微型胶囊最初用于“
无碳复写纸”的生产,60年代初期开始用于药物包裹,国内外有数十种药物被包裹成微囊制成各种制剂。此外,微囊技术还广泛用于农业、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工业等方面。是很有发展潜力的一种新型制剂。
胶囊Microcapsules (简称微囊)系将固体或液体药物(简称芯料),利用高分子物质或共聚物(简称囊材)包裹于药物的表面,使成半透明、封闭的
微型胶囊,外观呈粒状或圆球形,一般直径在5~400μm之间。微囊可看作是一种药物包裹在囊膜内而形成的微型无缝胶囊,是近二十多年来发展起来的一种新剂型。
将一种
凝聚剂(强
亲水性电解质或
非电解质,如
硫酸钠、
硫酸铰、
乙醇、丙醇)加入某种水溶性囊材的溶液中(其中已
乳化或混悬芯料),由于大量的水份与凝聚剂结合,使体系中囊材的溶解度降低而凝聚出来,最后形成微囊。或将药物分散在含有
纤维素衍生物的与水混溶的有机溶剂中,后加无机盐类的浓溶液,使囊材凝聚成囊膜而形成微囊。高分子物质的凝聚是可逆的,在某些条件下(如高分子物质的浓度、温度及电解质的浓度等)出现凝聚,但一旦这些条件改变或消失时,已凝聚成的囊膜也会很快消失,即所谓解聚现象。这种可逆性在制备过程中可以利用,使凝聚过程多次反复,直至包制的囊形达到满意为止。最后利用高分子物质的某些理化性质使凝聚的囊膜硬化,以免形成的微囊变形、囊结或粘连等。
利用两种聚合物在不同PH时,电荷的变化(生成相反的电荷)引起相分离-凝聚,称作复凝聚法。如用
阿拉伯胶(带
负电荷)和
明胶(pH在
等电点以上带负电荷,在等电点以下带正电荷)作囊材,药物先与阿拉伯胶相混合,制成混悬液或乳剂,负电荷
胶体为连续相,药物(芯材)为分散相,在40-60℃温度下与等量明胶溶液混合(此时明胶带负电荷或基本上带负电荷),然后用稀酸调节pH4.5以下使明胶全部带正电荷与带负电荷的阿拉伯胶凝聚,使药物被包裹。同阿拉伯胶一样带负电荷与明胶发生复凝聚作用,作制囊材料的天然
植物胶有,
桃胶、
果胶、杏胶、海藻酸等,
合成纤维素有CMC等