水飞蓟素(英语:silymarin)是抗氧化剂,从一种名为乳蓟(Milk Thistle)植物提炼而成。水飞蓟素能稳定肝细胞膜,维持肝细胞之完整性,使毒素无法穿透破坏肝脏,并能加速合成肝脏细胞的DNA(去氧核糖核酸),可预防肝硬化、脂肪肝、胆管炎、牛皮癣等症,同时具有肝癌、前列腺癌、乳癌及子宫颈癌细胞的生长及分化抑制作用。是目前世界上所发现最具肝疾疗效的类黄酮。药理、毒理试验结果表明,本品有明显的保护及稳定肝细胞膜的作用;对四氯化碳、硫代乙酰胺、毒蕈碱、鬼笔碱、猪屎豆碱等肝脏毒物引起的各种类型肝损伤具有不同程度的保护和治疗作用,并对四氯化碳所引起的丙氨酸氨基转移酶的升高有一定的阻止作用。 适用于慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎,初期肝硬化、肝中毒等病的治疗。临床试用于急、慢性肝炎患者,症状、体征、肝功能均有明显改善。
基本信息
中文名称:水飞蓟宾
中文别名:水飞蓟宾(混有A和B); 2,3-二氢-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-2-羟甲基-6-(3,5,7-三羟基-4-氧代苯并吡喃-2-基)苯并二氧六环;水飞蓟素,西利马林.益肝灵; 水飞蓟素;西利马林;
英文名称:Silibinin
英文别名:silybine; Silibinin; silliver; SILYBININ
CAS号:22888-70-6
分子式:C25H22O10
分子量:482.43600
精确质量:482.12100
PSA:155.14000
LogP:2.36270
物化性质
外观与性状:固体
密度:1.527g/cm3
熔点:164-174°C
沸点:793ºC at 760mmHg
闪点:274.5ºC
折射率:1.684
储存条件:-20ºC
蒸汽压:1.63E-26mmHg at 25°C
水飞蓟宾相关药品说明书信息
药理作用
水飞蓟宾系从菊利植物水飞蓟(Silybum marianum)果实中提取分离而得的一种黄酮类化合物,具有明显的保护和稳定肝细胞膜的作用,可以改善肝功能,产生降酶效果,且不易发生酶反跳。水飞蓟宾能稳定肝细胞膜及保持其完整性,并可促进肝细胞超微结构复原,促进正常肝细胞的分裂及生长,提高肝细胞合成RNA及蛋白质的能力,提高网状内皮系统制造巨噬细胞的能力,并加强巨噬细胞的活性,加速病毒的清除。同时,水飞蓟宾可促进脂肪转移及抗氧化作用,防止脂肪过度氧化及浸润,减轻肝脏脂肪变性;并可促进肝脏的代谢功能,增强其解毒作用,降低毒物对肝细胞的损伤。因此,水飞蓟宾具有保护正常肝脏细胞、促进受损害细胞膜复原的功效。
药代动力学
水飞蓟宾静脉注射后48h约排出给药量的8%。口服后48h约排出给药量的20%,其中约80%以代谢物形式由胆汁排出,其余大部分以原形排出。
剂型与规格
片剂:每片35mg,38.5mg,70mg。
适应症
1.用于各种类型的急性肝炎、慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎及初期肝硬化的治疗。
2.用于中毒性肝损伤。
3.用于脂肪肝及淤胆引起的肝损害。
不良反应
水飞蓟宾毒性很小,不良反应少而轻微,仅个别患者有恶心、
头晕等症状。
用法用量
片剂:通常每次70mg,每天3次,餐后用温水送服。严重患者可增至每次140mg,轻症患者可减至每次35mg,均为每天3次。维持量为每次35mg,每天3次。3个月为1个疗程。
胶囊:口服,成人每日三次,每次2-4粒。或遵医嘱。
疗效评价
水飞蓟宾为欧洲大陆传统的保肝药物,对病毒性慢性肝炎具有改善症状和肝脏生化功能的作用,部分患者的肝组织病理学也有一定程度改善,曾用于治疗中毒性肝炎,酒精性肝病,代谢性脂肪肝,对早期肝硬化也有一定疗效。但水飞蓟宾奏效缓慢,一般需1~2个月,才可逐渐见效,疗程至少3~6个月。