芳香化酶是属于
细胞色素P450的一种
复合酶，可氧化脱去C19
类固醇(
雄烯二酮和睾酮)的19-甲基，使A环芳构化，从而转变成C18雌激素(雌酮和雌二醇)。因此，芳香化酶是体内合成
雌激素的重要酶。
研究表明, 芳香化酶作用于雌激素生物合成的最后一步, 因此抑制芳香化酶的活性并不会干扰其他
甾体的合成过程。高选择性的
芳香化酶抑制剂(aromataseinhibitors,AIs)在提高疗效的同时又可以减少
不良反应的发生, 同时还能增强患者的
耐受性。芳香化酶作为一个
药物作用靶标, 其
抑制剂在治疗绝经后妇女常见疾病方面越来越受到人们的重视, 已有多个AIs作为
乳腺癌的
辅助治疗剂进入
临床研究阶段。