用于成人HIV-I感染。可与抗逆转录病毒制剂（如：核苷和非核苷类逆转录酶抑制剂）合用治疗成人的HIV-I感染。单独应用治疗临床上不适宜用核苷或非核苷类逆转录酶抑制剂治疗的成年患者。

中文名称：茚地那韦

中文别名：[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氢-2-羟基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺；吲地纳韦

英文名称：indinavir

英文别名：Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;

(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);

CAS号：150378-17-9

分子式：C36H47N5O4

分子量：613.78900

精确质量：613.36300

PSA：118.03000

LogP：3.52450

物化性质

密度：1.25 g/cm3

熔点：150-153ºC

沸点：877.9ºC at 760 mmHg

闪点：484.7ºC

折射率：1.636

蒸汽压：0mmHg at 25°C

结构式：

本品是一种蛋白酶抑制药，具有抗HIV-1和HIV-2蛋白酶作用，但对HIV-1的选择性高达10倍。它与蛋白酶的活性部位可逆性结合，发挥竞争性抑制效应，从而阻止病毒前体多聚蛋白质的分裂并干扰新的病毒颗粒的成熟。这种病毒颗粒仍处于未成熟状态中，故延迟了HIV细胞间的蔓延。据此，蛋白酶抑制可阻止发生新的感染病灶。体外研究证明，在细胞培养中，本品能抑制病毒播散。这些细胞大多为从临床感染在分离到的HIV，包括耐齐多夫定和耐非核苷反转录酶抑制剂。

药物相互作用

本品不能与阿普唑仑、阿司咪唑、卡马西平、酮康唑、咪达唑仑、美沙酮、苯巴比妥、苯妥英钠、利福喷汀、利福平、特非那定、三唑仑等药物联合应用。

药代动力学

口服后吸收迅速。单剂量800mg顿服，其生物利用度为65%，血浆药物浓度达峰时间为1h，血浆峰浓度为8.98μg/ml。在体内分布较广泛，可透过血-脑脊液屏障并微量进入乳汁，血浆蛋白结合率为61%，血浆半衰期相对较短，为1.8h，用药后1～2h可排出。在体内经肝代谢，与细胞色素P450异构酶CYP3A4氧化代谢过程中起重要的作用，因此与其他药物并用时应予注意。本品85%由粪便中排出，15%由尿液中排出。

剂型与规格

胶囊：200mg，400mg。

与抗逆病毒核苷类似药物联用治疗HIV-1感染的晚期或进展性免疫缺陷患者。

1.严重肝疾病患者禁用。2.妊娠妇女禁用。3.对本品过敏者禁用。

1.慎用：(1)肾结石患者慎用；(2)轻度或中度肝疾病者慎用。2.治疗期间应确保足够的水化疗法，增加进水量，每天须饮水在1500ml以上，使用本品的日剂量须在2400mg以上，既可抑制HIV的复制，又防止出现耐药性。3.对肝功能不全者可调整剂量每次600mg，每天3次。

本品单用或联用一般耐受良好。1.常见的不良反应有疲乏、头痛、腹痛、腹泻、恶心、呕吐、反酸、厌食、胃肠不适、嗜睡、皮肤反应、味觉异常、眩晕、失眠、过敏、口干、多梦、尿痛、血尿、结晶尿、肌痛、肾石病、高胆红素血症、溶血性贫血和血液中其他化学变化，其中约10%患者出现间接胆红素升高，8%出现伴排尿困难的结晶尿，4%出现肾石病。2.偶见AST、ALT升高。这些不良反应发病率与抗逆病毒核苷类似物呈可比性。

口服：每次800mg，每天3次，餐前1h或餐后2h以凉开水送服。