拉坦前列素是一种新型苯基替代的丙基酯前列素F2a，为选择性F2a受体激动剂。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水充出量大，药液能渗透到眼球上睫脉络膜上层，具有良好降眼压效果。

中文名称：拉坦前列素

中文别名：拉坦前列腺素；

7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯;

7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)-环戊烷]庚-5-烯酸异丙酯;

[1R-[1Α(Z),2Β(R^^),3Α,5Α]]-7-[3,5-二羟基-2-(3-羟基-5-苯基戊基)环戊基]-5-庚烯酸1-甲基乙基酯;

英文名称：latanoprost

英文别名：xa41;XALATAN;Latanoprost;Xalata;LATANAPROST;phxa41;Lata prostaglandin;

CAS号：130209-82-4

分子式：C26H40O5

分子量：432.59300

化学结构：如右图

精确质量：432.28800

PSA：86.99000

LogP：4.18640

外观与性状：淡黄色油状

密度：1.093 g/cm3

沸点：583.8ºC at 760 mmHg

闪点：188.3ºC

折射率：1.537

储存条件：-20ºC

用数种动物进行了拉坦前列素的眼部和全身毒性作用研究。总的来说，拉坦前列素可很好地耐受，安全范围很大，临床眼用剂量和全身毒性剂量至少相差1000倍。未经麻醉的猴子静脉注射高剂量拉坦前列素(约为临床剂量/公斤体重的100倍)，观察到呼吸频率增加，可能反映了短暂的支气管收缩。动物试验中未发现拉坦前列素有致敏性的特性。

在家兔和猴子，拉坦前列素剂量达100mcg/眼/天时也未观察到眼部毒性作用(临床剂量为1.5mcg/眼/天)。但拉坦前列素引起猴子虹膜色素增加。色素增加的机制似乎是刺激了虹膜黑素细胞内黑色素的产生，但未观察到增殖性改变。虹膜色素改变可能是永久性的。在长期眼毒性研究中，给予拉坦前列素6mcg/眼/天还引起睑裂加大，该作用可逆并只在剂量高于临床剂量时发生。这一作用在人类未观察到。拉坦前列素在细菌突变逆转试验，小鼠淋巴瘤的基因突变试验和小鼠微核试验中均呈阴性。体外人淋巴细胞试验中观察到染色体异常。前列腺素F2α，一种正常情况下存在的前列腺素，也观察到类似作用，表明该作用为这一类物质所共有。关于致突变试验，进行了大鼠体内和体外的不定期DNA合成研究，结果呈阴性，表明拉坦前列素无致突变作用。小鼠和大鼠的致癌试验也呈阴性。动物试验中未发现拉坦前列素对雄性和雌性生育力有任何影响。在大鼠胚胎毒性研究中，拉坦前列素静脉给药剂量5、50和250μg/kg/天未观察到任何胚胎毒性。但在家兔，拉坦前列素剂量5μg/kg/天或以上时可引起胚胎死亡。剂量5μg/kg/天(约为临床剂量的100倍)可引起明显的胚胎胎儿毒性，表现为晚期吸收和流产发生率增加以及胎儿重量降低。

未发现任何致畸作用。

以3.3a,4,5,6,6a-六氢-2-氧-4-羟甲基-5-(4-苯基苯甲酰氧基)-2H-环戊烷并[b]为起始原料，经几步反应得到。

一级分类：眼科用药 二级分类：前列腺素衍生物

Latanoprost

沙拉坦、适利达、Xalatan

滴眼剂：25ml，每毫升含本品50μg。

拉坦前列腺素是一种新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2α，为选择性F2α受体激动药。它是一种无活性但能迅速渗透到角膜里的物质，在角膜和血浆中可水解为具有活性的游离酸。它能增加房水通过眼角素层的流出量，用药量小，但促进房水流出量大，药液能渗透到眼球脉络膜上层，具有良好降眼压效果。本品还可使青光眼患者通常会堵塞的眼球小梁筛网结构通畅。

本品在角膜中水解为游离酸，这种游离酸从角膜扩散出来并进入房水中，约2h可达到血药峰值。3～4h后眼压开始下降，8～12h达到最大下降幅度，维持24h眼压不升高。该药在房水流出时被排出，半衰期约为2h。通过结膜或黏膜产生全身吸收，被吸收的药物在血液循环系统，经肝代谢后主要随尿排泄。

适用于开角型青光眼，以及用其他药物难以治疗或耐受的眼压过高患者的局部治疗。

1.孕妇、哺乳期妇女禁用。2.严重哮喘或眼睛发炎充血期间等患者禁用。

1.儿童不推荐使用。2.本品不适用于治疗闭角型或先天性青光眼，色素沉着性青光眼以及假晶状体的开角型青光眼。3.本品与其他抗青光眼药物联合使用具有协同作用，所用其他滴眼药，应至少间隔5min滴用。4.佩戴角膜接触镜者应先摘掉镜片，滴入药物15min后才能戴上镜片。

本品通常耐受良好，偶见视力模糊、烧灼痛、刺痛、结膜充血、短暂点状角膜糜烂和异物感。某些患者还会出现虹膜的棕色色素沉着(6个月后有7%，12个月后达16%)。色素增加在有绿棕色、蓝灰棕色或黄棕色虹膜的人种较为多见，在纯蓝色、蓝灰色或绿色的人种中则较罕见。这是由于黑色素形成的刺激引起的，停药后即可停止进展，但明显不能恢复。

滴眼：每天1次，每次1滴，最好于晚间滴于患眼。

(尚不明确)

拉坦前列腺素是近几年发展起来并逐渐应用到临床的新一类降眼压药物。与其他抗青光眼药物不同，本品不改变房水流畅系数、房水生成及巩膜上静脉压，而是通过增加防水从葡萄膜巩膜通路和流出降眼压。