钩藤碱为茜草科植物钩藤的带钩枝条所提取的生物碱，钩藤碱能够抑制外周血管收缩，使血管阻力降低，血压降低，同时有抗血小板聚集和抗血栓的作用。临床上用于降血压。

茜草科植物钩藤 Uncaria rhynchopylla （Miq．） Jacks. 带钩枝条；大叶钩藤 U. macrophylla Wall．带钩茎枝；非洲帽柱木。

结晶（甲醇），熔点216℃ （208～209℃）， (a)18D一14．7°（C=2.5，氯仿）。溶于氯仿、丙酮、乙醇、苯，微溶于乙醚和醋酸乙酯，几乎不溶于石油醚。

【名称】钩藤碱

【英文名】 Isorhynchophylline

【分子式】C22H28N2O4

【分子量】384.48

【CAS号】6859-01-4

【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98%

【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g

【提取来源】本品为茜草科植物钩藤[Uncaria rhynchophylla (Miq. ) Jacks.]植物

【贮藏方法】 2-8°C，避光保存

(1)降压作用

钩藤碱无论对麻醉动物或不麻醉动物，正常动物或高血压动物，也不论静注或灌胃给药均有降压作用。且无快速耐受现象。麻醉猫静注钩藤碱盐酸盐20mg/kg，血压呈三相变化：先降压，随之很快回升，然后又下降，降压幅度为11．7%～41．7%，维持3～4h。用肾型高血压大鼠试验表明，钩藤碱50mg/kg灌胃，每日1次，连续15～20d，血压于第3～5天开始下降，7～15d降至最低，平均降压为3．2kPa，钩藤碱20mg/kg腹腔注射，当天血压下降，用药8天，平均降压3．2kPa。降压机制：钩藤碱能抑制双侧颈总动脉所致的加压反射，对乙酰胆碱的降压作用不明显，但能显著抑制基至阻断电刺激迷走神经高中端所致的血压下降，不能对抗肾上腺素、去甲肾上腺素的苯丙胺的升压作用，却能明显增强肾上腺素和去甲肾上腺素的升压作用。并能使离体兔耳血管扩张，似有对外周血管的直接作用。认为钩藤碱产生降压作用的原理主要是直接和反射性地抑制了血管运动中枢以及阻滞交感神经和神经节，使外周血管扩张，阻力降低所致。其直接扩张血管的作用比较强。

（2）对血流动力学的影响

钩藤碱20mg/kg静注后显著降低犬和猫的LVSP、MBP和HR，降低幅度均在30%以上（P<0．01），LVEDP升高65．8%（犬）（P<0．01）和64．0%（猫）（P<0．05）。钩藤碱对心输出量影响不大，药后犬和猫的总外周阻力分别降低28±21 （dynoSocm-3×100）（P<0．01）和24±12 （dynoSocm-3×100）（Pkg后，显著降低左心室内压，最大左室收缩速率，左室壁心肌张力，速率峰值和速度理论值等心肌收缩性指标，反映心肌耗O2的指标左室射血的张力一时间指数明显减小；心室舒张末期压升高。结果表明钩藤碱有抑制心肌收缩性的作用，并能减少心肌耗O2量。负性肌力作用是其降压因素之一。

（3）对血小板聚集和血栓形成的影响

钩藤碱明显抑制AA，胶原及ADP诱导的大鼠血小板聚集。钩藤碱不影响血小板利用外源性AA合成TXA2，但抑制胶原诱导的TXA2生成；在抗血小板聚集有效剂量时，对PGI2的生成无影响。钩藤碱有显著降低血栓形成诱导剂ADP及胶原加肾上腺素静脉注射所致小鼠死亡度。

（4）对心脏电活动的影响观察钩藤碱对离体豚鼠灌流心脏电活动影响，研究其对心脏的负性肌力作用机制结果表明，循环灌流中钩藤碱的浓度为0．25mmol/L 是， APA振幅压低13．5%，Vmax减慢29．7%，MDP外上述变化更为明显，分别为一20．2%。一43．5%、一30．4%和38．1%表明钩藤碱对心肌电生理作用随着剂量的增加而增强。 APD90在2．5mmol/L灌流浓度下显著延长（79．3%）。该两种浓度下，钩藤碱均不引起DT、APD10、APD50 及OS的明显变化（P>0．05），表明钧藤碱对复极化过程的影响主要在3相后期。

观察钩藤碱对豚鼠离体结肠带收缩反应的影响，钩藤碱对乙酰胆碱或离钾去极化后Ca2+诱发的结肠带收缩均产生剂量依赖性抑制作用，量效曲线显示，钩藤碱呈非竞争性拮抗CaCl2作用，PD2'值为4．94±0．05。在无钙液中钩藤碱能抑制乙酰胆碱诱发的结肠带收缩，表明对结肠带依赖细胞内Ca2十的收缩有抑制作用。当恢复细胞外液Ca2+浓度后，较大剂量的钩藤碱产生明显抑制作用。钩藤碱能兴奋大鼠离体子宫，对催产素和高K+去极化后Ca2+引起的大鼠离体子宫收缩均有抑制作用，前一作用可被Ca2+所对抗。Ca2+量-效曲线显示，钩藤碱对其呈非竞争性拮抗。在无Ca2+高K+液中，钩藤碱10uM 抑制催产素依赖细胞内Ca2+引起的收缩，而40uM 除这一作用外，对催产素依赖细胞外Ca2+的收缩亦有抑制作用。钩藤碱对兔主动脉收缩反应有一定影响。用离体兔胸主动脉条探讨钧藤碱扩张血管的机理。钩藤碱使K+和NA所致的收缩张力下降，K+收缩的抑制作用显著在于NA。能明显减弱NA收缩反应中内Ca2+释放，使K+、NA和Ca2+量-效曲线右移，最大反应压低。提示钩藤碱阻滞外Ca2+内流和内Ca2+释放，其特点与维拉帕米相似。

其他作用有实验证明，钩藤碱能抑制离体和在位蛙心、兔心。并能抑制蛙和小鼠的呼吸和缩小瞳孔的作用。

木质藤本，嫩枝方柱形或圆柱形，无毛或有短柔毛，营养侧枚常变态成钩刺。叶对生；侧脉脉腋通常有窝陷；托叶全缘或有缺刻，浅2裂至深2裂有时略具龙骨，承托头状花序的托叶有时近叶状，腹面基部或整个表面具粘液毛。头状花序顶生于侧枝上，决不生于直出枝上，通常单生，稀分枝为复聚伞圆锥花序状。花5数，近无梗时有小苞片，有梗时无小苞片；总花梗具稀疏或稠密的毛；小苞片线状或线状匙形；花萼管短，无毛或有稠密的毛，萼裂片三角形至窄三角形或线形，椭圆形或近圆形至卵状长圆形，无毛或有稠密的毛；花冠高脚碟状或近漏斗状，外面无毛或有稠密的毛，花冠裂片卵状长圆形或椭圆形，在芽内镊合状排列，但在顶部近覆瓦状，外面无毛，或具短柔毛以至稠密的毛，里面无毛或具短柔毛；雄蕊着生于花冠管近喉部，伸出，花丝短，无毛；花柱伸出，柱头球形或长棒形，顶部有疣，子房2室，胎座至少贴生于隔膜上部1/3处；胚珠多数。小蒴果2室，外果皮厚，纵裂，内果皮厚骨质，室背开裂；种子小，多数，中央具网状纹饰，两端有长翅，下端的翅深2裂。

该属有34种，其中2种分布于热带美洲，3种分布于非洲及马达加斯加，29种分布于亚洲热带和澳大利亚等地。我国有11种、1变型，分布于广东、广西、云南、四川、湖北、湖南、贵州、福建、江西、陕西、甘肃、西藏及台湾等省、区。

该属植物的带钩藤茎均作钩藤入药，其中尤以钩藤（U. rhynchophylla）、华钩藤（U. sinensis）产量大，质量佳。钩藤味甘、苦，性微寒，有清热、平肝、熄风止痛、降血压等功效。归肝、心包经，《中华人民共和国药典》2010年版记载正品钩藤包括：钩藤、大叶钩藤、毛钩藤、华钩藤和无柄果钩藤。临床药理研究表明，中药钩藤对高血压、头痛、眩晕等有确切的疗效。该属植物含有吲哚类生物碱、三萜类化合物和黄酮类化合物等多种化学成分，其中吲哚类生物碱为主要的有效部位。研究表明，钩藤不仅其传统药用部位——带钩茎枝是一种药用资源，钩藤的叶、藤茎（不带钩茎枝）也有作为药用资源的潜力，其来源更为丰富，药用价值及综合利用潜力都很大。