苦味素是一类具苦味化合物的通称,在中草药成分中主要指除了
生物碱、
甙类以外具有苦味性质的物质。从化学上看,它们基本上都属于
萜类化合物的范畴,或者和萜类化合物的关系密切,而且多数是
内酯的
衍生物。
研究者通过研究黄瓜发现:黄瓜苦味正是由三萜化合物葫芦素C导致的,
葫芦素是一类高度氧化的四环三萜化合物,仅在葫芦科植物中(黄瓜、西瓜和甜瓜等)发现,苦是这类化合物最显著的特点,因此,葫芦素也叫苦味素。极低量的葫芦素(0.1 mg/L)就能引起明显的苦味,比典型的苦味剂咖啡因还要苦100倍左右。
苦味素的发现对
黄瓜育种和
抗肿瘤药物开发具有重大的意义。植物的生长面对各种外界生物胁迫和非生物胁迫,极苦的苦味素是最佳的防御武器,可用来抵御病虫害的侵入。因此,苦味素是保护植物的 “
绿色农药”。科学家通过黄瓜功能基因组研究和代谢组学研究发现,可以通过控制黄瓜叶片和果实中苦味素差异积累,培育出叶苦果实不苦的超级优良黄瓜品种。
在印度,极苦的野生黄瓜果实和叶片除了被用作泻药,还被用于治疗各种炎症。现代医学研究发现,甜瓜
瓜蒂中的苦味素被提取出来并开发成治疗肝病的有效药物。近年来新发现的苦味素药用价值引起了人们的关注,苦味素对于肿瘤的治疗具有非常好效果。由于黄瓜中苦味素含量极低,因此通过解析苦味素代谢通路和
合成生物学技术,提高苦味素的含量对于产业化苦味素应用于临床肿瘤治疗具有非常重大的医学意义。
从化学上看,它们基本上都属于
萜类化合物的范畴,或者和萜类化合物的关系密切,而且多数是内酯的衍生物。苦味素可以分为一萜类、倍半萜类、二萜类和三萜类。此类成分除共同具有苦味外,
生物活性是多方面的,例如
地黄是滋阴药物,具有降低血糖和利尿的药理作用,栀子的果实中含有多种苦味成分,具有
清热泻火作用;龙胆苦味素为
环烯醚萜甙的代表,作为苦味健胃剂。 此外还有川楝皮中的驱蛔成分
川楝素等都属于此类成分。
此类苦味素多是环烯醚类化合物,多以苷的形式存在。因此它们的极性较大,易溶于水和乙醇。比较常见的有存在于栀子中的栀子苷类,存在于车前子中的
桃叶珊瑚苷,存在于山茱萸中的马钱素、獐芽苷等。
此类苦味素有三类,一类是印防已毒素及其类似物,多存在于印防已科的植物,我国马桑科植物马桑中含有的马桑毒内酯、杜延、马桑宁、马桑亭即属于此类化合物;一类是奥类倍半萜苦味素类;还有一类是大环倍半萜苦味素类。