细
胞内受体(intracellular receptor)位于
胞质溶胶中受体要与相应的
配体结合后才可进入
细胞核。胞内受体识别和结合的是能够穿过
细胞质膜的小的脂溶性的信号分子,如各种
类固醇激素、
甲状腺素、
维生素D以及
视黄酸。细胞内受体的
基本结构都很相似,有极大的
同源性。细胞内受体通常有两个不同的
结构域, 一个是与
DNA结合的中间结构域, 另一个是激活
基因转录的
N端结构域。此外还有两个
结合位点,一个是与脂配体结合的位点,位于C末端,另一个是与抑制
蛋白结合的位点。
胞内受体均属于
反式作用因子，具有
锌指结构作为其DNA结合区，通常为400-1000个
氨基酸残基组成的单体蛋白,包括四个区域。高度
可变区、DNA结合区、激素结合区和
铰链区。当激素与受体结合时，受体构象发生变化，暴露出受体核内转移部位及DNA
结合部位，激素－受体复合物向核内转移，并结合于DNA上特异基因邻近的
激素反应元件(hormone response element, HRE)上，进而改变细胞的
基因表达谱，并发生细胞
功能改变。现已知通过细胞内受体调节的激素有
糖皮质激素、
盐皮质激素、
雄激素、
孕激素、
雌激素、
甲状腺素（
T3及
T4）和1，25（OH）2-
D3。上述激素除甲状腺素外均为
类固醇化合物。不同的激素－受体复合物结合于不同的激素反应元件。结合于激素反应元件的激素－受体复合物再与位于
启动子区域的
基本转录因子及其它的
转录调节分子作用，从而开放或关闭其下游基因。
胞内受体又可分为核内受体和
胞浆受体，如
雄激素、
雌激素、孕激素及
甲状腺素受体位于核内，而
糖皮质激素受体位于胞浆中。
类固醇激素与胞内受体结合后，可使受体的构象发生改变，暴露出DNA结合区。在胞浆中形成的类固醇激素-受体复合物以
二聚体形式穿过
核孔进入核内。在核内，激素-受体复合物作为
转录因子与DNA特异基因的激素反应元件（HRE）结合，从而使特异基因的表达发生改变。
甲状腺素进入
靶细胞后，能与核内的
核受体结合，甲状腺素-受体复合物可与DNA上的甲状腺素反应元件结合，调节很多基因的表达。