有158个阿奇霉素的新批文，2007年也有32个新批文。2006年以后阿奇霉素逐渐成为中国大环内酯类抗生素中的领军品种。

阿奇霉素作为重要的抗生素药物之一，在中国应用广泛。随着中国药品改革的推进，越来越多的药物进入集采目录，已有多款阿奇霉素药品纳入带量采购范围。带量采购模式对于阿奇霉素药品的价格冲击较大，中标产品价格均降至历史最低水平。此外，由于阿奇霉素产能扩张，越来越多的产品获批，也使得阿奇霉素市场竞争越发激烈。多重因素下，2020年以来阿奇霉素市场规模有所下滑2020年阿奇霉素药品的市场规模出现较大降低幅度，下降12.8%；2021年下降17.6%；而2022年仅增长2.6%。