磷酸伯氨喹，分子式为C15H21N3OH3PO4。磷酸伯氨喹片，处方类药物，口服，为糖衣片，除去糖衣后显橙红色。

口服：26.4mg/日，顿服，连服14日；或39.6mg/日，连服8日；或52.8mg/日，连服4日。服此药前3日，先服氯喹；或在第一、二日同服乙胺嘧啶。

小儿常用量：口服，按氨喹计，根治间日疟每日按体重0.39mg/kg，连服14日。用于杀灭恶性疟配子体时，剂量相同，连服3日。

易发生疲劳、头昏、恶心、呕吐、腹痛、药热。

（1） 本品毒性反应较其他抗疟药为高。当每日用量超过30mg（基质）时，易发生疲倦、头晕、恶心、呕吐、腹痛等不良反应；少数人可出现药物热，粒细胞缺乏等，停药后即可恢复。

（2）葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者服用本品可发生急性溶血型贫血，这种溶血反映仅限于衰老的红细胞，并能自行停止发展，一般不严重。一旦发生应停药，作适当的对症治疗。当葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏时，会引起高铁血红蛋白过多症，出现紫绀、胸闷等症状，应用亚甲蓝1～2mg/kg作静脉注射，能迅速改善症状。 0/2/7--8/8/3/2/8/0/9/0

妊娠C类。对少数红细胞中缺少葡糖－6－磷酸脱氢酶的患者，可发生急性溶血性贫血，应立即停药，并静滴5%葡萄糖盐水；严重者需输血。如发生变性血红蛋白血症，可静注亚甲蓝，每次1～2mg/kg，以25%葡萄糖液稀释后静注。

:Primaquine bisphosphate; 8-(4-Amino-1-methylbutylamino)-6-methoxyquinoline diphosphate; Primaquine Phosphate; N~4~-(6-methoxyquinolin-8-yl)pentane-1,4-diamine phosphate (1:2)

化学名：N4-(6-甲氧基-8-喹啉基)-1-戊二胺二磷酸盐。分子式：C15H21N3OH3PO4。分子量：455.34。

药理毒理　本品是8氨基喹啉类，对间日疟原虫红细胞外期及各型疟原虫配子体，有较强的杀灭作用，为阻止复发及中断传播的有效药物。 　本品可杀灭间日疟、三日疟、恶性疟和卵形疟组织期的虫株，尤以间日疟为著，也可杀灭各种疟原虫的配子体，对恶性疟的作用尤强，使之不能在蚊体内发育，以阻断传播。本品对红内期虫体的作用很弱。伯氨喹的抗疟机制还不完全清楚，可能与干扰DNA的合成有关，将疟原虫红外期虫体与组织细胞一起置伯氨喹溶液中培养8小时，电镜观察可见，伯氨喹可使疟原虫线粒体形态发生改变，表现为线粒体肿胀，并出现胞浆空泡。该药能抑制线粒体的氧化作用，使疟原虫摄氧量显著减少。伯氨喹在体内经过代谢，转变为具有较强氧化性能的喹啉醌衍生物，能将红细胞内的还原型谷胱甘肽（GSH）转变为氧化型谷胱甘肽（GSSH），当后者还原时，需要消耗还原型辅酶Ⅱ（NADPH）。由于疟原虫红外期在肝实质细胞内发育本已消耗辅酶Ⅱ（NADP），而伯氨喹的作用又干扰辅酶Ⅱ的还原过程，使辅酶Ⅱ减少，严重地破坏疟原虫的糖代谢及氧化过程。

口服后在肠内吸收快而完全，生物利用度约96%，口服45mg（基质），在1小时内血浆中浓度达峰值，约250mg/L。主要分布在肝组织内，其次为肺、脑和心等组织。T1/2为5.8小时（3.7-7.4小时），大部分在体内代谢，仅1%由尿中排出，一般于24小时内完成。因血中浓度维持不久，故需反复多次服药才能收效。

（1）本品作用于间日疟原虫的红外期，与作用于红内期的氯喹合用，可根治间日疟。

（2）米帕林（阿的平）及氯胍可抑制伯氨喹的代谢，故伯氨喹与此二药同用后，其血药浓度大大提高，维持时间也延长，毒性增加，但疗效未见增加。

（3）不宜与其它具有溶血作用和抑制骨髓造血功能的药物合用。

磷酸伯氨喹

Linsuan Bo’ankui

书页号：2005年版二部－872

[修订]

限度：本品为N4-（6-甲氧基-8-喹啉基）-1，4-戊二胺二磷酸盐。按干燥品计算，含C15H21N3O·2H3PO4应为98.5%～101.5%。

【检查】 有关物质 取本品，加水-甲醇(1:1)制成每1ml中含10mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，用水分别稀释成每1ml中含0.2mg、0.1mg和0.02mg的溶液作为对照溶液（1）、（2）和（3）。照薄层色谱法（附录Ⅴ B）试验，吸取上述四种溶液各10μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以乙酸乙酯-异丙醇-浓氨溶液（43:35:5）为展开剂，展开，晾干，置紫外灯（254nm）下检视。对照溶液（3）应显一个明显斑点（否则应重新试验）；供试品溶液主斑点下方如显杂质斑点，不得多于2个，与对照溶液（2）的主斑点比较，不得更深（1.0%），如有1个斑点超过时，应不深于对照溶液（1）的主斑点（2.0%）。

[增订]

【检查】 残留溶剂 取本品约0.5g，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为供试品贮备液。精密量取供试品贮备液2ml，加水1ml，摇匀，作为供试品溶液。另精密称取甲醇30mg、乙醇50mg、甲苯8.9mg，置100ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀，作为对照品贮备液。量取对照品贮备液1ml，加供试品贮备液2ml，摇匀，作为对照溶液。照残留溶剂测定法（附录Ⅷ P第二法）测定。按外标法计算，含甲醇，乙醇和甲苯应符合规定