苯乙酸睾酮作用很大,主要是会导致男性功能减退等症状。
药品功效
苯乙酸睾酮的作用与
甲基睾丸素相似,但作用强而持久。主要用于男性性腺功能减退症、无睾症及隐睾症;妇科疾病,如月经过多、子宫肌瘤、子宫内膜异位症,
老年性骨质疏松症及小儿再生障碍性贫血等。
基本资料
药物别名:苯乙酸睾丸素、苯乙酸睾酮
说明:注射液:10mg(1ml);20mg(2ml)
药物概述
骨质疏松
苯乙酸睾酮是最重要的男
性激素(雄激素),主要由睾丸分泌。苯乙酸
睾酮(又称苯乙酸睾丸素)是一种
类固醇荷尔蒙,由男性的睾丸或女性的卵巢分泌,肾上腺亦分泌少量睾酮。它是主要的男性性激素及同化激素。不论是男性或女性,它对健康及有着重要的影响,包括增强性欲、力量、
免疫功能、对抗
骨质疏松症等功效。 据统计,成年男性分泌
睾酮的份量是成年女性的分泌量的20倍。与其他类固醇荷尔蒙一样,苯乙酸睾酮是由胆固醇所派生的。男性睾丸可以产生大量苯乙酸睾酮,女性卵巢、
胎盘及男性或女性的肾上腺网状带亦会分泌少量的睾丸素。
功用作用
蛋白质
能促进男性
性器官及副性征的发育和成熟;对抗雌激素的作用(小剂量可促进
垂体前叶分泌促性腺激素,大剂量则抑制);并具有明显地促进
蛋白质合成、代谢的作用;骨髓机能低下时,较大剂量可刺激
骨髓造血机能,促进红细胞的生成;还有增加远曲肾小管水、
钠再吸收和保留
钙的作用。用于睾丸缺乏症的补充治疗,再生障碍性贫血、月经过多、功能性子宫出血、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、
更年期综合症、老年性骨质疏松、转移性乳腺癌和卵巢癌等。
作用
苯乙酸睾酮试验数据对比
苯乙酸睾酮在
胚胎期和婴儿期发展大脑某些区域,从而影响
大脑的发育。在青春期,随着
性激素浓度的增加,这些大脑结构以及全部行为技能得以正式形成。
对性激素的直接干预(的研究)表明,
雄激素对认知功能具有重要的作用。去势男子,类无睾症男子和老年男子使用苯乙酸睾酮,增加他们觉察闪烁或颤动的能力(这是一种测量注意力和警觉的方法),而且只要给予雄激素治疗,这种改善就可以维持。因而,可以合理地认为,雄激素对人一生,从出生前到成年直至
老年的认知能力都起着激活的作用。
攻击性行为和对攻击行为的自我评分与内源性苯乙酸睾酮水平非常相关。
中枢神经系统
关于情绪与雄激素之间的关系不是非常清楚。早期关于去势
男子和
性腺功能低下男子的报告发现,苯乙酸睾酮治疗使其情绪稳定。有的研究发现,苯乙酸睾酮治疗比安慰剂产生更强的攻击性。 据报道,
性腺功能低下的男子进行苯乙酸睾酮补充治疗,不仅改善情绪方面的参数,例如
精力和健康感,而且降低不良情绪方面的参数,例如紧张和易怒。这些研究说明,苯乙酸睾酮对男子的情绪和行为具有某些作用。有的作者认为,苯乙酸睾酮对
中枢神经系统的作用尚未被完全澄清,因为人类的行为受到社会习俗及规范的复杂影响。
与心血管系统
脂蛋白
关于苯乙酸睾酮和
硫酸脱氢表雄酮(DHEAs,sulfo-dehydroepiandrosterone)与CHD之间的关系的流行病学和临床研究揭示,内源性雄激素在男子体内呈中性,甚至抗粥样硬化作用,而在妇女体内则呈促抗粥样硬化作用。同样地,外源性苯乙酸睾酮和DHEAs对
雄性动物的粥样硬化也呈中性或者有益作用,而在
雌性动物体内则呈有害作用。
有的研究发现苯乙酸睾酮降低
高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平,而另一些研究发现苯乙酸
睾酮对脂蛋白(a)(Lp(a))呈有益作用。有的作者发现苯乙酸睾酮使低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降低,而未发现Lp(a)水平发生变化。
除了
脂代谢以外,其它一些因素,例如血流量,
心脏和
血管平滑肌及
凝血系统的变化也会从正面或反面影响苯乙酸睾酮对
心脏病的作用。
综合所有的报道的资料可以认为,男子进行苯乙酸睾酮治疗,不会对主要
脂类代谢产生不良作用和影响。
研究苯乙酸睾酮水平和冠状动脉疾病程度之间关系的最近资料表明,苯乙酸睾酮水平低下血症可能实际上是
冠状动脉粥样硬化的一个危险因素。
关系
骨细胞
苯乙酸睾酮抑制
破骨细胞的骨吸收,还可能刺激成骨细胞形成,尤其是
骨膜下皮质骨。苯乙酸睾酮的代谢的产物,尤其是雌激素,可能是雄激素对
骨骼作用的主要调节剂。
骨质疏松在男子中较为常见,性腺功能低下是男子
骨质疏松的一个主要危险因素。经
促性腺激素激动剂(GnRH-a)治疗或者
睾丸切除后,骨质密度迅速下降,这可能说明,
性腺甾体在维持骨质密度方面有重要的作用。许多关于中老年男子的研究发现,苯乙酸睾酮治疗可以降低
骨吸收方面的生化指标,而升高皮质骨和
骨小梁的骨质密度。
对人类的影响
蛋白质
概括地说,雄激素助长蛋白质的合成及拥有雄激素受体的组织的生长,苯乙酸睾酮的效用可以分为合成代谢及雄性化效应。合成代谢效应包括肌肉质量及力量的增长、增加
骨质密度及强度、刺激线性生长及
骨骼成熟等。雄性化效应则包括性器官的成熟(尤其是
阴茎及胎儿阴囊的生成)、产后(通常是在青春期)声线的转沉、胡须及腋毛的生长等。这些效应一般都是男性的第二性征。
苯乙酸睾酮的影响亦可以自然产生苯乙酸睾酮的时期来区分。在出生后苯乙酸睾酮对男性或女性的不同影响,主要是受着运送游离苯乙酸
睾酮的份量及时间所影响。在妊娠后7-12个星期,大部份出生后的男激素效应便会出现,这包括:生殖男性化,如
阴茎的涨大等。前列腺及
精囊的生育。
1、对
婴儿的影响。现时就睾酮对幼婴的影响所知甚少。在男性幼婴出生后的头1星期,睾酮的份量开始上升,并维持与青春期相约的份量数个月。在约4-6个月大,睾酮份量会下降至仅能
测量的份量。这样的上升未有对身体上其他地方带来改变,其作用仍是未知的,但有学者认为是协助所谓的「脑部男性化」。
皮质醇
2、对青春期的影响。在青春期时,睾酮会令孩童出现第一种雄激素上升可见的征状。这些现象包括:产生成年人的体味;皮肤及头发加增油性,长出青春痘;长出阴毛及腋毛;成长剧增,加速
骨骼成长;阴茎发大;性欲及勃起次数增加;声线变得低沉;面部
皮下脂肪减少;长出喉核;肌肉强度及质量上升;
3、对成人的影响。睾酮对成人的影响,在男性上比在女性上较为明显,但对两者都同样重要。随着年纪渐长,睾酮的份量下降,这些影响亦随之而减少。这些影响包括:维持
肌肉强度及质量,维持
骨质密度及强度,维持性欲及勃起次数,提神及提升体能。
4、对运动员的影响。由于睾酮能提升体能,一些运动员为保持体育状态或表现,会于赛前使用
睾酮。男运动员在赛前数小时,可以将毕酮注射
阴囊内,激化身体的状态。但现时大部份的体育项目都已把睾酮定为禁药。