比马前列素，分子式是C25H37NO4，分子量是415.5656

中文别名:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-二羟基-2-[(E,3S)-3-羟基-5-苯基戊-1-烯基]环戊基]-N-乙基庚-5-烯酰胺

英文别名:N-ETHYL-9ALPHA,11ALPHA,15S-TRIHYDROXY-17-PHENYL-18,19,20-TRINOR-PROSTA-5Z, 13E-DIEN-1-AMIDE; LUMIGAN; BIMATOPROST(TM); 17-PHENYL TRINOR PROSTAGLANDIN F2ALPHA ETHYL AMIDE; BIMATOPROST(LUMIGAN); 17-phenyl-tri-norprostaglandin f2α-ethyl amide; (Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)-3,5-Dihydroxy-2-[(E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-enyl]cyclopentyl]-N-ethylhept-5-enamide; (5Z)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl]cyclopentyl}-N-ethylhept-5-enamide; (5E)-7-{(1R,2R,3R,5S)-3,5-dihydroxy-2-[(1E,3S)-3-hydroxy-5-phenylpent-1-en-1-yl]cyclopentyl}-N-ethylhept-5-enamide

CAS:155206-00-1

EINECS:-

相对密度:1.145g/cm3

比马前列素被认为是目前降IOP作用最强的局部抗青光眼药物，对正常人、POAG和OHT患者均有效，主要用于不能耐受其他降IOP药或使用其他降IOP药物无效的POAG或OHT患者。

青光眼是一类眼内压（IOP）过高引起视神经损害的眼病，其主要治疗目标是防止高眼压损害视神经导致视力丧失，目前青光眼的治疗旨在降低IOPo 比马前列素滴眼液（0.03% bimatoorost, LumiganTM，Allergan公司）是2001年美国FDA批准的局部眼用制剂，含比马前列素0.3 mg·mL-1，苯扎氯铵0.05 mg·mL-1,pH值6.8～7.8,属于合成的前列酰胺F2α衍生物。其降IOP的作用很强且为长效，临床上主要用于治疗慢开角型青光眼（POAG）和高眼压症（OHT）。比马前列素的化学名是（Z）-7-[（1R,2R, 3R，5S）-3，5-双羟基-[1E，3S]-3-羟基-5-苯基-1-戊烯基]环戊烷基-5-N-乙基庚酰胺，分子式是C25H37 NO4。

比马前列素通过增加小梁网通道和葡萄膜巩膜通道的房水流出，并降低表层巩膜静脉压而降低IOP。Brukaker等研究显示，对正常志愿者滴用0.03%比马前列素可使眼压下降20%，房水流出的张力阻力下降26%，房水流出的表面阻力下降31%。

15例健康受试者给予0.03%比马前列素眼用溶液每次1滴，qd，10 min达Cmax，1.5h时大部分受试者血药浓度低于检测限（0.025 ng·mL-1）,d7和d14的Cmax和AUC0-24h无差异，显示给药后1周内即达稳态且无显著蓄积现象，该药的表观分布容积为0.67 L·kg-1。比马前列素经氧化、N-去乙基化、葡萄糖醛酸化等代谢为非活性产物，约67%经肾脏排泄，25%由粪便排出。

据一多国研究小组称，在欧洲单药治疗青光眼患者时，比马前列素(Bimatoprost)是一个最佳的选择，与拉坦前列素(latanoprost)(Ⅱ)相比，bimatoprost(I)更有效且花费较少。

研究者采用一种费用一效果模型，评价分别应用0.03%(I)及0.005%(Ⅱ)滴眼液每日一次治疗青光眼的费用及转归，研究为期6个月，人选者来自奥地利、芬兰和法国。该模型显示，(I)组达到欧洲青光眼协会制定的10P(眼内压)目标17mmHg者与(Ⅱ)组相比占较大比例(63.8%比45.6%)。

此外，在这些国家中，bimatoprost(I)较拉坦前列素价效比更好，每位患者IOP达标的费用分别为391～827欧元及514～1162欧元。研究者评论称，造成花费增多的主要因素是需联合治疗的患者数。研究者同时指出，一项为期12个月的前瞻性分析表明“相似的价效比有利于应用(I)”。另外，敏感性分析证实了该模型的稳定性，在10P目标值为13至20mmHg时，bimatoprost(I)的效价比最佳。