英文别名 Naratriptan;Naratriptane;N-Methyl-2-[3-(1-methylpiperidin-4-yl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide;N-methyl-2-[3-(1-methyl-4-piperidyl)-1H-indol-5-yl]ethanesulfonamide
CAS NO. 121679-13-8分子式 C17H16O2
本品是选择性5-HT1B/1D受体激动剂。本品不增加动脉血压,但与轻微的剂量依赖性
心动过缓有关。本品具有口服
生物利用度高,消除半衰期长,药物耐受性好的特点。
研究小组发现,患有脊髓延髓肌萎缩症的实验鼠体内一种名为“CGRP1”的蛋白质出现增加,而让实验鼠服用那拉曲坦之后,实验鼠的爬行功能和存活期限都得到了改善和延长。如果该蛋白质异常蓄积,就会导致神经细胞出现障碍。
本品口服后60分钟起效,达峰时间为2~3小时,药效可维持2小时。本品50%早肝脏代谢为非活性产物。本品50%以原形,30%以代谢产物的形式经肾脏排泄;成人消除半衰期为5~6小时,肝、肾功能损害时刻延长至7~20小时。
肝、
肾功能不全者 起始剂量为1mg,24小时内最大剂量为2.5mg。
2.
脑血管疾病(如
短暂性脑缺血发作、脑卒中)患者、偏瘫型或基底动脉型偏头痛患者、缺血性心脏病(如心绞痛、心肌梗死史或其他潜在的心血管疾病)、未控制的高血压患者、
周围血管疾病(包括缺血性肠道疾病)患者、严重肝、肾功能损害(肌酐清除率低于15ml/min)者禁用。
3.有冠心病危险相关因素的患者(如糖尿病、肥胖、吸烟、高胆固醇、冠心病家族史、40岁以上的男性、手术或自然绝经的女性)慎用。未确诊或症状不典型的偏头痛患者、轻、中度肝肾功能损害者慎用。孕妇及哺乳期妇女慎用。