羟甲烯龙为白色结晶性粉末，无嗅。熔点173-176℃（178-180℃）。[α]D+38°（氯仿），不溶于水，易溶于氯仿，溶于二氧六环、植物油，略溶于乙醇、乙醚。可用番麻皂素或剑麻皂素经乙酰化、还原、开环、氧化、水解、消除、肟化、重排、水解、加成、氧化、水解、缩合等多步反应制得该品。临床上能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异化，并能降低血胆固醇、减少钙磷排泄和减轻骨髓抑制，促进发育等。

中文名称：羟甲烯龙

中文别名：枸橼酸托法替尼;17β-羟基-2-羟亚甲基-17α-甲基-5α-雄甾(烷)-3-酮;2-羟亚甲基-17α-甲基-5α-雄甾(烷)-17β-醇-3-酮;17β-Hydroxy-2-(hydroxymethylene)-17-methyl-5α-androstan-3-one;

英文名称：oxymetholone

英文别名：Roboral;Adroidin;Stanozolol impurity B;Androstan-3-one, 17-hydroxy-2-(hydroxymethylene)-17-methyl-;Becorel;Adroyd;Oxymetholone;Anadroyd;Anadrol;Raboral;

CAS号：434-07-1

MDL号：MFCD00133083

EINECS号：207-098-6

RTECS号：BV8060000

PubChem号：24897930

分子式：C21H32O3

结构式：

分子量：332.47700

精确质量：332.23500

PSA：57.53000

LogP：4.40100

外观与性状：白色结晶粉末

密度：1.169g/cm3

熔点：172-180°C

沸点：465.9ºC at 760mmHg

闪点：249.7ºC

折射率：38 ° (C=1, CHCl3)

稳定性：Stability May be light sensitive. Combustible. Incompatible with strong oxidizing agents.

储存条件：2-8ºC

蒸汽压：1.23E-10mmHg at 25°C

符号：GHS08

信号词：警告

危害声明：H351; H361

警示性声明：P281

海关编码：2937290023

WGK Germany：3

危险类别码：R40

安全说明：S53-S22-S26-S36/37/39

RTECS号：BV8060000

危险品标志：T

1、摩尔折射率：95.89

2、摩尔体积（m/mol）：284.2

3、等张比容（90.2K）：757.0

4、表面张力（dyne/cm）：50.3

5、极化率（10cm）：38.01

可用番麻皂素或剑麻皂素经乙酰化、还原、开环、氧化、水解、消除、肟化、重排、水解、加成、氧化、水解、缩合等多步反应制得该品。

康力龙的中间体。本身为蛋白同化激素类药物，能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，并能降低血胆固醇、减少钙磷排泄和减轻骨髓抑制，促进发育，促进组织新生和肉芽形成。对肾上腺皮质激素长期使用引起的肾上腺皮质功能减退有预防及对抗作用。

羟甲烯龙能促进蛋白质合成和抑制蛋白质异生，并能降低血胆固醇、减少钙磷排泄和减轻骨髓抑制，促进发育，促进组织新生和肉芽形成。其蛋白同化作用为甲基睾酮的4倍，雄激素活性为后者的0.39倍，分化指数约10.5。对肾上腺皮质激素过多而致蛋白质异化作用有拮抗效果，对肾上腺皮质激素长期使用引起的肾上腺皮质功能减退有预防及对抗作用。

用于骨质疏松、慢性消耗性疾病、年老体弱、重病及术后体弱消瘦、小儿发育不全、再生障碍性贫血、白细胞减少症、高脂血症等。

肝肾功能不全、前列腺癌患者及孕妇禁用。

口服，每天5～10mg，分1～3次服用。儿童用量每天1.25～5mg。用于骨质疏松症，每次2.5mg，每天3次，亦可达每天20mg。用于再生障碍性贫血，每天1～5mg/kg。

偶见有恶心、水肿、肝功能障碍及黄疸等。青年妇女偶有月经推迟现象，停药可恢复。

1.儿童用药不要超过30天，成人不超过90天，停药休息后可再用。

2.对再生障碍性贫血，用药时间可较长。

羟甲烯龙蛋白同化作用为甲睾酮4倍，雄激素活性为后者0.39倍，分化指数约10.5。

以前的研究发现，应用羟甲烯龙治疗可预防冠心病，治疗骨质疏松，减少结肠癌的危险。也有认为羟甲烯龙对某些心理功能有正性效应，可改装中枢神经系统的连接，甚至在70~80岁的老人还具有这种潜在的再在能力，因而也可能减少老年痴呆的发生。

本研究应用核磁共振影像（MR1）以测定脑的活动，在46例妇女中见到，羟甲烯龙可使与记忆有关的脑区活动增加，可刺激大脑使之形成年轻人所见到的神经联系类型。虽然没有记忆改善的定量证据，但作者相信羟甲烯龙提高有关脑区的活动，就意味着伴有记忆功能的改善，也就提示羟甲烯龙可改变成熟个体记忆的神经环路。

有的专家认为本研究结果很有意义，但羟甲烯龙替代治疗也有增加子宫内膜癌和乳腺癌的危险。因此，不能把它看成灵丹妙药。看来，还需深入研究其良好作用和潜在副作用。

羟甲烯龙能为刺激雄性副性器官使其发育成熟，维持正常性欲，促进精子发育成熟，促进蛋白质的合成与骨骼肌的生长，使肌肉发达；抑制体内脂肪增加，刺激红细胞的生成和长骨的生长；促进第二性征的形成。

如男子11～12岁，喉结开始增大并逐渐明显，同时声带肥厚变宽，因而发音低沉而宏亮；12～13岁开始出现阴毛并逐渐由稀变浓，由细变粗；14～15岁出现腋毛，乳房发胀，乳头颜色变深；16～17岁开始长胡须，皮肤变得粗糙，皮下脂肪层变薄，皮脂腺分泌旺盛而出现痤疮（又称粉刺）；体表汗毛变得粗短浓黑胸部体毛也较长，发型在额部呈现特定的两鬓角凹入发际。 内分泌系统

所有这些现象都是羟甲烯龙作用所致。如果羟甲烯龙分泌不足，不但影响人体生长发育，性功能低下，而且会出现没有男性“雄风”的女性特征。科学家们研究认为：内分泌虽然由各内分泌腺所产生，但同时也受大脑神经中枢支配。人的精神情绪能刺激副交感神经和内分泌系统，通过反馈加强内分泌系统的分泌，促进血液循环，加强呼吸节奏，提高体温，加速人体的新陈代谢和荷尔蒙的形成，从而使男青年人英俊健壮，皮肤光润而有弹性，眼睛炯炯有神，精神焕发，而具有男性的阳刚之美。中老年人羟甲烯龙少，性功能也逐渐消退，各系统的代谢功能也日趋低下。所以羟甲烯龙对维持男子青春活力，使青春常在，是非常重要的。

因为羟甲烯龙属于激素类药物，某种意义上是兴奋剂，因此，对于运动员。此种药物是属于禁止使用的。国家体育总局公布的禁止运动员使用的违禁药物中明文标有羟甲烯龙。

对运动员的检验流程：对《兴奋剂目录》中所列某一蛋白同化雄性激素类固醇能够内源性生成而言，运动员的样品中该禁用物质或其代谢物或其标识物的浓度和（或）其相关比值偏离人群正常范围，以致不能认为是正常内源性生成的情况下，这一样品被视为含有这种禁用物质，实验室将报告阳性检测结果。如运动员能证明该样品中禁用物质或其代谢物或其标识物的浓度和（或）相关比值异常是病理或生理原因所致，则该样品不应视为含有禁用物质。

无论何种情况和浓度下，如果通过可靠的分析方法（如同位素比质谱）实验室能够证明该禁用物质是外源性来源，则认为运动员样品含有禁用物质，实验室将报告阳性检测结果。在这种情况下，不需作进一步的调查

如检测结果中某种物质的值与人群正常范围值没有太大偏离，并且无法通过任何可靠的分析方法（如同位素比质谱）确认该物质的外源性来源，但存在一些提示，如与参照类固醇代谢分布的比较，揭示有可能使用了禁用物质；或者当实验室已经报告睾酮表睾酮比值（T/E）大于4，并且无法通过任何可靠的分析方法（如同位素比质谱）来确认该物质的外源性来源时，相关反兴奋剂组织必须通过复核以前的检查结果或进一步检查对此进行调查。

需要进一步调查的样品，检测结果应当报告为不确定而不是阳性。如果实验室使用额外可靠的检测方法（如同位素比质谱）报告该禁用物质具有外源性来源，则不必要再进行调查，该样品被认为含有该禁用物质。如果没有可靠的分析方法（如同位素比质谱），以前至少三次的检查结果也不存在，相关反兴奋剂组织必须在三个月时间内对该运动员进行至少三次事前无通知的检查，以得到追踪检查的数据分布。这个需要进行追踪检查的样品的检测结果应当报告为不确定。如果这些追踪检查的数据分布证明该运动员检测结果异常不属正常的生理范围，该结果将作为阳性结果报告。

但也有极个别的案例，尿样中始终能检测到低浓度（ng/ml）的内源性勃地酮（宝丹酮）。如果实验室报告很低浓度的勃地酮，并且使用任何可靠分析方法（如同位素比质谱）无法确定该物质具有外源性来源，可以通过追踪检查来实施进一步调查。

如实验室报告19-去甲雄酮阳性，该禁用物质为外源性来源。在这种情况下，不需要进一步调查。如运动员对追踪检查不予配合，将视该运动员的样品中含有禁用物质。

兴奋剂目录可划分出一些特定物质，它们或因广泛存在于医药产品中而特别容易引起非故意触犯反兴奋剂规则，或不大可能被成功地滥用为兴奋剂。”涉及这些物质的违规行为可从轻处罚，但运动员必须能证明使用这些特定物质的目的不是为了提高运动成绩。

骨质疏松症是常见的代谢性骨病，多见于绝经期妇女，男子骨质疏松症的发生率仅为妇女的1/6。在一般外力作用下，骨质疏松者即可发生骨折。绝经后妇女发生骨质疏松症与内源性雌激素有关，雌激素的减少，对破骨细胞的抑制作用减弱，破骨细胞相对加强，破骨与成骨明显失衡，出现骨的吸收增加，骨的形成减少，导致骨质逐渐丢失。为了改善和提高更年期妇女的生活质量，近年来替代疗法愈来愈受到人们的重视。 本文就有关药物治疗进展作一概述，以供正确选择和应用。激素替代疗法有两种，即单纯雌激素给药法和雌、孕激素联合给药方法。根据雌、孕激素联合方式不同，又可分周期用药和连续用药两种。前者系指在雌激素用药基础上，周期性加用孕激素10－14天，停药后将有撤退性出血。后者是采用小剂量雌、孕激素连续用药，阴道出血率低，是目前广泛使用的疗法。

虽然激素替代疗法应用很广，效果确切，但长期应用可能会导致子宫出血，使用不当也会增加乳腺癌的发生率。因此人们一直在寻找一种既安全又有效的药物与雌激素互补治疗。早在70年代，就有人开始使用羟甲烯龙来治疗骨质疏松症，80年代已经系统地应用于临床，逐渐成为一类重要的防治骨质疏松症的药物。羟甲烯龙治疗骨质疏松症的机理主要是作用于破骨细胞，它能特异性聚集在破骨细胞表面，破坏其细胞膜，使之不再具有吸收骨质的活性，从而抑制骨吸收，降低骨转换，并通过改变使破骨细胞活化的骨基质性质抑制新生破骨细胞形成。目前已被临床应用的羟甲烯龙有十余种。 羟甲烯龙治疗骨质疏松症的药物，为一种新型高效的骨吸收抑制剂，可抑制破骨细胞的活性，减少骨吸收，而不直接抑制成骨细胞活性，骨的形成过程不受抑制，可有效的抑制与内源性雌激素减少相关的骨质丢失，是一种可供选择的绝经后骨质疏松症的治疗方法。据报道，用羟甲烯龙治疗32例绝经后骨质疏松症病人，服药半年后，各年龄组的尺桡骨密度均有明显上升，对骨痛的治疗总有效率也提高。

血液中的白细胞是人体防御细菌入侵的巡逻兵。当细菌等异物入侵时，白细胞便进入被入侵部位，将细菌包围、吞噬、消灭，故白细胞有人体“白色卫士”之称。可见白细胞数减少，就会削弱人体抗菌能力，容易受感染。不过，白细胞减少并不一定要治疗，一要看减少程度；二要看减少原因。

正常白细胞数为（4～10）×109/升，通俗说就是每立方毫米4000～10000个，平均值则为7000个。如果介于4000～7000表示正常偏低，不需治疗；如果低于4000个，就可诊断为白细胞减少症。即使如此，也不一定就需要治疗，比如说，仅仅是轻度减少或一过性减少，复查时未继续下降，又毫无症状或不适，那就不必紧张，也无需治疗。当然，下列情况下的白细胞需要关注，并在医生指导下，采取干预措施。

白细胞数严重减少需要紧急治疗。白细胞是由粒细胞、淋巴细胞、单核细胞等组成。一般所说的白细胞减少最常见最主要的是指粒细胞减少，如果减少程度过于明显，则细菌很可能在机体完全或基本丧失抵抗力的状态下迅速扩散，甚至进入血液引发败血症，严重威胁生命。

有原因可寻的白细胞减少应针对原因治疗。常见引起白细胞减少的原因一般有三类：一是药物，如服用解热镇痛药、磺胺类药等，此时如白细胞减少过于明显，则应停服或换药；二是病毒感染，如流行性感冒、病毒性感染等，此时一方面应积极进行抗病毒治疗，另方面可酌情服用增加白细胞的药物；三是患有免疫系统疾病，如类风湿性关节炎等，此时也应作同样干预，选服能增加白细胞的药物。

同时有红细胞和（或）血小板减少时需要进一步诊治。当出现白细胞减少时，如果血液中其他两种细胞即红细胞和血小板有异常变化，问题就比较复杂，首先要进一步检查，最常做的是骨髓检查，以排除有无其他血液病，然后再决定治疗方案。

《中国医学药典》

《医师金典》