甘草酸铵是一种化学物质,本品主要用于慢性迁延性肝炎、慢性活动性肝炎、肝中毒、
早期肝硬化等的治疗。又叫
甘草酸单铵水合物;甘草酸单铵水合物;
甘草酸单铵盐 ;草酸单铵盐;甘草酸一铵盐水合物;甘草酸单铵;
甘草甜素;甘草皂甙;强力宁。
基本信息
中文别名:
甘草酸单铵水合物;甘草酸单铵水合物;
甘草酸单铵盐 ;草酸单铵盐;甘草酸一铵盐水合物;甘草酸单铵;
甘草甜素;甘草皂甙;强力宁
英文别名:glycyrrhizic acid monoammonium salt;Magnasweet;GLYCYRRHIZIC ACID,NH4;ammonium glycyrrhizinate;ammoniate;Potenline
分子量:839.96
精确质量:856.45700
理化性质
外观与性状:白色粉末,有强甜味,甜度约为蔗糖的200倍。
溶解性:溶于氨水,不溶于冰乙酸。
密度:1.43g/cm3
熔点:209ºC
沸点:971.4ºC at 760mmHg
闪点:288.1ºC
稳定性:常温常压下稳定
储存条件:2-8ºC
比旋度:取本品,精密称定,加
三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液,依法测定(2010年版
药典二部附录ⅥE),比旋度为-89°至-95°。
生产方法
以
甘草酸粗品(含量约50%,重量法)为原料,酸性乙醇为提取剂,精制而得。将50g甘草酸粗品加入盐酸酸化的95%的乙醇170mL(Ph值3.5~4.0),在40~50℃下搅拌提取4h。过滤后滤渣用100mL乙醇在同样条件下提取3h。合并提取液,搅拌下滴加氨水或通入氨气,使溶液Ph值为7.2~7.5,室温静置0.5h使完全沉淀。沉淀为甘草酸三铵盐,用适量的冰醋酸使之分散调成糊状,必要时微微加热,静置1h后过滤,使其转化为一铵盐。结晶分离后用少量的冰醋酸洗涤1~2次,得浅黄色粗品。用75%乙醇进行活性炭脱色重结晶,得白色结晶15.5g,收率61%,纯度≥98%。
应用
医药行业用于止咳化痰、治疗肝病等。
复方甘草酸单胺胶囊
药理作用
复方甘草酸单胺胶囊为复方制剂,每1毫升中含甘草酸单胺1.80~2.20mg,盐酸半胱氨酸1.45~1.65mg,甘氨酸18.0~22.0mg。甘草酸单胺对肝脏类固醇代谢酶有较强的亲和力,从而阻碍皮质醇与醛固酮的灭活,使用后显示明显的皮质激素样效应,如抗炎作用、抗过敏及保护膜结构等作用,无明显皮质激素样副作用。复方甘草酸单胺胶囊可促进胆色素代谢,减少ALT,AST释放;诱生γ-IFN及IL-2,提高NK细胞活性和
OKT4/OKT8比值和激活
网状内皮系统;抑制
肥大细胞释放组织胺;
抑制细胞膜
磷脂酶A2(PL-A2)和
前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽肿性反应;抑制自由基和过氧化酯的产生和形成,降低脯氨羟化酶的活性;调节
钙离子通道,保护溶酶体膜及线粒体,减轻细胞的损伤和坏死;促进
上皮细胞产生粘多糖。
盐酸半胱氨酸在体内可转换为
蛋氨酸,是一种
必需氨基酸,在人体内可合成胆碱和肌酸,胆碱是一种抗脂肪肝物质,对由砷剂、
巴比妥类药物、四氯化碳等有机物质引起的
中毒性肝炎蛋氨酸有治疗和保护肝功能作用。
适应症
用于急性、慢性、迁延型肝炎引起的
肝功能异常;对中毒性肝炎、外伤性肝炎及癌症有一定的辅助治疗作用;亦用于
食物中毒、药物中毒、药物过敏等。
禁忌症
严重
低钾血症、
高钠血症患者;高血压、心衰患者;
肾功能衰竭患者;对复方甘草酸单胺胶囊过敏者禁用。
不良反应
常见的不良反应有纳差、恶心、呕吐、腹胀、
皮肤瘙痒、荨麻疹、口干及水肿,
心脑血管系统常见头痛、头晕、心悸及血压增高。以上症状一般较轻,不影响治疗。
用法用量
1.20~80ml/次,加入5%
葡萄糖注射液或
0.9%氯化钠注射液250~500ml稀释后,缓慢滴注,1次/d。
2.
静脉注射:20~80ml/次,加入等量25%葡萄糖注射液,缓慢静脉推注,1次/d。
3.肌内或皮下注射;2~4ml/次,小儿2ml/次或遵医嘱,1或2次/d。
4.口服,1~2粒/次,2或3次/d,或遵医嘱。
复方甘草酸单胺注射液
药理作用
复方甘草酸单胺注射液为复方制剂,每1毫升中含甘草酸单胺1.80~2.20mg,盐酸半胱氨酸1.45~1.65mg,甘氨酸18.0~22.0mg。甘草酸单胺对肝脏类固醇代谢酶有较强的亲和力,从而阻碍皮质醇与醛固酮的灭活,使用后显示明显的皮质激素样效应,如抗炎作用、抗过敏及保护膜结构等作用,无明显皮质激素样副作用。复方甘草酸单胺注射液可促进胆色素代谢,减少ALT,AST释放;诱生γ-IFN及IL-2,提高NK细胞活性和OKT4/OKT8比值和激活网状内皮系统;抑制肥大细胞释放组织胺;抑制细胞膜磷脂酶A2(PL-A2)和前列腺素E2(PGE2)的形成和肉芽肿性反应;抑制自由基和过氧化酯的产生和形成,降低脯氨羟化酶的活性;调节钙离子通道,保护溶酶体膜及线粒体,减轻细胞的损伤和坏死;促进上皮细胞产生粘多糖。盐酸半胱氨酸在体内可转换为蛋氨酸,是一种必需氨基酸,在人体内可合成胆碱和肌酸,胆碱是一种抗脂肪肝物质,对由砷剂、巴比妥类药物、四氯化碳等有机物质引起的中毒性肝炎蛋氨酸有治疗和保护肝功能作用。
适应症
用于急性、慢性、迁延型肝炎引起的肝功能异常;对中毒性肝炎、外伤性肝炎及癌症有一定的辅助治疗作用;亦用于食物中毒、药物中毒、药物过敏等。
禁忌症
严重低钾血症、高钠血症患者;高血压、心衰患者;肾功能衰竭患者;对复方甘草酸单胺注射液过敏者禁用。
不良反应
常见的不良反应有纳差、恶心、呕吐、腹胀、皮肤瘙痒、荨麻疹、口干及水肿,心脑血管系统常见头痛、头晕、心悸及血压增高。以上症状一般较轻,不影响治疗。
用法用量
1.20~80ml/次,加入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250~500ml稀释后,缓慢滴注,1次/d。
2.静脉注射:20~80ml/次,加入等量25%葡萄糖注射液,缓慢静脉推注,1次/d。
3.肌内或皮下注射;2~4ml/次,小儿2ml/次或遵医嘱,1或2次/d。
4.口服,1~2粒/次,2或3次/d,或遵医嘱。
临床治疗
治疗湿疹皮炎
复方甘草酸铵治疗湿疹皮炎临床疗效分析
湿疹皮炎属于一种
迟发型变态反应,因而临床多采用
抗组胺药物治疗,其中咪唑斯汀属于常用
H1受体拮抗剂,
抗变态反应活性较高,但是存在明显不良反应,长期用药还可导致
中性粒细胞计数减少等严重不良反应。近年来 , 关于复方甘草酸铵文献研究报道, 其治疗湿疹皮炎总有效率>80.00%。为此,本次研究复方甘草酸铵的临床疗效 , 研究结果显示,复方甘草酸铵总有效率高达90.48%,与文献报道一致,且疗效优于咪唑斯汀,可知复方草酸铵治疗湿疹皮炎效果较为理想。
复方草酸铵是常用
抗过敏药物,同时具有
肾上腺皮质素样作用,不仅具有良好的免疫调节作用,还可抑制迟发型变态反应诱发的炎症介质释放,从而发挥强效的抗炎、抗过敏作用。近年来,复方草酸铵临床研究发现,其治愈湿疹皮炎彻底,复发率较低,且用药安全性较高。本次研究中也发现,复方草酸铵治疗后复发率和不良反应发生率相对较低,可知复方草酸铵治疗效果可靠。
治疗老年带状疱疹
泛昔洛韦联合复方甘草酸铵治疗老年带状疱疹
综上所述,湿疹皮炎采用复方甘草酸铵治疗效果可靠,且复发率低、安全性高,应用价值较高。由
水痘-带状疱疹病毒(VZV)感染引起带状疱疹。具有有亲神经和皮肤的特性,使受侵犯的神经节发炎或坏死,发生神经痛,继而发生水泡,沿某一周围神经分布排列,一般不超过中线。老年人因生理机能的衰退。机体免疫力低下和反应迟钝等,使其
带状疱疹发病症状不典型,易延误病情和延长病程,常导致持久后遗的神经痛者可达30% ~50%。高龄患者易产生高浓度的抗VZV抗体,该抗体与疼痛程度及疼痛持续时间直接相关。
一直来
阿昔洛韦被认为对疱疹病毒有较强的抑制作用,对带状疱疹有肯定疗效。但其
生物利用度低,半衰期短,服药次数多,老年患者依从性差,又传统的抗病毒治疗对神经痛无治疗作用。对于皮质类固醇治疗的问题,尚有争论。有人主张老年患者早期给予泼尼松,可以减轻炎症,阻止对神经节和神经纤维的毒性和破坏作用,减少带状疱疹后遗神经痛。但也有人认为急性期使用皮质类固醇可能使病毒播散,使病程延长。
泛昔洛韦在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物
喷昔洛韦,后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒( HSV-1) ,Ⅱ型单纯疱疹病毒( HSV-2) ,水痘带状疱疹病毒( VZV) 及乙型肝炎病毒均有抑制作用。在感染水痘-带状疱疹的细胞中,病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦,后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示,三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争,抑制HSV-2多聚酶的活性,从而选择性抑制疱疹病毒 DNA 的合成和复制,起到抗病毒的作用。
以中药甘草的有效成分甘草甜素为主的
复方甘草酸铵注射液,配以甘氨酸、L-半胱氨酸制成的中西药复方制剂。具有有激素样作用但没有激素的副作用。可抑制病毒从感染细胞向未感染细胞扩散,其抗 VZV 活性是通过抑制病毒颗粒穿入脱壳或释放实现的。复方甘草酸单铵 S 的抗病毒作用除了对病毒粒子的直接作用外,与其含有多种氨基酸,提高机体巨噬细胞系统的吞噬功能,诱生 γ-干扰素,增强自然杀伤细胞活性,调节机体免疫的功效有关。
本治疗组对老年带状疱疹从
致病因子( 疱疹病毒) 、机体反应( 免疫生化) 和局部病变( 水疱渗出、神经炎) 三方面给予相应治疗,疗效较为满意。
我们的资料表明治疗组痊愈率 50.0%,有效率93.33% ; 对照组痊愈率 20.0% ,有效率 66.67% 。两组比较差异有统计学意义( P<0.05,P<0.01) 。治疗组在缩短带状疱疹皮损治愈时间,其止疱、止痛、结痴时间明显短于对照组,差异有统计学意义( P<0.01) 。
我们认为在发病早期( 起病5 ~7 d 内) 采用泛昔洛韦联合复方甘草酸铵可抑制神经源性炎症和水痘-带状疱疹病毒( VZV) 抗体的产生以及减弱其所引起的炎症反应,具有抗病毒、抗菌,增强机体免疫力,耐受性好,方法简单、治愈率高,见效快,止痛效果明显,疗程短,安全,无任何不良反应,且价格低廉等优点,值得在临床上推广使用。
过敏病例
复方甘草酸铵致过敏反应1例
患者男,24岁。因背部被蚊虫叮咬后瘙痒难忍,来卫生队就诊。考虑蚊虫叮咬引起的过敏反应。给予肌内注射复方甘草酸铵注射液2ml,约10min后,患者自觉不适,全身瘙痒,口唇发绀,头皮、颜面及胸背部出现大面积非对称性淡红色丘疹,边缘清晰,呈米粒状,顶面齐平,少数连接成片,中央无水疱。查体:体 温 36.7℃,呼吸20次/min,脉搏 85/min,血压121/78mmHg;心肺无异常。考虑为复方甘草酸铵所致。给予肌内注射
地塞米松磷酸钠注射液10mg,2h后皮疹消退。
复方甘草酸铵注射液由甘草酸铵、甘氨酸、盐酸半胱氨酸、
无水亚硫酸钠组成,具有解毒、抗炎、抗过敏作用。其不良反应主要为水肿、低血钾、血压升高等,极个别可出现
过敏性休克。本例采用复方甘草酸铵治疗过敏反应,却由其引起药敏性反应,应引起临床医护人员的重视。用药前应详细询问过敏史,用药过程中应密切观察,一旦发生不良反应,须立即采用相应的处置措施。