磺胺-5是一种化学物质，分子式是C12H14N4O4S 。

与磺胺-5有关的国家基本药物零售指导价格信息

序号 基本药物目录序号 药品名称 剂型 规格 单位 零售指导价格 类别 备注 197 17 复方磺胺甲噁唑 片剂 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*12 盒（瓶） 3.2元 化学药品和生物制品部分 *△ 198 17 复方磺胺甲噁唑 片剂 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*10 盒（瓶） 2.7元 化学药品和生物制品部分 199 17 复方磺胺甲噁唑 片剂 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*24 盒（瓶） 6.2元 化学药品和生物制品部分 200 17 复方磺胺甲噁唑 片剂 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*100 盒（瓶） 24.7元 化学药品和生物制品部分 201 17 复方磺胺甲噁唑 分散片 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*12 盒（瓶） 4.2元 化学药品和生物制品部分 202 17 复方磺胺甲噁唑 分散片 磺胺甲噁唑400mg/甲氧苄啶80mg*24 盒（瓶） 8.1元 化学药品和生物制品部分

注：

1、表中备注栏标注“*”的为代表品。

2、表中代表剂型规格在备注栏中加注“△”的，该代表剂型规格及与其有明确差比价关系的相关规格的价格为临时价格。

品名

Sulfadoxine

来源（名称）、含量（效价）

本品为4-（对氨基苯磺酰氨基）-5,6-二甲氧基嘧啶。按干燥品计算，含C12H14N4O4S不得少于99.0%。

性状

本品为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭，味微苦；遇光渐变色。

本品在丙酮中略溶，在乙醇中微溶，在水中几乎不溶，在稀盐酸或氢氧化钠溶液中易溶。

本品的熔点（2010年版药典二部附录Ⅵ C）为195～200℃。

鉴别

（1）取本品约0.1g，加水与0.1mol/L氢氧化钠溶液各3ml，振摇使溶解，滤过，取部分滤液，加硫酸铜试液1滴，即生成黄绿色沉淀，放置后变淡蓝色（与磺胺二甲嘧啶的区别）。

（2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（《药品红外光谱集》567图）一致。

（3）本品显芳香第一胺类的鉴别反应（2010年版药典二部附录Ⅲ）。

检查

取本品2.0g，加水100ml，摇匀，置水浴中加热10分钟，立即放冷，滤过，分取滤液25ml，加酚酞指示液2滴与氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）0.2ml，应显粉红色。

取本品1.0g，加氢氧化钠试液5ml与水20ml溶解后，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（2010年版药典二部附录Ⅸ B）比较，不得更浓；如显色，与同体积的对照液（取黄色3号标准比色液12.5ml加水至25ml）比较（2010年版药典二部附录Ⅸ A），不得更深。

取酸度项下剩余的滤液25ml，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），如发生浑浊，与标准氯化钠溶液7.0ml制成的对照液比较，不得更浓（0.014%）。

取本品，加乙醇－浓氨溶液（9：1）制成每1ml中约含2.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用乙醇－浓氨溶液（9：1）定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液，作为对照溶液。照薄层色谱法（2010年版药典二部附录Ⅴ B）试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一以0.1%羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上，以三氯甲烷－甲醇－二甲基甲酰胺（20：2：1）为展开剂，展开，晾干，喷以乙醇制对二甲氨基苯甲醛试液使显色。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

不得过0.1%（2010年版药典二部附录Ⅷ N）。

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第三法），含重金属不得过百万分之十。

含量测定

取本品约0.6g，精密称定，照永停滴定法（2010年版药典二部附录Ⅶ A），用亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml亚硝酸钠滴定液（0.1mol/L）相当于31.03mg的C12H14N4O4S。

类别

磺胺类抗菌药。

贮藏

遮光，密封保存。

制剂

磺胺多辛片

版本

《中华人民共和国药典》2010年版

药品名称

磺胺-5

英文名称

Sulfadoxine

别名

磺胺-5；6-二甲氧嘧啶；磺胺邻二甲氧嘧啶；周效磺胺；Fanasil；SDM；Sulfadimoxinum；Sulfadoxinum；Sulformethoxine

分类

抗生素 ＞ 磺胺类

剂型

0.5g。

磺胺-5的药理作用

磺磺胺多磺胺-5属全身应用的长效磺胺类药，为一种广谱抗菌剂。磺胺-5抗菌作用机制与其他磺胺类药相似，可与氨基苯甲酸（PABA）竞争性作用于细菌体内的二氢叶酸合成酶，从而阻止PABA作为原料合成细菌所需要的四氢叶酸，进而抑制细菌蛋白质的合成而起抗菌作用。磺胺-5对溶血性链球菌、肺炎球菌、志贺菌属、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、变形杆菌、铜绿假单胞菌、沙门菌等均有较强抗菌活性。此外，磺胺-5还具有抗疟原虫作用。

磺胺-5的药代动力学

磺磺胺多磺胺-5口服吸收后，可广泛分布于红细胞、白细胞、肾脏、肺脏、肝脏和脾脏中，药物可透过胎盘屏障，乳汁中也可含有少量药物。单剂口服磺胺-50.5g后，2.5～6h达血药浓度峰值，约为50～75μg/ml。磺胺-5血浆蛋白结合率高，约为90%～95%，半衰期β相为100～230h，平均为170h。磺胺-5乙酰化率较低，约为5%。药物主要以原形或代谢物经肾缓慢排泄，24h可随尿液排出给药量的8%，7天后排出量为30%。

磺胺-5的适应证

1.磺胺-5可与乙胺嘧啶联合，用于预防和治疗耐氯喹的脑型疟疾（恶性疟疾）。

2.磺胺-5也可用于治疗溶血性链球菌、肺炎球菌及志贺菌属等所致系统感染，但现已少用。

磺胺-5的禁忌证

1.对磺胺-5或其他磺胺类药过敏者。

2.新生儿及2个月以下婴儿。

3.严重肝、肾功能损害者。

注意事项

1.（1）缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶者；（2）血卟啉症患者。

2.交叉过敏：（1）对一种磺胺药过敏者对其他磺胺药也可能过敏；（2）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制剂过敏者，对磺胺药也可能过敏。

3.药物对儿童的影响：由于磺胺-5可与胆红素竞争在血浆蛋白上的结合部位，而早产儿、新生儿的乙酰转移酶系统未发育完善，游离血药浓度增高，可能增加早产儿、新生儿发生胆红素脑病的危险性。

4.药物对老人的影响：老年患者使用磺胺-5后发生严重皮疹、骨髓抑制和血小板减少等不良反应的机会增加。因此老年患者宜避免应用，确有指征时需权衡利弊后决定。

5.药物对哺乳的影响：磺胺-5可经乳汁分泌，药物可能导致葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶缺乏的新生儿发生溶血性贫血。

6.接受较长疗程的患者应做全血象检查；长疗程或高剂量治疗时应做定期尿液检查；用药中应进行常规肝、肾功能检查。

磺胺-5的不良反应

1.缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢-6-磷酸脱氢酶患者用药后易发生溶血性贫血及血红蛋白尿，在新生儿和小儿中尤为多见；此外，用药后也可见粒细胞减少或缺乏症、血小板减少症及再生障碍性贫血。

2.胆红素脑病：由于磺胺-5与胆红素竞争蛋白结合部位，可致游离胆红素增高；游离胆红素进入中枢神经系统后可导致胆红素脑病。因新生儿肝功能不完善，对胆红素处理差，尤易发生。

3.肝脏损害：可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性重型肝炎。

4.肾脏损害：偶可发生结晶尿，血尿和管型尿，偶有发生间质性肾炎或肾小管坏死的报道。

5.胃肠道反应：口服磺胺-5后可出现恶心、呕吐、食欲减退、腹泻等胃肠道症状，一般症状轻微，不影响继续用药。偶有致假膜性肠炎的报道。

磺胺-5的用法用量

1.成人：（1）一般感染：首次剂量为1～1.5g，以后每次0.5～1g，每隔4～7天1次；（2）治疗恶性疟疾：可用磺胺-51～1.5g与乙胺嘧啶50～75mg合用，每周1次；（3）短期预防恶性疟疾：可用磺胺-50.5g与乙胺嘧啶25mg合用，每周1次。

2.儿童：首次剂量为30～40mg/kg，以后每次15～30mg/kg，每隔4～7天1次。

药物相互作用

1.磺胺-5与异烟肼、链霉素合用有协同抗菌作用。

2.由于磺胺-5能从血浆蛋白结合点上取代其他药物，故能增强甲苯磺丁脲的降血糖作用、华法林的抗凝血作用和增加甲氨蝶呤的游离浓度。

3.磺胺-5与磺吡酮同用时，磺吡酮可减少磺胺-5经肾小管的分泌，使血药浓度升高。

4.磺胺-5与光敏感药物同用可能发生光敏感反应的相加作用。

5.骨髓抑制药与磺胺-5同用可能增强骨髓抑制药对造血系统的不良反应。

6.磺胺-5与溶栓药物同用可能增强其毒性作用。

7.磺胺-5与肝毒性药物同用可能增高肝毒性的发生率。

8.乌洛托品在酸性尿中可分解产生甲醛，后者可与磺胺-5形成不溶性沉淀物，使发生结晶尿的危险性增加。

9.磺胺-5与酸性药物如维生素C等药物同用时易导致结晶尿、血尿。

10.磺胺-5与尿碱化药同用可增强磺胺-5在碱性尿中的溶解度，使排泄增多。

11.对氨基苯甲酸可代替磺胺-5被细菌摄取，两药同用可发生拮抗作用。

12.避孕药（口服含雌激素者）与磺胺-5同用可降低避孕药药效，并增加经期外出血的危险。

专家点评

哈尔滨医科大学附属医院对45例感染者使用磺胺-5，其中有上呼吸道感染者10例在服药后7～8h自觉症状良好，1天后退热，3～4天后痊愈；急性支气管炎6例，服用24h后咳嗽症状减轻，痰减少，3～4天后痊愈。